btk inhibitor-2

Btk inhibitor 2 (BGB-3111 analog) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。

BTK inhibitor20 是一种有效的 BTK 抑制剂，IC50为 8 nM。

BTK inhibitor 1 (Compound 27）是一种BTK 抑制剂（IC50：0.11nM），对hWB 中的B 细胞活化具有抑制作用，IC50为2nM。

QL-X-138 是一种强效的选择性 BTK和 MNK 双激酶抑制剂，与 BTK 具有共价结合，与 MNK 具有非共价结合。QL-X-138 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶的 IC 50 s 分别为 9.4 nM、107.4 nM 和 26 nM。QL-X-138 对登革病毒 2 具有抑制作用，其 IC 50 为 3.5 μM。QL-X-138 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。

QL-X-138 HCl 是一种新型具有选择性和高效性的 BTK/MNK 双激酶抑制剂，具有抗癌活性，可与 BTK 共价结合，与 MNK 非共价结合。QL-X-138 HCl 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶有抑制作用。QL-X-138 HCl 具有抗登革热病毒 2 活性，在急性髓系白血病细胞中显示抗增殖活性。QL-X-138 HCl 可用于研究淋巴瘤和白血病。

JAK3/BTK-IN-2 是一种有效的 JAK3/BTK 抑制剂。JAK3/BTK-IN-2对BTK 和 JAK3具有抑制作用（ BTK 和 JAK3是自身免疫性疾病的两个重要靶点）JAK3/BTK-IN-2同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-2 具有治疗 JAK3 和BTK 活性异常引起相关疾病的潜力。

G-744 is a selective and orally active inhibitor of Btk (IC50: 2 nM). G-744 is well-tolerated, metabolically stable. It also has an efficacious to treat arthritis.

Lck inhibitor 2 is a bis-anilinopyrimidine inhibitor of tyrosine kinases including LCK, BTK, LYN, SYK, and TXK (IC50s: 13nM, 9nM, 3nM, 26nM, and 2nM for Lck, Btk, Lyn, Btk, and Txk respectively).

GSK-2250665A 是一种白介素-2 可诱导的 T 细胞激酶 (Itk) 抑制剂，其结合亲和力为 pKi = 9.2。GSK-2250665A 对 Itk 显示出显著选择性，相较于 Aurora B 激酶和布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk)，pIC50 分别为 6.4 和 6.5，对其他激酶活性有限。同时，GSK-2250665A 抑制外周血单核细胞 (PBMCs) 中干扰素-γ (IFNγ) 产生，是研究 T 细胞受体信号及免疫调控的高度选择性化学探针。

Luxeptinib (CG-806) is a novel pan-FLT3/pan-BTK inhibitor that is administered orally. It exhibits potent and reversible inhibition of these enzymes, acting through a non-covalent mechanism. Luxeptinib effectively induces cell cycle arrest, apoptosis, or autophagy in acute myeloid leukemia cells [1][2][3][4].

BAY 61-3606 (Syk inhibitor IV) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的可逆选择性Syk 抑制剂。它作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。它降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化，也降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。

ITK inhibitor 6 是选择性的、有效的 ITK 抑制剂，能够作用于 ITK (IC50: 4 nM)、BTK (IC50: 133 nM)、JAK3 (IC50: 320 nM)、EGFR (IC50: 2360 nM)、LCK (IC50: 155 nM)。ITK inhibitor 6 对 PLCγ1 和 ERK1/2 的磷酸化具有抑制作用，表现出抗增殖效果。

BTK-IN-17是一种选择性且具有BTK 抑制剂，IC50值为 13.7 nM。BTK-IN-17 降低 p-BTKY223和 p-PLCγ2Y1217的表达。BTK-IN-17 具有抗炎作用。

BLK-IN-2为一种高效、选择性且不可逆的B-淋巴酪氨酸激酶(BLK)抑制剂，具有5.9 nM的IC50值。该化合物亦能抑制BTK，其IC50值为202.0 nM。BLK-IN-2在多种淋巴瘤细胞中展现出显著的抗增殖作用。

NX-2127 (ETX2514 Triethylamine) 是一种口服有效的 BTK 抑制剂，可诱导细胞中突变的 BTKC481S 降解。NX-2127 具有有效的抗增殖活性，可抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖。NX-2127 有效催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 降解，作用浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 与免疫系统有关，刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。

Ibrutinib deacryloylpiperidine (IBT4A) 是 Ibrutinib 的杂质之一。它是一种不可逆的、选择性的 Btk 抑制剂 (IC50:0.5 nM)。

JAK3/BTK-IN-7 (XL-12) 作为JAK3/BTK抑制剂，其IC50值分别为2 nM与14 nM。此化合物展示出抗炎作用，适用于类风湿性关节炎的研究。

KIN-8194是一种具有口服活性的HCK和BTK双重抑制剂，IC50值分别为0.915和0.495 nM。KIN-8194损害BTKi耐药性套细胞淋巴瘤 (MCL) 的生长和整合素介导的粘附，克服ibrutinib耐药性，并在TMD-8 ABC DLBCL异种移植小鼠中具有生存获益。

Compound B-9(GSTO1-IN-2)作为GSTO1/BTK双共价抑制剂,其IC50值对GSTO1为441 nM,对BTK则为6.2 nM.

(S)-Sunvozertinib (DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体，能够抑制EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变及 Her2 外显子 20 YVMA 插入，也能够抑制BTK。