early 2 factor (e2f)

HLM006474 是光谱的E2F 抑制剂，在 A375 细胞中，可抑制 E2F4 DAN 结合(IC50:29.8 µM)。

MRT00033659 is an effective broad-spectrum kinase inhibitor of CK1 (IC50=0.9 µM for CK1δ) and CHK1 (IC50=0.23 µM). MRT00033659 is a pyrazolo-pyridine analogue. It also induces p53 pathway activation and E2F-1 destabilization.

LL-K8-22 是一款高效且具有选择性和持久性的 CDK8-cyclin C 双重降解剂，其DC50值分别为2.52 μM和2.64 μM。该化合物还能抑制STAT1Ser 727的磷酸化，并能抑制由E2F 和 MYC 驱动的致癌转录程序，适用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

INX-315是一种口服有效和选择性CDK2抑制剂，能够诱导实体肿瘤细胞周期阻滞和衰老，抑制E2F靶基因表达，在ccne1扩增的癌症和cdk4 /6i耐药的腔内乳腺癌模型中具有抗癌活性。