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bet bromodomain inhibitor 1

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  • 抑制剂&激动剂
    24
    TargetMol | Inhibitors_Agonists
  • PROTAC
    1
    TargetMol | PROTAC
  • BET bromodomain inhibitor 1
    T399982411226-02-1
    BET bromodomain inhibitor 1 is an orally active, selective inhibitor of bromodomain and extra-terminal (BET) proteins. It specifically inhibits BRD4 with an IC50 of 2.6 nM. Additionally, BET bromodomain inhibitor 1 demonstrates high affinities towards BRD2(2), BRD3(2), BRD4(1), BRD4(2), and BRDT(2) with Kd values of 1.3 nM, 1.0 nM, 3.0 nM, 1.6 nM, and 2.1 nM, respectively. This compound exhibits anti-cancer activity.
    • ¥ 2120
    5日内发货
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  • CF53
    T107731808160-52-2In house
    CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂,对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM,Kd 值为 2.2 nM,IC50 值为 2 nM;CF53 对 BRD2,BRD3,BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性,对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。
    • ¥ 696
    In stock
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Y06137
    T133632226534-49-0In house
    Y06137 是一种有效的特异性 BET 抑制剂,对 BRD4(1) 溴结构域的 Kd 为 81 nM。 Y06137可用于去势抵抗性前列腺癌治疗的研究。
    • ¥ 542
    In stock
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  • I-BRD9
    GSK602
    T68591714146-59-4
    I-BRD9 (GSK602) 是一种选择性的 BRD9 细胞抑制剂,pIC50 为 7.3。
    • ¥ 255
    In stock
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  • (R)-(-)-JQ1 Enantiomer
    (R)-(-)2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂环庚烷-6-基)乙酸叔丁酯
    T196181268524-71-5
    (R)-(-)-JQ1 Enantiomer 是 (+)-JQ1 的立体异构体。 (+)-JQ1 是一种 BET 溴结构域抑制剂,对BRD4(1 2)的IC50 为 77 和 33 nM。
    • ¥ 189
    In stock
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • XD14
    T199351370888-71-3
    XD14 是BET 抑制剂,其与 BRD2、BRD3 和 BRD4 的结合常数分别为 170 nM、380 nM 和 160 nM。它具有抗肿瘤活性。
    • ¥ 428
    In stock
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • INCB054329
    INCB-054329,INCB-54329, INCB-54329
    T223451628607-64-6
    INCB054329 是一种结构不同的溴结构域和末端外结构域 (BET) 抑制剂,可抑制 BRD2-BD1、BRD2-BD2、BRD3-BD1、BRD3-BD2、BRD4-BD1、BRD4-BD2、BRDT-BD1 和 BRDT-BD2,IC50 值为 分别为 44 nM、5 nM、9 nM、1 nM、28 nM、3 nM、119 nM 和 63 nM。
    • ¥ 328
    In stock
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • RX-37
    RX37
    T286301627715-60-9
    RX-37 is a potent BET inhibitor with Ki values of 3.2-24.7 nM for BRD2, BRD3 and BRD4. RX-37 demonstrates high selectivity over other non-BET bromodomain-containing proteins. RX-37 potently and selectively inhibits cell growth in human acute leukemia cell
    • ¥ 16100
    10-14周
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  • tw9
    TW9
    T36103
    TW9 is a dual inhibitor of bromodomain 2 (BD2) in bromodomain-containing protein 4 (BRD4) and histone deacetylase 1 (HDAC1; IC50s = 0.074 and 0.29 μM, respectively).1It is selective for BD2 over BD1 in BRD4 (IC50= 0.72 μM) and for HDAC1 over HDAC2 (IC50= 2.5 μM). TW9 (50 nM) induces apoptosis in, and inhibits proliferation of, MIA PaCa-2 pancreatic cancer cells. It induces cell cycle arrest at the G1phase in HPAC pancreatic cancer cells when used at a concentration of 2 μM. TW9 acts synergistically with gemcitabine to reduce the viability of HPAC cells. 1.Zhang, X., Zegar, T., Weiser, T., et al.Characterization of a dual BET HDAC inhibitor for treatment of pancreatic ductal adenocarcinomaInt. J. Cancer147(10)2847-2861(2020)
