egfr (del19)

BI-4020 是一种第四代，口服有效，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 表现出对三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 ( BaF3 细胞系，IC50=0.2 nM)，双重突变的 EGFR del19 T790M 以及单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)的抑制剂活性。BI-4020 保留了抑制 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 具有高激酶组选择性和良好的 DMPK 性质。

ALK-IN-1 是 Brigatinib 的类似物，也是一种常用于抗肿瘤研究的 ALK 抑制剂。

Lazertinib (GNS-1480) 是一种高度突变选择性和不可逆的 EGFR-TKI，可用于非小细胞肺癌的研究，对 Del19/T790M、L858R/T790M、Del19、L85R 和野生型 EGFR 的 IC50 值分别为 1.7、2、5、20.6 和 76 nM。

EGFR-IN-73 (Compound 3f) 对EGFR突变EGFRDel19显示出高效抑制，其IC50值为119 nM。

Brigatinib (AP-26113) 是一种有效，选择性的ALK 抑制剂 (IC50:0.6 nM)。

EGFR-IN-127 作为一种ATP竞争性EGFR抑制剂，对EGFRdel19和EGFRdel19/T790M/C797S的IC50值分别为136.3 nM和161.2 nM，显示出对非小细胞肺癌(NSCLC)的研究潜力。

DA-0157 是一种口服活性的 EGFR 和 ALK 抑制剂，能够克服非小细胞肺癌（NSCLC）中 EGFR 和 ALK 的耐药突变。其能够抑制 Ba/F3-EGFR Del19/T790M/C797S（IC50= 6.9 nM）、Ba/F3-EGFR WT（IC50= 0.83 μM）、Ba/F3-EML4-ALK-L1196M（IC50= 5.5 nM）和 Ba/F3-EML4-ALK（IC50= 7.4 nM）的增殖，并且抑制 CYP2D6，IC50 为 5.26 μM。在小鼠模型中，DA-0157 展示了抗肿瘤活性。

EGFR-IN-158 (compound 12e) 是一种口服活性EGFR抑制剂，在EGFR（Del19/T790M）上的IC50值为0.22 nM。通过结合EGFR，该化合物抑制磷酸化和下游信号传导，进而抑制肿瘤细胞系增殖，并促进凋亡 (apoptosis)。

EGFR-IN-98 (Compound 4c) 是一种EGFR抑制剂，其对L858R/T790M/C797S和Del19/T790M/C797S酶的IC50值分别为0.277 μM和0.089 μM。EGFR-IN-98 可应用于肿瘤研究。

EGFR-IN-1671是一种选择性的EGFR抑制剂，IC50值为0.19 nM。该化合物对多种EGFR突变体（EGFR(L858R)、EGFR(C797S)和EGFR(del19)）表现出良好的抑制活性，IC50值分别为0.109 nM、0.75 nM和<0.05 nM。EGFR-IN-1671能够在活体哺乳动物细胞中与EGFR的催化保守赖氨酸发生共价结合，并通过抑制EGFR自磷酸化展示出优异的抗增殖活性。EGFR-IN-1671可用于研究非小细胞肺癌(NSCLC)、胶质母细胞瘤及多种实体瘤。

CH7233163 是一种EGFR-tyrosine kinase 的非共价ATP 竞争性抑制剂，对有EGFR-Del19/T790M/C797S 的肿瘤具有抗肿瘤活性。

Almonertinib (HS-10296) 是EGFR 激活突变抑制剂和EGFR T790M 耐受突变抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性，用于非小细胞肺癌的研究。它对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性，对野生型的抑制作用较弱。

Almonertinib hydrochloride (HS-10296 hydrochloride) 是一种 EGFR 激活突变和 T790M 耐药突变的小分子抑制剂，用于非小细胞肺癌的研究，对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性，对野生型的抑制作用较弱。

EGFR-IN-24 是 EGFR 的有效抑制剂，能够抑制 EGFR (del19/T790M/C797S) 及 EGFR(L858R/T790M/C797S)。

EGFR-IN-48 是一种有效的、口服具有活力的 EGFR 抑制剂，能够作用于 EGFRd19/TM/CS (IC50: 0.193 nM)、EGFRLR/TM/CS (IC50: 0.251 nM)、EGFRWT (IC50: 10.4 nM)。EGFR-IN-48 也能够抑制 BaF3EGFR del19/T790M/C797S 细胞 (IC50: 1.526 nM) 和 PC-9EGFR del19/T790M/C797S 细胞 (IC50: 66.7 nM)的增殖。

EGFR-IN-25 是一种有效的EGFR 抑制剂，对 BaF3 细胞 (EGFR DEL19/T790M/C797S) 和 A431 细胞 (WT) 的IC50分别为 9 nM 和 60 nM。

EGFR-IN-23 是一种有效的EGFRTKI (酪氨酸激酶抑制剂)，对 BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S 细胞的IC50为 8.05 nM。

EGFR-IN-69 是一种有效的EGFR 抑制剂，对EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRL858R/T790M 和EGFR19del/T790M/C797S 的IC50值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR-IN-69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。

PROTACEGFRdegrader 4 是一种有效的PROTAC 靶向突变EGFR。PROTACEGFRdegrader 4 诱导EGFRdel19和EGFRL858R/T790M 降解，DC50值分别为 0.51 和 126 nM。PROTACEGFRdegrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长，IC50值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导EGFR 降解与自噬 (autophagy) 有关。

PROTACEGFRdegrader 5 (Compound 10) 是一种 PROTACEGFR 降解剂，可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFRDel19，DC50为 34.8 nM。PROTACEGFRdegrader 5 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。

PROTACEGFRdegrader 6 是一种PROTACEGFR 降解剂，可有效降解 HCC827 细胞中的EGFRDel19，DC50为 45.2 nM。PROTACEGFRdegrader 6 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。

EGFR-IN-89（compound 13k）作为一种高效的第四代EGFR突变抑制剂，其针对Del19/T790M/C797S突变的IC50值为10.1 nM，展现出对比野生型更强的选择性。

EGFRmutant-IN-2 (Compound D51) 作为一种EGFR突变抑制剂，展现出对抑制EGFRL858R/T790M/C797S及EGFRdel19/T790M/C797S突变体具有高效能，其IC50值分别为14 nM和62 nM。该化合物不仅具备优良的药代动力学参数和安全特性，还表现出在体内稳定性和抗肿瘤的活性。

EGFR-IN-104 (Compound A23) 是一种针对EGFR活性出色的抑制剂，体内外均展现出抗癌效果。该化合物对EGFRL858R/T790M及EGFRDel19/T790M/C797S的IC50值仅为0.33 μM和0.133 μM。