emt inhibitor-1

EMT inhibitor-1 是 Hippo，TGF-β 和 Wnt 信号通路的抑制剂，并拥有抗肿瘤活性。

Leptomycin B (LMB) 是一种抗真菌抗生素，可阻断真核细胞周期，抑制蛋白出核转运。Leptomycin 通过半胱氨酸残基处的共价修饰使 CRM1 exportin 1失活。

JNK-1-IN-4（Compound E1）作为一种JNK的有效抑制剂，其对JNK-1、JNK-2和JNK-3的IC50值分别为2.7、19.0和9.0 nM。该化合物能有效抑制c-Jun的磷酸化，并减少TGF-β1引发的EMT标志性蛋白（例如纤连蛋白和α-SMA）的表达。具有优良的药代动力学属性，生物利用度达到69%。在Bleomycin诱导的小鼠特发性肺纤维化模型中，JNK-1-IN-4展现了显著的抗纤维化效果。

AXL Angiokinase-IN-1 (compound 11b) 是一种对 AXL 三重血管激酶 (angiokinase) 的有效抑制剂，其 IC50 为 3.75 nM (AXL表达)。该化合物能抑制 Bxpc-3 的上皮间质转化 (EMT)，阻止肺癌细胞转移，并对血管和成纤维细胞的功能具有抑制作用，同时诱导癌细胞和成纤维细胞凋亡 (apoptosis)。此外，AXL Angiokinase-IN-1 还具有较低的毒性和良好的代谢稳定性。

FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是一种有效的口服FGFR抑制剂，可分别抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4，其IC50值为2.3、7、11和163 nM。此外，FGFRs-IN-1 同时抑制VEGFR1 2 3、Abl和Flt3，IC50值分别为61、176、112、26和353 nM，然而对CYP酶的抑制作用较弱。该化合物可降低α-SMA和胶原蛋白I (collagen I) 的表达，并在TGF-β1刺激的A549细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。在Bleomycin诱导的小鼠肺纤维化模型及CCl4诱导的小鼠肝纤维化模型中，FGFRs-IN-1 显示出抗炎活性。

CYP1B1-IN-3为选择性CYP1B1抑制剂，其IC50值分别针对CYP1B1、CYP1A1、CYP1A2为6.6, 347.3, >10000 nM。该化合物能够抑制细胞迁移与侵袭，并作用于P-gp、AKT ERK、FAK SRC及EMT信号通路。

CPUL1 是一种TrxR 抑制剂，对 A549 细胞显示出增殖抑制和抗转移活性。CPUL1 通过抑制TrxR1酶活性来诱导 ROS 介导的ERK JNK 信号传导从而影响上皮-间质转化 (EMT)。CPUL1 与α-Lipoic Acid 或Dithiodipropionic acid 联合使用效果更好。

DT-6为一有效TGF-β1抑制剂，能够抑制M2巨噬细胞诱导的上皮至间质转化(Epithelial-Mesenchymal Transition, EMT)及癌细胞侵袭性迁移，可用于癌症相关疾病研究。

Bisabosqual A是一种有效的天冬酰胺合成酶 (ASNS) 抑制剂，IC50为10.7 μM。Bisabosqual A能够共价修饰ASNS蛋白的K556位点，促进氧化应激和细胞凋亡 (apoptosis)，同时抑制自噬 (autophagy)、细胞迁移和上皮间质转化 (EMT)，阻碍癌细胞发展。