heme oxygenase-1-in-1

Heme Oxygenase-1-IN-1 (HO-1-IN-1) 是一种血红素加氧酶 1 (HO-1) 抑制剂，IC50=250 nM。

HO-1-IN-1 hydrochloride is a heme oxygenase 1 (HO-1) inhibitor (IC50: 250 nM).

Hemin (Hemin chloride) 是一种含有氯的含铁卟啉，一种血红素加氧酶 (HO)-1 诱导剂。Hemin 对卟啉病具有治疗活性，可以减少患者的血红素缺乏，从而通过生物化学反馈抑制 δ-氨基乙酰丙酸合成酶的活性。

OB 24 hydrochloride是一种选择性和口服活性的HO-1抑制剂(IC50=1.9 μM），具有抗肿瘤和抗转移性，可用于研究前列腺癌黑色素瘤、卵巢癌和肺癌转移等。

Sofalcone (SU-88) 可诱导血红素加氧酶-1在胃肠上皮中的表达，是一种抗胃溃疡剂。

Caffeic Acid Phenethyl Ester (Phenylethyl Caffeate) 是咖啡酸的苯乙醇酯，是蜂巢蜂胶的生物活性成分。它抑制核转录因子 NF-kappa B 的激活，具有抗肿瘤、细胞保护和免疫调节活性。它抑制 PDGF 诱导的血管平滑肌细胞增殖。

Aniline-D5是Aniline (T207053)的氘代同位素标记物，可用于同位素示踪。Aniline 通过铁过载和通过血红素加氧酶 1 上调诱导氧化应激对脾脏产生毒性，能够导致 p-IKKα 和 p-IKKβ 显着增加，进而增加 NF-κB 和 AP-1 结合活性。

Probucoldithiobisphenol (DTBP) 是 Probucol 的一种衍生物。Probucol dithiobisphenol 通过诱导血红素加氧酶 1 (HO-1) 的生成展示出其抗氧化特性。在 Apoe−/− 小鼠中，Probucol dithiobisphenol 可有效抑制主动脉的动脉粥样硬化病变，并在兔的动脉损伤模型中促进动脉内皮的再生和抑制再狭窄。此外，Probucol dithiobisphenol 拥有良好的口服活性。

Nrf2/HO-1 activator 3 (Compound C3a) 是一种激活 Nrf2 信号通路的化合物，能促进 Nrf2 的核易位并上调血红素加氧酶-1（HO-1）的表达。在 H2O2 或高糖刺激的 H9c2 心肌细胞中，Nrf2/HO-1 activator 3 能抑制 ROS 和 MDA 的过度表达，抑制细胞活力及细胞克隆形成，从而展现其抗氧化活性。

12-Nitrolinoleate是一种过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPARγ) 的激动剂，也是亚油酸的硝化形式。它是在酸化亚硝酸介质中形成的，并存在于人体红细胞和血浆中。在使用表达PPARγ的人MCF-7细胞的报告基因试验中，12-Nitrolinoleate引发了PPARγ依赖的基因表达（EC50 = 0.045 µM）。在浓度为2.5 µM时，它抑制了THP-1和RAW 264.7巨噬细胞中由LPS诱导的IL-6, TNF-α和趋化因子(C-C motif)配体2 (CCL2)的分泌。它还抑制了在RAW 264.7巨噬细胞中LPS诱导的NF-κB转录活性，并在使用人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的报告基因试验中抑制了TNF-α诱导的血管细胞粘附分子-1 (VCAM-1) 的增加。当浓度为1, 5, 或10 µM时，12-Nitrolinoleate可以在初级人体主动脉内皮细胞中增加血红素加氧酶-1 (HO-1) 的水平。

KMS99220 是一种口服活性的 Nrf2 抑制蛋白 Keap-1 激活剂。它能够促进 Nrf2 核转位，上调抗氧化酶（如血红素加氧酶-1）及蛋白酶体亚基基因的表达，从而减轻氧化应激和蛋白聚集损伤。KMS99220 可用于帕金森病 (PD) 研究。

