egfrl858r/t790m/c797s

EGFR-IN-11 是 EGFR-酪氨酸激酶的选择性抑制剂，可诱导细胞凋亡。 EGFR-IN-11 抑制三重突变体 EGFRL858R T790M C797S，IC50 为 18 nM，并在 G0 G1 时阻止细胞周期。

EGFR-IN-5 是 EGFR 的特异性抑制剂。 EGFR、EGFR(L858R)、EGFR(L858R T790M) 和 EGFR(L858R T790M C797S) 的 IC50 分别为 10.4、1.1、34、7.2 nM。

EGFR mutant- in-1, A 5-methylpyrimidopyridone derivative are effective selective EGFRL858R T790M C797S mutant inhibitors with IC50 of 27.5 nM, which significantly weakened EGFRWT effect.

JBJ-04-125-02 can inhibit cancer cell proliferation and EGFRL858R T790M C797S signaling. JBJ-04-125-02 has anti-tumor activities. JBJ-04-125-02 is a potent, mutant-selective, allosteric and orally active EGFR inhibitor with an IC50 of 0.26 nM for EGFRL858

JND3229 是一种可逆性的 EGFRC797S 抑制剂，对 EGFRL858R T790M C797S、EGFRWT 和 EGFRL858R T790M 的 IC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性，能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症，尤其是非小细胞癌的研究。

EGFR-IN-126（compound 9d）作为EGFRL858R T790M C797S的有效抑制剂，展现其IC50仅为0.005 μM的卓越性能。此外，该化合物在体内外试验中均显示出显著的抗肿瘤活性。

EGFR-IN-140 (Compound 31) 是一种EGFR抑制剂，能够有效抑制EGFR野生型以及EGFRL858R T790M C797S 突变体，其Ki值分别为0.95 nM和2.1 nM，并且在Ba F3细胞中对EGFRdel19 T790M C797S展示出抑制作用，IC50为56.9 nM。此化合物在小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤活性。

LSD1 EGFR-IN-1 (compound L-1) 是一种能有效抑制LSD1、EGFRT790M L858R和EGFRL858R T790M C797S的化合物，其IC50值分别为6.24、2.06和5.01 μM。这种化合物在癌症研究中具有重要作用。

EGFR-IN-47 是一种有效的、口服具有活力的 EGFRL858R T790M C797S 抑制剂 (IC50: 0.01 μM)。EGFR-IN-47 能够阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡。EGFR-IN-47 具有潜力进行 NSCLC 的研究。

JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFRL858R、EGFR L858R T790M、EGFR L858R T790M C797S 和 EGFRLT L747S 的 IC50分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1 2 磷酸化。JBJ-09-063 对EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于EGFR 突变型肺癌研究。

JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构EGFR 抑制剂，对EGFRL858R、EGFR L858R T790M、EGFR L858R T790M C797S 和 EGFRLT L747S 的IC50分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1 2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于EGFR 突变型肺癌研究。

EGFR-IN-69 是一种有效的EGFR 抑制剂，对EGFRL858R T790M C797S、EGFRL858R T790M 和EGFR19del T790M C797S 的IC50值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR-IN-69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。

EGFR-IN-22 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对野生型 EGFR 和 EGFRL858R T790M C797S 的 IC50分别为 4.91 nM 和 0.54 nM。

JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构EGFR 抑制剂，对EGFRL858R、EGFR L858R T790M、EGFR L858R T790M C797S 和 EGFRLT L747S 的IC50分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1 2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于EGFR 突变型肺癌研究。

EGFR-IN-82（化合物8a）是一种口服活性的EGFR抑制剂，显示出对EGFRL858R T790M C797S的IC50为0.09 nM，以及对EGFRDel19 T790M C797S的IC50为0.06 nM的高选择性，而对EGFRWT的抑制作用不明显。此化合物具备显著的抗增殖能力，并能有效抑制肿瘤增长，常用于非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

