ephrin receptor

Tesevatinib (XL-647) 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR、ErbB2、KDR、Flt4和 EphB4的 IC50值分别为 0.3、16、1.5、8.7和 1.4 nM。

UniPR505 是一种有效的 EphA2 拮抗剂（IC50：0.95 µM），是一种具有抗血管生成作用的新型 3α-氨基甲酰氧基衍生物。

AZ12672857 是一种 EphB4 抑制剂，IC50 为 1.3 nM。 AZ12672857 抑制 Src 转染 3T3 细胞的细胞增殖，IC50 为 2 nM，抑制转染 CHO-K1 细胞中 EphB4 的自磷酸化，IC50 为 9 nM。

Dasatinib monohydrate (BMS-354825 Monohydrate) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的双重Src/Bcr-Abl 抑制剂，有抗肿瘤活性，还诱导凋亡和自噬。它抑制Src 和Bcr-Abl 的IC50分别为 0.5 nM 和 <1.0 nM，Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。

Ehp-inhibitor-2 是一种靶向 Eph 受体的 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂。

NVP-BHG712 isomer 是一种 NVP-BHG712 的位置异构体，能够与EPHA2和EPHB4显示保守非键结合。

Tivozanib (KRN951) 是一种选择性的 VEGFR 1/2/3抑制剂，它们的 IC50值分别为0.21 nM、0.16 nM、0.24 nM。

JI-101 (CGI-1842) 是一种有口服活性的多靶点激酶抑制剂，能够抑制VEGFR2，PDGFRβ和EphB4，具有抗癌作用。

AWL-II-38.3 是一种高效 EphA3 抑制剂，它对 EphA3 具有强效的激酶抑制活性，但对 Src 家族激酶或 b-raf 没有显著的细胞活性。

ALW-II-41-27 (Eph receptor tyrosine kinase inhibitor) 是一种 Eph 受体酪氨酸激酶抑制剂，可用于治疗癌症。

Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

Eph inhibitor 2 是一种 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂。

NVP-BHG712 是一种特异性的 EphB4 抑制剂，ED50=25 nM，可区分 VEGFR 和 EphB4 抑制。它还显示对 c-Raf (IC50:0.395 μM)、c-Src (IC50:1.266 μM) 和 c-Abl (IC50:1.667 μM) 的活性。

ALW-II-49-7 是选择性的 EphB2 抑制剂，细胞内 EC50 值为 40 nM。

UniPR1449为EphA2受体拮抗剂，具有KD值约为3.8±2.4 μM，对癌症具有关键影响。

UniPR1447 是一种双重EphA2和EphB2拮抗剂，其对EphA2−ephrin-A1结合的IC50为6.6 μM。

123C4 是选择性的、竞争性的受体酪氨酸激酶 EPHA4 激动剂，Ki 为 0.65 μM。123C4 可用于肌萎缩侧索硬化（ALS）研究。

KYL acetate(676657-00-4 free base) 是EphA4受体酪氨酸激酶抑制剂（Kd = 0.8 μM）；抑制 EphA4-EphrinA5 相互作用 (IC50 = 6.34 μM)。防止 AβO 诱导的突触损伤、树突棘丢失并防止海马 CA3-CA1 传输中 LTP 的阻断。在细胞培养基中表现出较长的半衰期（在 PC3 和 C2C12 培养基中分别为 8 和 12 小时）。它有神经保护作用。

N-Lithocholyl-L-alanine，此化合物为胆酸衍生物，并作为ephrin type-A receptor 2 (EPHA2)的抑制剂，具有IC50值为19.95 µM。

UniPR500为UniPR129的衍生物，属于EphA2受体的竞争性拮抗剂，其Ki为0.78 μM。UniPR500呈现出剂量依赖性，能够减少生物素化Ephrin-A1与EphA2的结合，IC50为1.1 μM。

Anti-EphB2 Antibody 是一种针对受体酪氨酸激酶 EphB2 的高效特异性单克隆抗体，通过精准识别 EphB2 的胞外结构域，有效阻断其与配体 Ephrin-B1/B2/B3 的结合。在实验研究中，该类抗体被作为抑制受体自身磷酸化、下调 Ras/MAPK 信号通路、调节细胞粘附与排斥反应以及评估抗体介导的细胞毒性（如 ADCC/CDC）或作为抗体偶联药物（ADC）载体精准杀伤高表达 EphB2 肿瘤细胞的药理学工具。

TG-100435是一种新型的多靶点口服蛋白酪氨酸激酶抑制剂。TG100435的代谢通量会被甲巯咪唑和酮康唑完全抑制。在人类肝微粒体或重组P450中，TG100435的形成随细胞色素P450还原酶活性的增加而增加，暗示着细胞色素P450还原酶可能参与其中。

PKMYT1-IN-8 (Compound 137) 是一种PKMYT1抑制剂，其IC50为9 nM。它还能够抑制EPHB3 (IC50为1.79 μM)、EPHA1 (IC50为3.17 μM)、KIT (IC50为4.29 μM)、EPHB1 (IC50为6.32 μM)、EPHA2 (IC50为6.83 μM)、EPHA3 (IC50为8.10 μM)和EPHB2 (IC50为10.9 μM)。此外，PKMYT1-IN-8 对癌细胞OVCAR3的增殖具有抑制作用，GI50为2.02 μM。

Lithocholic amide-C2-N(didecane) (Compound LC10) 是一种 Lithocholic acid 的类似物，能够在水中自发形成脂质纳米颗粒，穿透皮肤并渗入真皮层。其对银屑病样慢性皮肤炎症表现出抗炎效果，通过抑制角质形成细胞的异常增殖和下调银屑病相关受体 EphA2 的 mRNA 表达，降低 Th17/Th2 炎症通路的激活，从而减少多种促炎因子（如 IL-1α、IL-1β 和 IFN-γ）的血清水平。