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  • GNF2133
    T401872561414-56-8
    GNF2133 是一种有效的特异性 DYRK1A 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。 GNF2133 可用于关于 1 型糖尿病的研究。
    • ¥ 1320
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  • VU0360172
    VU-0360172, VU 0360172
    T291261310012-12-4
    VU0360172 是 mGlu5 受体的正变构调节剂(EC50 = 16 nM;Ki = 195 nM)。
    • ¥ 497
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  • Menin–KMT2A-IN-1
    T205488
    Menin–KMT2A-IN-1 (Compound 20) 是一种具有高效抑制性的menin–KMT2A抑制剂,可与menin结合,其IC50为8 nM,并阻止menin与赖氨酸甲基转移酶2A (KMT2A) 的相互作用。该化合物对hERG的抑制作用的IC50为65 μM,对MV4-11细胞的IC50为74 nM。在CD-1小鼠中,Menin–KMT2A-IN-1展示出良好的药代动力学性能,口服生物利用度达到74%。
    • 待询
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  • KR31173
    T207150260554-07-2
    KR31173 是一种AT1拮抗剂,IC50为3.27 nM。经^11C同位素标记后,KR31173 可被用作正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。在小鼠试验中,KR31173 展现了出色的生物分布和药理特性,能够选择性结合于CD-1小鼠已知具有高密度AT1血管紧张素受体的器官。
    • 待询
    10-14周
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  • Androgen receptor-IN-6
    T2082973016437-05-8
    Androgen receptor-IN-6 (compound 16) 是一种口服有效的 Androgen Receptor 抑制剂,具备在体外 IC50=0.12 μM 的效能,专门靶向无序的 N 端结构域 (NTD)。该化合物表现出良好的 Caco2 细胞膜透过性,并在雄性 CD-1 小鼠中展现出 16% 的口服活性 (F/%)。
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  • GZNL-P36
    T209677
    GZNL-P36 是一种有效口服的 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro) 抑制剂,其 IC50 为 6.45 nM。它能够抑制 SARS-CoV 及其变体,EC50 介于 58.2 nM 至 2.66 μM。在 CD-1 小鼠模型中,GZNL-P36 的最大血浆浓度为 Cmax = 549 ng/mL,半衰期 T1/2 为 1.45 小时,生物利用度为 74.7%。此外,GZNL-P36 在感染 SARS-CoV-2 XXB.1 的小鼠中显示出抗病毒活性。
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  • Influenza A virus-IN-14
    T209967
    Influenza A virus-IN-14 (Compound 37) 是一种甲型流感病毒 (IAV) 的抑制剂,能够有效抑制 H1N1,EC50 为 23 nM。该化合物的细胞毒性较低,CC50 大于 100 μM。Influenza A virus-IN-14 能抑制细胞病变效应并提升 Calu3 细胞的存活率。此外,它与神经氨酸酶抑制剂 Oseltamivir 展现出协同作用。然而,Influenza A virus-IN-14 在 CD-1 小鼠中显示出较差的药代动力学特性。
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  • WRN inhibitor 10
    T210401
    WRN inhibitor 10 (Compound P24) 是一种 Werner 解旋酶WRN的抑制剂,其 IC50为 1.1 nM。它有效抑制癌细胞 SW48 增殖,IC50为 39 nM。此化合物在肝微粒体稳定性和膜通透性方面表现良好,并且在 CD-1 小鼠体内展现出优良的药代动力学特征。
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  • PRMT5-MTA-IN-1
    T2104063048425-88-0
    PRMT5-MTA-IN-1 (Compound A9a) 是一种抑制蛋白精氨酸甲基转移酶PRMT5-MTA的化合物。它对结肠直肠癌细胞HCT116野生型和MTAP del突变体的增殖具有抑制作用,IC50分别为16 nM和2.47 μM。PRMT5-MTA-IN-1 展现出优良的肝微粒体稳定性和膜通透性,并在CD-1小鼠中具有良好的药代动力学特征。
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  • Amitivir
    阿米替韦, LY-217896, LY217896, LY 217896
    T26619111393-84-1
    Amitivir (LY 217896) 是一种噻二唑衍生物,对 A 和 B 型流感病毒均有效,对正粘病毒和副粘病毒具有广泛的抗病毒活性。
    • ¥ 1300
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  • Fanotaprim
    T366922120282-75-7
    Fanotaprim 是二氢叶酸还原酶的有效抑制剂,抑制 tgDHFR (Toxoplasma gondiiDHFR) 和 hDHFR (human DHFR)的 IC50分别为 1.57 和 308 nM。Fanotaprim 在研究弓形虫病方面具有价值。
    • ¥ 491
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  • Betamethasone 21-phosphate (sodium salt hydrate)
    T38100
