fap-1

Fas C-Terminal Tripeptide Acetate 显示出对 Fas FAP-1 结合的抑制活性。

II-B08 is a cell-permeable SHP2 inhibitor (IC50 = 5.5 µM). II-B08 blocks growth factor stimulated ERK1 2 activation and hematopoietic progenitor proliferation.

Talabostat (PT100, Val-boroPro) is a potent, nonselective and orally available dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV) inhibitor with a Ki of 0.18 nM. Talabostat is a nonselective DPP-IV inhibitor, inhibiting DPP8 9, FAP, DPP2 and some other DASH family enzymes essentially as potently as it inhibits DPP-IV[1]. Talabostat stimulates the immune system by triggering a proinflammatory form of cell death in monocytes and macrophages known as pyroptosis. The inhibition of two serine proteases, DPP8 and DPP9, activates the proprotein form of caspase-1 independent of the inflammasome adaptor ASC[2]. Talabostat competitively inhibits the dipeptidyl peptidase (DPP) activity of FAP and CD26 DPP-IV, and there is a high-affinity interaction with the catalytic site due to the formation of a complex between Ser630 624 and the boron of talabostat[3]. Talabostat can stimulate immune responses against tumors involving both the innate and adaptive branches of the immune system. In WEHI 164 fibrosarcoma and EL4 and A20 2J lymphoma models, PT-100 causes regression and rejection of tumors. The antitumor effect appears to involve tumor-specific CTL and protective immunological memory. Talabostat treatment of WEHI 164-inoculated mice increases mRNA expression of cytokines and chemokines known to promote T-cell priming and chemoattraction of T cells and innate effector cells[3]. Talabostat treated mice show significant less fibrosis and FAP expression is reduced. Upon PT100 treatment, significant differences in the MMP-12, MIP-1α, and MCP-3 mRNA expression levels in the lungs are also observed. Treatment with PT100 in this murine model of pulmonary fibrosis has an anti-fibro-proliferative effect and increases macrophage activation[4]. [1]. Connolly BA, et al. Dipeptide boronic acid inhibitors of dipeptidyl peptidase IV: determinants of potencyand in vivo efficacy and safety. J Med Chem. 2008 Oct 9;51(19):6005-13. [2]. Okondo MC, et al. DPP8 and DPP9 inhibition induces pro-caspase-1-dependent monocyte and macrophage pyroptosis. Nat Chem Biol. 2017 Jan;13(1):46-53. [3]. Adams S, et al. PT-100, a small molecule dipeptidyl peptidase inhibitor, has potent antitumor effects and augments antibody-mediated cytotoxicity via a novel immune mechanism. Cancer Res. 2004 Aug 1;64(15):5471-80. [4]. Egger C, et al. Effects of the fibroblast activation protein inhibitor, PT100, in a murine model of pulmonary fibrosis. Eur J Pharmacol. 2017 Aug 15;809:64-72.

FAP-PI3KI1 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 靶向 PI3K 抑制剂，可选择性靶向表达 FAP 的人特发性肺纤维化 (IPF)细胞并有效抑制胶原蛋白合成，减少胶原蛋白沉积。

Suc-Gly-Pro-AMC 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 特异性底物。Suc-Gly-Pro-AMC 可用于研究 FAP 的活性。

FSDD0I为一种与白蛋白结合的成纤维细胞活化蛋白(FAP)配体，能够与68Ga和177Lu标记，用于单光子发射计算机断层扫描(SPECT)成像。

FSDD1I为白蛋白结合成纤维细胞活化蛋白(FAP)配体，可68Ga和177Lu标记，用于单光子发射计算机断层扫描(SPECT)成像。

FSDD3I 是一种配体，特别是针对白蛋白结合成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的。它能够以68Ga 和177Lu 进行标记，进而应用于单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像技术。

FAP-2286，一种与放射性核素螯合剂 DOTA 偶联的 FAP 结合肽大环化合物。FAP-2286 对人 FAP 蛋白具有强亲和力，Kd 为 1.1 nM。FAP-2286 具有抗肿瘤活性。FAP-2286 可用放射性核素标记，用于治疗及诊断。

FAP-2286 acetate，一种与成纤维细胞活化蛋白(FAP)结合的肽偶联物，可通过放射性核素标记进行诊断应用，并展现出抗肿瘤活性。

TAM470 是一种新型的细胞溶素，可抑制微管蛋白聚集和微管解聚。TAM470 可作为有效载荷分子用于合成 OMTX705，OMTX705 是一种具有抗肿瘤活性的FAP 靶向抗体偶联活性分子 (ADCs)。

Sibrotuzumab (BIBH 1) 是一种靶向成纤维细胞激活蛋白 (FAP)的人源化 IgG1 单克隆抗体。Sibrotuzumab 可用于研究结直肠癌和非小细胞肺癌。

Simlukafusp alfa (FAP-IL2v) 是一种肿瘤靶向免疫细胞因子，是一种人 IgG1 抗体，抗肿瘤活性和免疫刺激特性，可增强介导抗体依赖性或 T 细胞依赖性细胞毒性 （TDCC） 和程序性死亡配体 1 （PD-L1） 检查点抑制的治疗性抗体的体外和体内活性。

TAM558为OMTX705合成中的有效载荷组分。OMTX705是人源化抗FAP（成纤维细胞活化蛋白）抗体，与TAM470结合后展示出抗肿瘤活性。

FAP-IN-2 TFA为99mTc标记的异腈类FAP抑制剂衍生物，适用于肿瘤显像。

SP-13786 是成纤维细胞活化蛋白 (FAP)和脯氨酰寡肽酶 (PREP)的抑制剂，IC50值分别为3.2 nM和1.8μM。

FAP-IN-1，一种FAP (成纤维细胞激活蛋白)抑制剂，具有3.3 nM的IC50值，适用于癌症研究。

FAP-IN-2，一种标记有99mTc的含异腈FAPI（成纤维细胞活化蛋白）抑制剂衍生物，适用于肿瘤显像。

FAPI-2 TFA为一种针对成纤维细胞活化蛋白（FAP）的抑制剂，适用于癌症研究领域。

FAPLigand 1（FL）为高亲和力小分子FAP配体，专用于将药物导向表达FAP的成纤维细胞，适用于癌症放射成像研究的靶向。

ARI-3144 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 的优良底物，同时也是一种FAP激活的蛋白酶体抑制剂，适用于实体瘤研究。

SB03178是一种成纤维细胞活化蛋白-α (FAP) 的抑制剂，可通过与DOTA偶联，用于癌症研究。

BR102910 (4-Thiazolecarboxamide, N-[2-[(2S)-2-cyano-4,4-difluoro-1-pyrrolidinyl]-2-oxoethyl]-2-[(3,4-dichlorophenyl)methyl]-) 是一种选择性的成纤维细胞活化蛋白（FAP）的抑制剂。

3BP-3940是一种高效的成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 靶向肽，常与放射性核素偶联用于肿瘤诊断和治疗。