cholinergic receptor

Cyclodrine hydrochloride 是一种胆毒蕈碱受体（mAChR）和烟碱受体（nAChR）双重拮抗剂，可以用于研究神经系统相关疾病。

Cyclodrine (Cyclopent) 是一种胆碱能 (毒蕈碱，烟碱) 受体 (mAChR 和 nAChR) 拮抗剂。

Besipirdine (HP 749 free base)是一种非受体依赖性拟胆碱化合物，具有α-肾上腺素能活性和心血管活性。Besipirdine 抑制电压依赖性钠钾通道，抑制生物胺的摄取。Besipirdine 可减少大鼠的时间表诱导的烦渴，增强中枢神经系统中的胆碱能和肾上腺素能神经传递。

Besipirdine hydrochloride 是一种非受体依赖性拟胆碱化合物，具有α-肾上腺素能活性和心血管活性。Besipirdine hydrochloride 抑制电压依赖性钠钾通道，抑制生物胺的摄取。Besipirdine hydrochloride 可减少大鼠的时间表诱导的烦渴，增强中枢神经系统中的胆碱能和肾上腺素能神经传递。

GAT107 是一种新型有效的 α7 烟碱胆碱能受体变构激动剂和调节剂，具有抗炎活性，可逆转小鼠神经疼痛模型中的伤害感受。

Dimethindene (Dimetindeno) 是 H1受体的选择性拮抗剂，阻断 K+电流。Dimethindene 表现出抗组胺和抗胆碱作用。

Terodiline 是一种具有抗胆碱能和钙拮抗特性的仲胺，可阻断 hERG 电流（IC50：375 nM）。Terodiline 具有心脏毒性，可用于研究逼尿肌不稳定引起的疾病。

Orphenadrine 是一种非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体拮抗剂，以浓度依赖性方式抑制克隆的 HERG 通道，在 HEK 细胞中产生0.85μM 的 IC。Orphenadrine 是中枢和外周毒蕈碱受体的拮抗剂，通过孔残基 Y652或 F656突变阻断衰减。 Orphenadrine 具有抗痉挛、镇痛和抗胆碱能活性，对在体外和体内对谷氨酸神经毒性具有保护作用。Orphenadrine 对钠离子通道具有抑制作用，可用来治疗帕金森。

Buclizine dihydrochloride (Buclina) 是可口服的一种哌嗪组胺 H1 受体拮抗剂，主要具有止吐和抗眩晕活性。

LM11A-31 dihydrochloride 是一种具有高血脑屏障通透性的氨基酸衍生物，能阻断 p75 介导的细胞死亡。它是一种 p75NTR(神经营养蛋白受体 p75) 非肽调节剂，是口服有效的 proNGF 拮抗剂。它可以逆转中晚期的阿尔茨海默氏病小鼠模型中的胆碱能神经突营养不良。

mAChR-IN-1 hydrochloride 是一种毒蕈碱胆碱能受体抑制剂，IC50值为17nM。

Azatadine dimaleate (SCH10649) 是组胺和胆碱能抑制剂，IC50分别为 6.5 和 10 nM。

Pozanicline reverses nicotine withdrawal-induced cognitive deficits, may be an effective component of novel therapeutic strategies for nicotine addiction. Pozanicline selectively activate neuronal nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) subtypes, is a no

Thonzylamine hydrochloride (Resistab) 是一种抗胆碱能和抗组胺药，用作止痒药。

Phaclofen (3-Amino-2-(4-chlorophenyl)propanephosphonic acid) 是一种选择性 GABAB receptor 拮抗剂，可部分拮抗（-）-巴氯芬的镇静作用，可逆地拮抗巴氯芬或GABA对豚鼠回肠和远端结肠胆碱能抽搐反应的抑制，可用于研究神进系统疾病。

S-8510 is a GABA-A receptor inverse agonist. S-8510 selectively potentiated pentylenetetrazol-induced convulsion without affecting minimal electroconvulsive shock- or strychnine-induced convulsion in ddY mice. S-8510 ameliorated memory impairment induced

Securinine mononitrate is a cholinergic agent and an antagonist of gamma-aminobutyric acid A (GABAA) receptor.

Neopterin, L-erythro- can be used as a cholinergic receptor.

Arecaidine propargyl ester is an agonist of M2muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs).1It selectively binds to M2over M1, M3, M4, and M5mAChRs in CHO cells expressing the human receptors (Kis = 0.0871, 1.23, 0.851, 0.977, and 0.933 μM, respectively). Arecaidine propargyl ester induces contractions in isolated guinea pig atrium (pD2= 8.67). It induces apoptosis and the production of reactive oxygen species (ROS) in U87 and U251 glioblastoma cells when used at a concentration of 100 μM.2Arecaidine propargyl ester decreases mean arterial blood pressure in normotensive cats (ED25= 1.9 nmol kg).3It is toxic to house flies (Musca) when administered at a dose of 75 μg fly.4 1.Scapecchi, S., Matucci, R., Bellucci, C., et al.Highly chiral muscarinic ligands: the discovery of (2S,2’R,3’S,5’R)-1-methyl-2-(2-methyl-1,3-oxathiolan-5-yl)pyrrolidine 3-sulfoxide methyl iodide, a potent, functionally selective, M2 partial agonistJ. Med. Chem.49(6)1925-1931(2006) 2.Di Bari, M., Tombolillo, B., Conte, C., et al.Cytotoxic and genotoxic effects mediated by M2 muscarinic receptor activation in human glioblastoma cellsNeurochem. Int.90261-270(2015) 3.Porsius, A.J., and Van Zwieten, P.A.Central action of some cholinergic drugs (arecaidine esters) and nicotine on blood pressure and heart rate of catsProg. Brain Res.47131-135(1977) 4.Honda, H., Tomizawa, M., and Casida, J.E.Insect muscarinic acetylcholine receptor: Pharmacological and toxicological profiles of antagonists and agonistsJ. Agric. Food Chem.55(6)2276-2281(2007)

Selective sigma (σ) receptor ligand. Displays high affinity for σ1; also binds at σ2 sites (Ki = 1.5 nM and 50.8 nM respectively). Selective over a range of receptor types including dopaminergic and muscarinic receptors, DAT and SERT. Prezzavento et al (2007) Novel sigma receptor ligands: synthesis and biological profile. J.Med.Chem. 50 951 PMID:17328523 |Prezzavento et al (2008) A new sigma ligand, (±)-PPCC, antagonizes kappa opioid receptor-mediated antinociceptive effect. Life Sci. 82 549 PMID:18261749 |Antonini et al (2009) Anti-amnesic properties of (±)-PPCC, a novel sigma receptor ligand, on cognitive dysfunction induced by selective cholinergic lesion in rats. J.Neurochem. 109 744 PMID:19245662

Anisotropine Methylbromide 是一种抗胆碱能药物，已用于缓解胃肠道痉挛和抑制胃酸分泌。

mAChR-IN-1 是一种毒蕈碱胆碱能受体拮抗剂，IC50为17 nM。

Cycrimine 是毒蕈碱胆碱能受体(mAChR)M1的口服活性拮抗剂，可降低帕金森模型中乙酰胆碱的水平。Cycrimine 具有解痉活性，可用于研究行为和精神障碍。

Dicyclomine (Dicycloverine) 是口服有效的毒蕈碱胆碱能受体拮抗剂，它是一种解痉剂，可缓解体内胃肠道平滑肌痉挛。Dicyclomine 对 M1 受体亚型和 M2 受体亚型具有高亲和力，在刷状缘膜和基底质膜中的Ki 值分别为5.1 nM 和54.6 nM 。