    Betamethasone 21-phosphate is a synthetic glucocorticoid.1It prevents increases in macrophage and eosinophil numbers in bronchoalveolar lavage fluid (BALF) and decreases in blood leukocyte numbers in a guinea pig model of parainfluenza-3 viral infection when administered at a dose of 8 mg/kg but does not prevent airway hyperresponsiveness after infection.2Betamethasone 21-phosphate inhibits cell infiltration into the aqueous humor in a rat model of endotoxin-induced uveitis when administered topically or subcutaneously at doses of 0.01-1% or 1 mg/kg, respectively.3It increases maximal lung pressure volume curves in fetal sheep when administered to pregnant ewes at 0.75 gestation at doses of 80 and 170 μg/kg.1Betamethasone 21-phosphate increases body weight, impairs learning and memory, increases anxiolytic behavior, and reduces hippocampal neurogenesis in CD-1 mice but reduces body weight and increases neurogenesis with no effect on anxiety in high-anxiety DBA/2 mice when administered at a dose of approximately 25 mg/kg per day in the drinking water for seven weeks.4Formulations containing betamethasone 12-phosphate and betamethasone acetate have been used in the treatment of severe allergic conditions and a variety of immune-related conditions. 1.Loehle, M., Schwab, M., Kadner, S., et al.Dose-response effects of betamethasone on maturation of the fetal sheep lungAm. J. Obstet. Gynecol.202(2)186.e181-186.e187(2010) 2.Leusink-Muis, A., Ten Broeke, R., Folkerts, G., et al.Betamethasone prevents virus-induced airway inflammation but not airway hyperresponsiveness in guinea pigsClin. Exp. Allergy29(Suppl. 2)82-85(1999) 3.Tsuji, F., Sawa, K., Kato, M., et al.The effects of betamethasone derivatives on endotoxin-induced uveitis in ratExp. Eye Res.64(1)31-36(1997) 4.Aiello, R., Crupi, R., Leo, A., et al.Long-term betamethasone 21-phosphate disodium treatment has distinct effects in CD1 and DBA/2 mice on animal behavior accompanied by opposite effects on neurogenesisBehav. Brain Res.278155-166(2015)
    • ¥ 1430
    35日内发货
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  • Dauricine
    山豆根碱, 蝙蝠葛碱
    T6S0119524-17-4
    Dauricine 是存在于北豆根粉末中的一种双苯异喹啉生物碱,具有抗炎活性。它通过抑制NF-κB 激活,剂量依赖性地抑制结肠癌细胞的增值和侵袭,并诱导凋亡。
    • ¥ 248
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  • Orphanin FQ(1-11) TFA
    T75897
    Orphanin FQ(1-11) TFA 是孤儿蛋白 FQ 或 nociceptin (OFQ/N) 片段,是一种有效的NOP 受体 (ORL-1; OP4) 激动剂,Ki 为 55 nM。Orphanin FQ(1-11) TFA 对 μ,δ,κ1 和 κ3 受体没有亲和力 (Ki>1000 nM)。Orphanin FQ(1-11) TFA 在 CD-1 小鼠中具有缓解疼痛作用。
    • 待询
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  • (±)-Pantothenic acid
    (±)-Vitamin B5, (±)-Pantothenate
    T83582599-54-2
    (±)-Pantothenic acid ((±)-Pantothenate) 作为 B 组维生素的一员,对于哺乳动物细胞中辅酶 A (CoA) 的生物合成是不可或缺的。此外,该化合物能防护丙戊酸 (VPA) 在 CD-1 小鼠中引起的神经管缺陷 (NTD)。
    • 待询
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  • VNPP433-3β
    Galeterone 3β-imidazole
    T881411630820-51-7
    VNPP433-3β 是一种能够促进降解的分子靶向剂,专用于降解雄激素受体 (AR)、其剪接变体 (AR-Vs) 以及与 MAP 激酶结合的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。它可有效抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖,GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。在 CD-1 小鼠中的药代动力学特征表现优异,并且能够抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤的生长。
    • ¥ 12800
    10-14周
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  • Orphanin FQ(1-11)
    Orphanin FQ (1-11)
    TP1882178249-41-7
    Orphanin FQ(1-11) is a peptide fragment containing amino acids 1-11 of Nociceptin. Orphanin FQ(1-11) is a potent agonist of the ORL1/KOR-3 receptor (Ki = 55 nM) and displays no affinity for opioid receptors, including μ, δ, κ1 and κ3 receptors (Ki >1000 nM). Orphanin FQ(1-11) displays analgesic properties in CD-1 mice.
    • ¥ 990
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  • Orphanin FQ(1-11) acetate(178249-41-7 free base)
    TP1882L1
    Orphanin FQ(1-11) acetate(178249-41-7 free base) 含有 Nociceptin 氨基酸 1-11 的肽片段。 ORL1/KOR-3 受体的强效激动剂 (Ki = 55 nM);对阿片受体无亲和力,包括 μ、δ、κ1 和 κ3 受体 (Ki >1000 nM)。在 CD-1 小鼠中显示镇痛特性。
    • ¥ 1560
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