guinea pig

Neuropeptide with many biological actions

Labetalol (Apo-Labetalol) 是一种抗高血压药物，可用于心血管疾病的研究，如妊娠期高血压。它是一种口服具有活性的选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 竞争性拮抗剂。

VIP Guinea pig TFA，作为一种胃肠激素，兼具神经递质功能，能够刺激胚胎生长，起到营养和有丝分裂因子的作用。

Myelin Basic Protein (MBP) (68-82), guinea pig 是一种髓鞘碱性蛋白 (MBP) 的片段。

Etomoxir是一种不可逆的肉毒碱棕榈酰转移酶1a (CPT-1a) 抑制剂 (IC50=5-20 nM) 。Etomoxir通过抑制 CPT-1a 来抑制脂肪酸氧化，抑制棕榈酸酯的氧化，对腺嘌呤核苷酸转位酶有抑制作用，可通过破坏CoA稳态来抑制巨噬细胞极化。

Pradigastat (LCQ-908) 是一种具有口服活性、有效性和选择性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂，可用于治疗便秘，可用于研究肥胖和糖尿病。

Naluzotan（PRX 00023） 是一种新型高效的 5-HT1A 激动剂，IC50 和 Ki 值分别为约 20 nM 和 5.1 nM。Naluzotan 是一种有效的 hERG K+ 通道阻滞剂，IC50 值为 3800 nM。Naluzotan 具有抗焦虑活性，可用于研究抑郁症。

RG-12525（NID 525） 是一种可口服且具有选择性和竞争性的白三烯 D （LTD）拮抗剂，对 LTC4，LTD4 和 LTE4 诱导的豚鼠薄壁带收缩有抑制作用，IC50 值分别为 2.6 nM，2.5 nM 和 7 nM。RG-12525 对 CYP3A4 有抑制作用， Ki 值为 0.5 µM。RG-12525 是一种新型高效的 PPAR-γ 激动剂（IC50 值约为 60 nM），具有物种特异性，可用于研究哮喘。

Anatibant 2HCl 是一种小分子缓激肽B2受体拮抗剂，可用于治疗神经系统疾病，可能用于研究脑损伤。

Tipelukast (KCA 757) 是一种新型可口服的白三烯受体 (leukotriene receptor) 拮抗剂，是具有抗炎活性，可减少纤维化，下调 TIMP-1、1 型胶原蛋白。Tipelukast 可用于研究哮喘疾病。

Bilastine (Bilaxten) 是新型抗组胺药，对H1组胺受体具有高度选择性，起效快，作用时间长的特性，可用于变应性鼻结膜炎和荨麻疹。

MK 571 (L660711) 是一种具有口服活性的 CysLT1 受体拮抗剂。

AR-A 2 is a selective 5-HT1B receptor antagonist, with a high affinity to guinea pig cortex 5HT1B 1D and recombinant guinea pig 5-HT1B receptors (Ki: 0.24 and 0.47 nM) and with 10-fold lower affinity to guinea pig 5-HT1D receptor (Ki: 5 nM).

BI-749327是高选择性、口服有效的TRPC6拮抗剂，对小鼠、人、豚鼠 TRPC6 作用的IC50值分别为 13 nM、19 nM 和 15 nM。BI-749327对小鼠 TRPC6 选择性比 TRPC3 高出 85 倍， 比TRPC7高出42 倍。

P2X3 antagonist 34 是一种对P2X3同型三聚体受体具有高效性、选择性和口服活性的拮抗剂，其IC50值针对人类P2X3、大鼠P2X3及豚鼠P2X3分别为25 nM、92 nM和126 nM。相比之下，该化合物对人类、大鼠和豚鼠的P2X2 3异三聚体受体展现低活性。P2X3 antagonist 34 显著具有抗咳功效，同时不会影响味觉。

Istaroxime hydrochloride (PST2744 hydrochloride) 是 Na+/K+-ATPase 抑制剂和肌浆/内质网钙ATP酶2 (SERCA 2) 激活剂，是一种新型正性肌力化合物，可用于研究急性心力衰竭。

S1RA (E-52862) 是一种有效且特异性的 sigma-1受体拮抗剂，Ki 为17nM，对 σ2R 具有良好的选择性，Ki 值大于 1000 nM。

LY255283 是白三烯 B4 (LTB4) 受体的特异性拮抗剂，抑制人外周血多形核白细胞和由钙离子载体 A23187 激活的单核细胞中 LTB(4) 的产生。

YM-53601 是一种高效性角鲨烯合酶 (SQS) 抑制剂，可抑制啮齿动物的脂肪生成生物合成和脂质分泌。YM-53601 是一种降胆固醇剂，抑制法呢基二磷酸法呢基转移酶 1 (FDFT1) 。YM-53601 具有潜在的抗病毒活性，在体内增强阿霉素介导的 HCC 生长停滞和细胞死亡。

Axelopran(TD-1211) is potentially useful for the treatment of opioid-induced constipation, it is a potent, selective, and peripherally-restricted μ-, κ-, and δ-opioid receptor antagonist.

Rolapitant (SCH619734) hydrochloride 是一种高效选择性和具有口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂，Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant hydrochloride (Rolapitant HCl) 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant hydrochloride 在雪貂呕吐模型中显示出强效的中枢介导的止吐活性。

RO1138452 (CAY10441) 是一种选择性和可口服的前列环素受体拮抗剂，pKi 为8.3。它拮抗卡前列环素诱导的人神经母细胞瘤腺苷酸环化酶的激活，以剂量依赖性方式阻断环 AMP 积累，具有镇痛活性。

Etomoxir sodium salt ((R)-Etomoxir sodium salt) 是一种肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂，可以抑制脂肪酸氧化。Etomoxir sodium salt 具有抗肿瘤活性。

Camlipixant (BLU-5937) 是一种具有口服活性的嘌呤P2X3受体拮抗剂，具有有效性、选择性和竞争性。Camlipixant 对 hP2X3 同型三聚体的 IC50 为 25 nM。Camlipixant 可用于治疗呼吸系统疾病和免疫系统疾病，研究难治性慢性咳嗽和特应性皮炎。Camlipixant 具有较强的止咳效果。