hepatic enzyme

LM10 是有效的色氨酸 2,3-双加氧酶的抑制剂。色氨酸 2,3-双加氧酶是一种无关的肝酶，它可通过犬尿氨酸途径降解色氨酸。它对研究癌症疾病具有潜在的研究价值。

Docetaxel trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂，抑制微管解聚的IC50值为 0.2 μM。它是紫杉醇的半合成类似物，能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。它阻滞G2/M 细胞周期，导致细胞凋亡。

D-Glucaric acid potassium (D-Saccharic acid potassium salt) 是内源性代谢产物的一种。

(R)-3-Hydroxy Midostaurin is a potent inhibitor of kinases,is a major metabolite of midostaurin undergoing by the hepatic CYP3A4 enzyme,has the potential for acute myeloid leukemia (AML).

Clopidogrel-β-D-glucuronide 是 Clopidogrel 的代谢产物，直接与 CYP2C8 酶相互作用，并强烈抑制肝酶 CYP2C8。

Acid Ceramidase-IN-3 是一种抑制酸性神经酰胺酶 (aCDase) 的抑制剂。在酶学实验中，其抑制作用的 pIC50 为 8.5，而在 A375 黑色素瘤细胞实验中，该值为 6.8。该化合物通过剂量依赖性地减少 COL1A1 和 ACTA2 的表达，促进肝星状细胞 (HSC) 的失活。它不仅抑制 HSCs 中 aCDase 的活性，还促进其失活，并抑制 YAP/TAZ 的核定位。此外，Acid Ceramidase-IN-3 增加 Dynein/Kinesin 相关蛋白 (NDE1, NDEL1, KIF3B, KIF15) 的表达，同时减少 SARM1、RGAP1、PDGF-D 和 PDGFR-B 等多个信号通路相关蛋白的表达。Acid Ceramidase-IN-3 可用于纤维化疾病的研究。

Flumecinol is a hepatic enzyme (cytochrome P-450 monooxygenases) inducer.

N-Desbutyl dronedarone is an active metabolite of the antiarrhythmic agent dronedarone .1,2,3It is formed from dronedarone by cytochrome P450s (CYPs) and monoamine oxidase (MAO) in human hepatocyte preparations.4N-Desbutyl dronedarone inhibits the binding of 3,3’,5-triiodo-L-thyronine to the thyroid hormone receptors TRα1and TRβ1(IC50s = 59 and 280 μM for the chicken and human receptors, respectively).1It inhibits CYP2J2-mediated formation of 14,15-EET from arachidonic acid and soluble epoxide hydrolase-mediated formation of 14,15-DHET from 14,15-EET (IC50s = 1.59 and 2.73 μM, respectively, in cell-free assays).2N-Desbutyl dronedarone decreases intracellular ATP levels in H9c2 rat cardiomyocytes (IC50= 1.07 μM) and inhibits mitochondrial complex I, also known as NADH dehydrogenase, and mitochondrial complex II, also known as succinate dehydrogenase, activities in isolated rat heart mitochondria (IC50s = 11.94 and 24.54 μM, respectively).3 1.Van Beeren, H.C., Jong, W.M.C., Kaptein, E., et al.Dronerarone acts as a selective inhibitor of 3,5,3’-triiodothyronine binding to thyroid hormone receptor-α1: in vitro and in vivo evidenceEndocrinology144(2)552-558(2003) 2.Karkhanis, A., Tram, N.D.T., and Chan, E.C.Y.Effects of dronedarone, amiodarone and their active metabolites on sequential metabolism of arachidonic acid to epoxyeicosatrienoic and dihydroxyeicosatrienoic acidsBiochem. Pharmacol.146188-198(2017) 3.Karkhanis, A., Leow, J.W.H., Hagen, T., et al.Dronedarone-induced cardiac mitochondrial dysfunction and its mitigation by epoxyeicosatrienoic acidsToxicol. Sci.163(1)79-91(2018) 4.Klieber, S., Arabeyre-Fabre, C., Moliner, P., et al.Identification of metabolic pathways and enzyme systems involved in the in vitro human hepatic metabolism of dronedarone, a potent new oral antiarrhythmic drugPharmacol. Res. Perspec.2(3)e00044(2014)

Lumasiran（ALN-G01）是一种靶向肝脏乙醇酸氧化酶 mRNA 的小干扰 RNA 治疗分子，可沉默该酶的表达并降低草酸的生物合成，从而针对原发性高草酸尿症 1 型的致病代谢缺陷，为相关转化和机制研究提供支持。

