complement-c5

Complement C5-IN-1 (Compound 7) 是补体成分蛋白5 (C5) 的小分子抑制剂。 Complement C5-IN-1 与 C5 相互作用以防止其被 C5 转化酶切割, 阻断酵母多糖诱导的 50％人全血 MAC 沉积的 IC50 值为 0.77 μM。

Zilucoplan(PEG2)为Zilucoplan的一个衍生物，此版本中的linker由PEG2替代原有的PEG24。它是一种针对补体成分5 (C5) 的高效抑制剂。

ARC 186 是一种核酸适配体，是高效的补体抑制剂，通过阻断转化酶催化的C5 激活发挥作用。

Cemdisiran（终端糖基修饰）是一种靶向C5 mRNA的siRNA，通过N-乙酰半乳糖胺缀合增强RNAi活性，能够抑制肝脏中补体成分C5的生成。

Crovalimab (SKY59; RO7112689)是一种人源化抗C5抗体，其通过pH依赖性机制发挥作用，其KD值在pH 7.4时为15.2nM，在pH 5.8时为16.8μM。该化合物还以高亲和力结合于人FcRn(KD: 17μM; pH 6.0)。通过阻断C5转化酶对C5的切割及抑制C5变体(p.Arg885His)的活性，Crovalimab能够显著抑制补体系统中经典途径(CP)、凝集素途径(LP)以及旁路途径(AP)中C5b-9的形成。因此，Crovalimab展现出作为研究阵发性睡眠性血红蛋白尿(PNH)及其他补体介导疾病的潜力。

Gefurulimab(ALXN-1720) 是一种人源的抗补体 C5和白蛋白的双特异性抗体，可结合 C5 并阻止其激活。

Non-PEGylated naked ARC1905 是一种没有偶联PEG 的靶向补体因子5 (C5)的核酸适配体，抑制C5剪切为C5a 和C5b。Non-PEGylated naked ARC1905 被用于研究与年龄相关的黄斑变性(AMD)。

Pexelizumab (h5G1.1-SC)为一种针对C5补体成分的人源化单克隆抗体。该化合物可抑制凋亡(apoptosis)和白细胞浸润，常用于研究脑缺血再灌注损伤和心肌梗死。

NH2-C6-ARC186是带有NH2-C6接头的ARC186衍生物，可用于与其他肽或分子偶联。它作为一种适体，是一种高效的补体抑制剂，通过抑制转化酶催化的C5活化发挥作用。

Vensobafusp alfa (KP-104) 是一种融合蛋白，由针对末端补体蛋白 C5 的IgG4单克隆抗体，与补体因子 H 1-5 结构域 (FH1-5) 融合而成。它展示了抗炎和免疫调节的活性。关于 Vensobafusp alfa 的同型对照，可以参考人类IgG4(S228P) kappa，同型对照。

Zilucoplan TFA (RA101495)为含15个氨基酸的大环肽，有效抑制补体组分5 (C5)。该化合物适用于免疫介导的坏死性肌病 (IMNM) 研究。

Zilucoplan (RA101495)为含15个氨基酸的大环肽，兼作有效的补体成分5 (C5) 抑制剂，适用于免疫介导的坏死性肌病 (IMNM) 研究。

Ravulizumab (ALXN1210) 是一种靶向补体因子 5 的人源化单克隆抗体，它以高亲和力特异性结合人补体蛋白 C5，可阻断补体激活。Ravulizumab 可用于预防和治疗阵发性睡眠性血红蛋白尿症、非典型溶血性尿毒症综合征和重症肌无力。

Eculizumab 是针对补体 C5 的长效人源化单克隆抗体。它对 C5 裂解为 C5a 和 C5b 具有抑制作用，并抑制了末端补体系统的部署，其中包括膜攻击复合物的形成。它可用于溶血的研究。