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抑制剂&激动剂
9
PROTAC
2
寡核苷酸
2
HLM006474
T15486
353519-63-8
HLM006474 是光谱的E2F 抑制剂,在 A375 细胞中,可抑制 E2F4 DAN 结合(IC50:29.8 µM)。
Early 2 Factor (E2F)
Others
¥ 213
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MRT00033659
T16141
1401731-54-1
MRT00033659 is an effective broad-spectrum kinase inhibitor of CK1 (IC50=0.9 µM for CK1δ) and CHK1 (IC50=0.23 µM). MRT00033659 is a pyrazolo-pyridine analogue. It also induces p53 pathway activation and E2F-1 destabilization.
Casein Kinase
Chk
Early 2 Factor (E2F)
MDM-2/p53
Others
¥ 720
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Dth
Dt-h, D-th
T203754
Dth是一种蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC),由荧光RNA探针DFHBI与免疫调节化合物thalidomide组成。
Early 2 Factor (E2F)
NF-κB
PROTACs
待询
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Edifoligide sodium
CGT 003 sodium
T217417
Edifoligide sodium 是一种诱饵寡核苷酸,能够结合并抑制 E2F 转录因子,可能用于预防新生内膜增生和静脉移植物失效。
Early 2 Factor (E2F)
待询
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Edifoligide
CGT 003
T217458
328538-04-1
Edifoligide 是一种诱饵寡核苷酸,其通过与 E2F 转录因子结合并抑制其活动,可能有效预防新生内膜增生及静脉移植物失效。
Early 2 Factor (E2F)
待询
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Ly101-4B
T218098
1415728-94-7
Ly101-4B 是一种多靶点抑制剂和 apoptosis 诱导剂,具有抗增殖、抗肿瘤及细胞毒性活性。Ly101-4B 可降低 HSF1 表达,抑制 microRNA-214 合成,并下调 HSP27、HSP70 和 HSP90 表达,同时抑制 E2F 依赖性转录活性及其靶基因。Ly101-4B 通过减少 DNA 合成、阻断细胞周期及 G1/S 期转换,诱导 caspase3/7 介导的凋亡,且不影响 RNA 合成或引发坏死。Ly101-4B 对不同基因型及 E2F 依赖程度的胰腺导管腺癌细胞具有选择性,可用于上皮性卵巢癌和胰腺导管腺癌研究。
Apoptosis
Caspase
DNA/RNA Synthesis
Early 2 Factor (E2F)
HSP
待询
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JR4-187
T218302
2446965-01-9
JR4-187 是一种口服活性的铜依赖性抗癌剂,可下调癌细胞中参与氧化磷酸化、MYC 靶标和 E2F 靶标的基因,同时上调 TNF-α 信号通路、p53 通路及 KRAS 信号通路相关基因,并下调 CTR1 蛋白。JR4-187 可诱导 ROS 生成、细胞凋亡 (apoptosis) 和铜依赖性细胞毒性,对 KRAS 突变型癌细胞表现出选择性细胞毒性;在胰腺癌小鼠模型中耐受性良好,可用于胰腺导管腺癌、结肠癌、直肠癌等癌症研究。
Apoptosis
c-Myc
Early 2 Factor (E2F)
MDM-2/p53
ROS
TNF
待询
10-14周
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LL-K8-22
T74784
LL-K8-22 是一款高效且具有选择性和持久性的 CDK8-cyclin C 双重降解剂,其DC50值分别为2.52 μM和2.64 μM。该化合物还能抑制STAT1Ser 727的磷酸化,并能抑制由E2F 和 MYC 驱动的致癌转录程序,适用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
CDK
Early 2 Factor (E2F)
Others
PROTACs
STAT
待询
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INX-315
T86723
2745060-92-6
INX-315是一种口服有效和选择性CDK2抑制剂,能够诱导实体肿瘤细胞周期阻滞和衰老,抑制E2F靶基因表达,在ccne1扩增的癌症和cdk4 /6i耐药的腔内乳腺癌模型中具有抗癌活性。
CDK
Early 2 Factor (E2F)
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