Peimisine (Ebeiensine) 非竞争性拮抗气管平滑肌 M 受体，抑制 Ach 引起的平滑肌收缩。它兴奋 β 受体和拮抗内钙释放，促进一氧化氮释放，可舒张气管平滑肌，有平喘作用。

HIV-1 inhibitor-16 (compound 7a) 是一种高效的 HIV-1抑制剂，对野生型 HIV-1 的 EC50为 1.3 nM。HIV-1 inhibitor-16 对 HIV-1 K103N、E138K、Y181C 和 L100I 病毒株也有一定的抑制活性，EC50分别为 5.4 nM、9.2 nM、22 nM 和 35 nM。HIV-1 inhibitor-16 具有良好的溶解性和肝微粒体稳定性，未表现出明显的 CYP 酶抑制活性或急性毒性。

Moexipril hydrochloride (Moexipril HCl) 是一种有口服活性的，不含巯基的血管紧张素转化酶抑制剂，可治疗高血压和充血性心力衰竭。

Cinnamic acid, hydrazide is an unsaturated carboxylic acid and precursor to aspartame via enzyme-catalysed amination to phenylalanine. Cinnamic acid may be useful in prevention or treatment of Diabetes through various mechanism of actions including stimulation of insulin secretion, improvement of pancreatic β-cell functionality, inhibition of hepatic gluconeogenesis, enhanced glucose uptake, increased insulin signaling pathway, delay of carbohydrate digestion and glucose absorption, and inhibition of protein glycation and insulin fibrillation.

α-Lipoic Acid sodium(Thioctic acid sodium)是一种抗氧化剂和线粒体酶复合物的重要辅助因子。α-Lipoic Acid sodium能够抑制NF-κB依赖性的HIV-1复制，诱导内质网应激介导的肝癌细胞凋亡，调节SREBP-1、FOXO1和Nrf2来改善高脂饮食诱导的肝脂肪变性。

Nedosiran sodium 是一种靶向乳酸脱氢酶 (LDH)的 RNA 干扰剂 (RNAi)。Nedosiran sodium?可用于研究并发终末期肾病 (ESRD)的原发性高草酸尿症 (PH)。

Glucagon 对蛋白质和氨基酸的代谢产生显著的调节作用。它抑制了氨基酸与肝脏、肌肉以及胰腺蛋白的结合，增加氮的排出，并促进肝脏内尿素的合成。同时，Glucagon 增加了肝脏中转氨酶和尿素循环酶的浓度，提高了肝脏对氨基酸的摄取，并加强了氨基酸与肝糖原之间的结合，从而降低了血液中的氨基酸浓度。

Fibrosis agent 2为针对Ewing肉瘤断点区域1 (EWSR1) 的特定抗纤维化化合物。

ELOVL6-IN-5（compound B）是针对ELOVL6的抑制剂，后者为长链脂肪酸家族6的延长酶，负责饱和及单不饱和长链脂肪酸的延长，并且是糖尿病治疗中的有效靶点。此化合物能在饮食诱导肥胖（DIO）的小鼠模型中有效降低肝脏脂肪酸水平，尽管如此，通过ELOVL6-IN-5引起的ELOVL6抑制并未改善胰岛素抵抗问题。

Citric acid-13C3是13C标记的Citric acid，这是一种常用的防腐剂和食品添加剂。Citric acid可诱导HaCaT细胞凋亡（apoptosis），并导致细胞周期阻滞在G2/M期和S期。此外，Citric acid通过降低抗氧化酶的活性，引起肝脏的氧化损伤，对小鼠具有肾毒性。

Citric acid-d4-1 是一种氘代标记的 Citric acid。Citric acid 可用作防腐剂与食品添加剂，能够诱导 HaCaT 细胞发生凋亡 (apoptosis)，并使细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。此外，Citric acid 能通过降低抗氧化酶的活性，引起肝脏的氧化损伤，并对小鼠产生肾毒性。

Peimisine (Standard) 是 Peimisine 的标准品。适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Peimisine (Ebeiensine) 非竞争性拮抗气管平滑肌 M 受体，抑制 Ach 引起的平滑肌收缩。它兴奋 β 受体和拮抗内钙释放，促进一氧化氮释放，可舒张气管平滑肌，有平喘作用。