Pyrraline 是一种能够激活 Nrf2 通路的激活剂，具备抗氧化和抗炎作用。它通过促进抗氧化反应元件 (ARE) 来提升抗氧化酶的表达，例如 NAD(P)H 氧化酶 (NQO1) 和血红素加氧酶-1 (HO-1)，并抑制 NFκB 介导的炎症反应。Pyrraline 有潜力用于代谢疾病（如糖尿病肾病）及癌症的研究。

KCL-HO-1i 是一种可口服的 heme oxygenase-1 (HO-1) 抑制剂，在大鼠中显示 IC50 为 123 nM，在人类中显示 IC50 为 128 nM。它在肿瘤微环境 (TME) 中作用于免疫抑制的 LYVE-1+ 血管周肿瘤相关巨噬细胞 (PvTAMs)，降低 PvTAM 介导的免疫排斥作用。KCL-HO-1i 在 MMTV-PyMT 自发性乳腺癌小鼠模型或携带皮下 MN-MCA1 肉瘤的 C57Bl/6 小鼠中与化疗共同应用时，展现出协同的抗肿瘤效果。此化合物适用于癌症研究。

Bardoxolone (CDDO) 是新型核调节因子激活剂。

(E)-Guggulsterone是一种Guggulsterone的异构体。(E)-Guggulsterone是一种FXR拮抗剂，能够降血脂，还能够诱导血红素氧化酶-1表达、阻断DENV NS2B/3B活性，抑制DENV复制。

Cu(II) protoporphyrin IX是 HO-1 的有效抑制剂。它可调节铁代谢及氧化应激水平，并在光动力疗法和血红素降解机制研究中作为重要的生化探针。

Diquat dibromide hydrate 是一种常用于棉花、大豆和其他作物的种植的除草剂，具有雄性生殖毒性，通过在精原细胞中诱导血红素加氧酶-1 介导的铁死亡而引起小鼠睾丸损伤。

Heme Oxygenase-2-IN-1 (Compound 9) 是血红素加氧酶 (HO-2) 的选择性抑制剂。Heme Oxygenase-2-IN-1 对 HO-1和HO-2 的IC50值分别为 14.9 μM 和0.9 μM。

Heme Oxygenase-1-IN-2 is a novel inhibitor of heme oxygenase-1 (HO-1), displaying potent antiproliferative activity in vitro, with an IC50 value of 0.95 μM.

Carnosol 是 Nrf2激活剂，增加 Nrf2 的水平以及能促进血红素氧合酶 1（HMOX1） 表达。它是核糖体 S6激酶(RSK2)抑制剂，可用于胃癌相关研究，IC50值约为 5.5 μM。

Keap1-Nrf2-IN-9（compound 11）是一种有效Keap1-Nrf2PPI抑制剂，IC50为0.575 µM。该化合物能够提升Nrf2靶基因表达，涉及血红素加氧酶1 (Hmox1)、谷胱甘肽S转移酶P (GstP) 以及谷氨酸-半胱氨酸连接酶的催化(Gclc)与调节(Gclm)亚基。在ARPE19细胞中，Keap1-Nrf2-IN-9展现出无细胞毒活性。

HIF-PHD-IN-3 是一种有效的 hiPSC-CM 心脏保护支架，对 HIF-PHD 有潜在的抑制作用，可调节血红素加氧酶-1，可用于研究贫血。

YS-49 (单水合物) 作为PI3K/Akt（RhoA的下游靶点）的激活剂，有效降低3-甲基胆碱处理的细胞中RhoA/PTEN的活性。此外，YS-49通过促进血红素加氧酶（HO-1）的表达，抑制血管紧张素II（Ang II）诱导的血管平滑肌细胞（VSMC）增殖。作为一种异喹啉化合物生物碱，YS-49因激活心脏β-adrenoceptors而显示出显著的正性肌力效应。

Delmitide acetate (RDP58) 是一种 d-异构体十肽，具有抗炎活性和口服活性。该化合物能够抑制 TNF-α、IFN-γ 以及白细胞介素 (IL)-12 的生成，同时提高血红素加氧酶 1 的活性，可用于针对溃疡性结肠炎的研究。