egfrl858r/t790m/c797s

EGFR-IN-11 是 EGFR-酪氨酸激酶的选择性抑制剂，可诱导细胞凋亡。 EGFR-IN-11 抑制三重突变体 EGFRL858R/T790M/C797S，IC50 为 18 nM，并在 G0/G1 时阻止细胞周期。

EGFR-IN-5 是 EGFR 的特异性抑制剂。 EGFR、EGFR(L858R)、EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的 IC50 分别为 10.4、1.1、34、7.2 nM。

EGFR mutant- in-1, A 5-methylpyrimidopyridone derivative are effective selective EGFRL858R/T790M/C797S mutant inhibitors with IC50 of 27.5 nM, which significantly weakened EGFRWT effect.

JBJ-04-125-02 can inhibit cancer cell proliferation and EGFRL858R/T790M/C797S signaling. JBJ-04-125-02 has anti-tumor activities. JBJ-04-125-02 is a potent, mutant-selective, allosteric and orally active EGFR inhibitor with an IC50 of 0.26 nM for EGFRL858

JND3229 是一种可逆性的 EGFRC797S 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性，能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症，尤其是非小细胞癌的研究。

EGFR-IN-126（compound 9d）作为EGFRL858R/T790M/C797S的有效抑制剂，展现其IC50仅为0.005 μM的卓越性能。此外，该化合物在体内外试验中均显示出显著的抗肿瘤活性。

EGFR-IN-140 (Compound 31) 是一种EGFR抑制剂，能够有效抑制EGFR野生型以及EGFRL858R/T790M/C797S 突变体，其Ki值分别为0.95 nM和2.1 nM，并且在Ba/F3细胞中对EGFRdel19/T790M/C797S展示出抑制作用，IC50为56.9 nM。此化合物在小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤活性。

LSD1/EGFR-IN-1 (compound L-1) 是一种能有效抑制LSD1、EGFRT790M/L858R和EGFRL858R/T790M/C797S的化合物，其IC50值分别为6.24、2.06和5.01 μM。这种化合物在癌症研究中具有重要作用。

EGFR-IN-160 是一种EGFR抑制剂，对EGFRWT、EGFRT790M和EGFRL858R/T790M/C797S的IC50值分别为1.62、0.49和0.98 μM。它可以诱导NCI-H522细胞在G2/M和S期停滞并引发细胞凋亡 (Apoptosis)，展示出抗癌特性。同时，EGFR-IN-160 对DPPH (IC50: 12.11 µM) 和 H2O2 (IC50: 8.89 µM) 具有显著的抗氧化作用。

EGFRkinase inhibitor 2 (compound A-7) 是一种有效的EGFR抑制剂，专门针对EGFRL858R/T790M/C797S和EGFRDel19/T790M/C797S突变。EGFRkinase inhibitor 2 具有应对非小细胞肺癌治疗中获得性耐药的潜在能力。

PROTACEGFRdegrader 9 (Compound C6) 是一种口服有效的CRBN基础的PROTACEGFR降解剂。它对EGFRL858R/T790M/C797S的DC50为10.2 nM，Kd为240.2 nM。PROTACEGFRdegrader 9 对多种EGFR突变体有显著的降解活性，同时不影响EGFRWT。

ZSH-2117 是一种共价选择性的EGFR PROTAC降解剂，在 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S细胞中的DC50为45 nM。该化合物显著抑制细胞增殖，降低下游EGFR信号通路中AKT和ERK蛋白的水平，并有效抑制 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。

EGFR-IN-164 (Compound 4) 是一种选择性共价变构EGFR抑制剂，能够显著抑制EGFRL858R/T790M/C797S激酶活性 (IC50：48.1 nM) 以及EGFR突变细胞增殖，适用于癌症耐药性研究。

PROTACEGFRdegrader 14 是一种高效选择性的EGFR PROTAC降解剂，对EGFRL858R/T790M/C797S的DC50约为2.9 nM，且Dmax达到93.1%。它通过VHL和蛋白酶体依赖机制特异性诱导EGFRC797S降解，并下调EGFR相关转录组，同时对EGFRWT表现出极高选择性。该化合物能够引起细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)，显著抑制肿瘤生长。PROTACEGFRdegrader 14 可用于研究非小细胞肺癌 (NSCLC)。

EGFR-IN-175 是一种口服有效且选择性的 EGFRL858R/T790M/C797S 抑制剂，IC50值为 18.94 nM。它能够诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并导致 G1 期阻滞，同时下调 p-EGFR、p-AKT 和 p-ERK 的表达。EGFR-IN-175 可用于癌症研究，如肺癌研究。

EGFR-IN-176 是一种口服活性的 ATP 竞争性 EGFR 突变体抑制剂，特别针对 C797S 介导的 EGFR 三重突变体。EGFR-IN-176 能有效抑制 AKT 信号通路在 Ba/F3 和 PC-9 细胞（分别表达 EGFR19del/T790M/C797S 或 EGFRL858R/T790M/C797S 突变）中的激活，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-176 选择性地抑制携带 EGFR 三重突变的细胞系中的 EGFR 信号传导，对表达野生型 EGFR 的 A431 细胞无抑制作用。此外，EGFR-IN-176 能有效降低 ALK 的酶活性 (IC50 < 0.5 nM)。EGFR-IN-176 可用于非小细胞肺癌的相关研究。

EGFR-IN-179 (Compound 8d) 是一种EGFR抑制剂，其IC50值为EGFR_{L858R/T790M/C797S} 0.068 μM，EGFR-WT-TK 2.56 μM。它对非小细胞肺癌表现出抗癌活性。

EGFR-IN-152 (compound D4) 是一种强效的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，对EGFRL858R/T790M/C797S突变表现出显著的抑制活性 (IC50= 40 nM)。此化合物能够诱导G0/G1期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，从而抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的克隆形成及增殖，适用于NSCLC的研究。

EGFR-IN-47 (Compound 14aj) 是一种强效、口服有效的EGFR 抑制剂。它专门针对携带 L858R/T790M/C797S 三重突变的 EGFR 激酶，其 IC50 值为 0.01 uM。在非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究中，EGFR-IN-47 能够通过抑制 EGFR 及其下游信号通路的磷酸化，诱导细胞周期停滞和凋亡，有效克服由 C797S 突变引起的奥希替尼 (Osimertinib) 耐药性。

JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于EGFR 突变型肺癌研究。

JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构EGFR 抑制剂，对EGFRL858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的IC50分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于EGFR 突变型肺癌研究。

EGFR-IN-69 是一种有效的EGFR 抑制剂，对EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRL858R/T790M 和EGFR19del/T790M/C797S 的IC50值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR-IN-69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。

EGFR-IN-22 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对野生型 EGFR 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50分别为 4.91 nM 和 0.54 nM。

JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构EGFR 抑制剂，对EGFRL858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的IC50分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于EGFR 突变型肺癌研究。