Os30是一款针对EGFRC797S-TK活性的第四代EGFR抑制剂，其针对EGFRDel19 T790M C797S TK和EGFRL858R T790M C797S TK的IC50值为18 nM与113 nM。该化合物能够抑制EGFR磷酸化作用，导致KC-0116细胞在G1期停滞，并促使KC-0116（BaF3-EGFRDel19 T790M C797S）细胞发生凋亡。对携带EGFmRC797S突变的非小细胞肺癌（NSCLC）显示有显著的抗癌效果。

EGFR-IN-90（化合物34）是一种口服活性的EGFR抑制剂。该化合物对EGFRL858R T790M C797S的抑制IC50为5.1 nM，且对携带EGFRL858R T790M C797S突变的H1975-TM细胞株增殖的IC50为0.05 μM。在H1975-TM异种移植肿瘤模型中，EGFR-IN-90可有效抑制肿瘤生长。

EGFRmutant-IN-2 (Compound D51) 作为一种EGFR突变抑制剂，展现出对抑制EGFRL858R T790M C797S及EGFRdel19 T790M C797S突变体具有高效能，其IC50值分别为14 nM和62 nM。该化合物不仅具备优良的药代动力学参数和安全特性，还表现出在体内稳定性和抗肿瘤的活性。

EGFR-IN-101 (I-10) 为2-苯基氨基嘧啶衍生物，具备EGFR抑制功能。它在 EGFRL858R T790M C797S 和 Ba F3-EGFRL858R T790M C797S 对应的 IC50 值分别为 33.26 nM 和 106.4 nM。该化合物主要应用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究领域。

EGFR-IN-104 (Compound A23) 是一种针对EGFR活性出色的抑制剂，体内外均展现出抗癌效果。该化合物对EGFRL858R T790M及EGFRDel19 T790M C797S的IC50值仅为0.33 μM和0.133 μM。

EGFR-IN-97（compound 6q）作为一种EGFR抑制剂，对Ba F3-EGFRL858R T790M C797S和Ba F3-EGFRDel19 T790M C797S细胞展示了显著的抑制效果，IC50值分别为0.42 μM和0.41 μM。此外，该化合物在0.8 μM浓度下能有效促进NCI-H1975-EGFRL858R T790M C797S细胞的凋亡（apoptosis）。

EGFR-IN-117（Compound 8h）能够对EGFR突变进行靶向抑制，并诱导癌细胞凋亡(apoptosis)。该化合物在H1975、PC-9 以及变异细胞BaF3-EGFRL858R T790M C797S和BaF3–C797S Del19 T790M中表现出显著的抑制活性，其IC50值分别为13 nM、19 nM、1.2 nM和1.3 nM。此外，EGFR-IN-117在小鼠模型上也展现了其抗肿瘤效果。

EGFR-IN-120 (Compound 11eg)为一种口服型的有效EGFR抑制剂.此化合物在抑制EGFRL858R T790M C797S突变体活性方面表现出极高的效率,IC50值仅为0.053 μM,而对野生型EGFR的抑制作用较弱(IC50为1.05 μM).此外,EGFR-IN-120能够有效抑制EGFR及其主要下游信号分子STAT3、AKT和Erk的磷酸化.在携带EGFR突变的细胞中,它能引起细胞周期阻滞及细胞凋亡(Apoptosis).EGFR-IN-120在针对含EGFRL858R T790M C797S突变的NSCLC细胞增殖的抑制效果显著,其IC50值为0.052 μM.

LS-106 是一种高效的口服表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂，具有显著的抗肿瘤活性，无论是在体外还是体内。该化合物尤其针对 EGFR19del T790M C797S 和 EGFRL858R T790M C797S 激酶活性表现出强大的抑制能力，IC50 值分别仅为 2.4 nmol L 和 3.1 nmol L，抑制效果优于 Osimertinib。此外，LS-106 能有效诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis) 并抑制携带 EGFR19del T790M C797S 突变的肿瘤细胞增殖，同时在 C797S 突变异种移植模型中显著缩小肿瘤体积。