brd9

PROTAC BRD9 Degrader-1 is a leading PROTAC BRD9 chemical degrader with an IC50 of 13.5 nM.

PROTAC BRD9-binding moiety 1 that binds to BRD9, and used for inhibiting BRD9 activity, based on PROTAC.

dBRD9 HCl 是一种PROTAC，包含cereblon E3连接酶配体与BRD9抑制剂BI 7273。dBRD9 HCl 是有效和选择性的BRD9降解剂，在MOLM-13细胞中IC50的为56.6nM。dBRD9 HCl 在浓度高达5μM 时不会降解BRD4或BRD7。dBRD9 HCl 在人AML 细胞系中显示出抗增殖作用。

I-BRD9 (GSK602) 是一种选择性的 BRD9 细胞抑制剂，pIC50 为 7.3。

GNE-375 是一种具有选择性和高效性的 BRD9 抑制剂，(IC50：5 nM)。GNE-375 抑制 BRD4、TAF1 和 CECR2，可用于研究表观遗传学耐药性。

BI7273 是一种选择性的可细胞透过BRD9抑制剂，IC50和Kd 分别为 19 和 0.75 nM。它对 BRD7 的作用较强，IC50和Kd 值分别为 117 和 0.3 nM。

TP-472 is a selective inhibitor of BRD9 (Kd: 33 nM).

GSK8573 是 GSK2801 的非活性对照化合物。它与BRD9具有结合活性，Kd 值为 1.04 μM。

LP99 是一种表观遗传探针，可破坏 BRD7 和 BRD9 与细胞中染色质的结合。它是一种选择性的 BRD7 和 BRD9 溴结构域抑制剂，对 BRD9 的 Kd 为 99 nM。

NI-42 是一种用于 BRPF 的结构正交化学探针，是有偏向性的BRPFs 溴结构域 (BRD)抑制剂，BRPF1、2和3的IC50为7.9、48和260 nM; BRPF1、2和3的Kd 值为40、210和940 nM，与非分类 IV BRD 蛋白相比具有很好的选择性。

VZ185 是一种高效、快速起效且选择性的 von Hippel–Lindau（VHL）依赖型双靶点蛋白降解探针，可同时靶向 BRD9 和 BRD7，其 DC50 分别为 4.5 nM 和 1.8 nM。VZ185 在 EOL-1 和 A-402 细胞系中表现出显著细胞毒性，EC50 分别为 3 nM 和 40 nM，适用于染色质重塑、靶向蛋白降解以及肿瘤细胞对 SWI/SNF 复合物依赖性的研究。

BRD7-IN-1 是一种修饰的 BI7273 衍生物 (BRD7/9 抑制剂)。BRD7-IN-1 通过与 VHL 配体连接形成 PROTAC VZ185。VZ185 抑制 BRD7/9 的 DC50分别是 4.5 nM 和1.8 nM。

Bromosporine 是广谱 BRD2/4/9 和 CECR2 溴结构域抑制剂，IC50为0.41、0.29、0.122和0.017 μM。

BI-9564 是一种选择性的且可透过细胞的 BRD9/BRD7溴结构域抑制剂，IC50分别为 75 和 3.4 μM，Kd 为 14 和 239 nM。它对 BET 家族的 IC50值大于 100 μM。

CFT8634 是一种具有口服活性和选择的降解剂，靶向 BRD9，对SMARCB1缺陷型癌细胞系的增殖有影响。CFT8634 可诱导与 BRD9 和 E3 连接酶形成三元复合物，诱导 BRD9 泛素化并随后被蛋白酶体降解。

BRD9 ligand-5 (Compound 172-11)，作为PROTAC的靶蛋白配体，是合成CFT8634的关键组分。

BRD9 ligand-6，作为PROTAC的靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)，主要用于合成FHD-609。

BRD9 ligand-7 是 PROTAC 的靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)，并可用于合成 BRD9 Degrader-1。

PROTACBRD9 Degrader-8 (compound E5) 是一种以 PROTAC 为基础的 BRD9 降解剂，其 DC50 为 16 pM。在 MV4–11 细胞中，IC50 为 0.27 nM，在 OCI-LY10 细胞中，IC50 为 1.04 nM，表现出抗增殖特性。

PROTACBRD9 Degrader-4 是一种针对BRD9的双功能降解剂，用于癌症研究。

PROTACBRD9Degrader-6，作为BRD9降解剂，表现出高效率（IC50=0.13 nM），主要应用于BAF复合物相关疾病的研究领域。

PROTACBRD9Degrader-7 是具有口服活性的BRD9选择性降解剂，DC50 值为 1.02 nM，表现出较好的口服生物利用度，其Cmax 达到 3436.95 ng/mL。

PROTACBRD9 Degrader-5为针对BRD9的专一性靶向降解PROTAC，具备选择性地介导BRD9蛋白的降解能力。

PROTACBRD9 Degrader-3为BRD9靶向的双功能降解剂，用于癌症研究。