    • ¥ 852
    待询
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  • EN219
    T36800380351-29-1
    EN219 is a synthetic recruiter of the E3 ubiquitin ligase RNF114.1It binds to cysteine 8 (C8) in the intrinsically disordered region of RNF114 (RNF114-C8; IC50= 470 nM) and inhibits RNF114-induced autoubiquitination and p21 ubiquitination in a cell-free assay when used at a concentration of 50 μM. EN219 (1 μM) also interacts with cysteine residues in the tubulin β1 chain (TUBB1), heat shock protein 60 (Hsp60), also known as Hsp family D member 1 (HspD1), and histone H3.1 (HIST1H3A) in 231MFP human breast cancer cells in a proteomic profiling assay. It has been linked to the bromodomain and extra terminal domain (BET) inhibitor ligand (+)-JQ1 for use as a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) to degrade bromodomain-containing protein 4 (BRD4) in 231MFP cells. 1.Luo, M., Spradlin, J.N., Boike, L., et al.Chemoproteomics-enabled discovery of covalent RNF114-based degraders that mimic natural product functionCell Chem. Biol.28(4)559-566(2021)
    • ¥ 590
    5日内发货
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    数量
  • GSK097
    T396342159137-02-5
    GSK097 is a highly potent and selective inhibitor of the second bromodomain (BD2) found in bromodomain and extra-terminal domain (BET) proteins. It exhibits a remarkable 2000-fold selectivity for BD2 over BD1, as indicated by BRD4 data. Additionally, GSK097 demonstrates solubility of over 1 mg mL in FaSSIF media.
    • ¥ 10600
    6-8周
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  • I-CBP112 hydrochloride
    T42472147701-33-3
    I-CBP112 hydrochloride 是含溴结构域转录因子的选择性抑制剂,靶向 CBP p300 溴结构域。在体内外,它以剂量依赖性方式显着降低 MLL-AF9(+) 急性髓细胞白血病细胞的白血病起始潜力,还增加 BET 溴结构域抑制剂 JQ1 以及阿霉素的细胞毒活性。
    • ¥ 798
    In stock
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  • Y06036
    T53621832671-96-1
    Y06036 是一种选择性 BET 抑制剂,具有抗肿瘤活性,可与 BRD4(1)溴结构域结合,Kd 值为 82 nM。
    • ¥ 258
    In stock
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  • NVS-BET-1
    T620551639115-52-8
    NVS-BET-1 是 BET 溴结构域抑制剂。NVS-BET-1可以调节角质形成细胞可塑性。
    • ¥ 10600
    6-8周
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  • PFI-1
    PF-6405761, PFI 1, PFI1
    T62221403764-72-6
    PFI-1 (PF-6405761) 是一种BET 抑制剂,能有效抑制 BRD4,IC50值为 0.22 μM。
    • ¥ 142
    In stock
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  • JQ1-Acid HCl
    T707021426257-60-4
    (+)-JQ-1 carboxylic acid is a potent bromodomain and extra terminal domain (BET) inhibitor. (+)-JQ-1 carboxylic has potential to be used as a precursor to synthesize PROTACs and other conjugates.
    • ¥ 10600
    6-8周
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  • nc-iii-49-1
    T748983031654-46-0
    NC-III-49-1 是一种有效的二价 BET(bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET))抑制剂。NC-III-49-1 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力,Kd 值分别为 0.095、0.32、0.29、0.089 、5.5、0.058 nM。NC-III-49-1 显示出抗增殖活性。NC-III-49-1 降低 c-Myc 的表达。
    • ¥ 2480
    6-8周
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  • gxh-ii-052
    T74899
    GXH-II-052 是一种有效的二价 BET(bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET))抑制剂。GXH-II-052 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力,Kd 值分别为 28、9.1、4.8、0.6、8.4、2.6 nM。GXH-II-052 显示出抗增殖活性。GXH-II-052 降低 c-Myc 的表达。
    • 待询
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  • BET-IN-16
    T789892089390-09-8
    BET-IN-16 (Comp I) 是一种BET抑制剂,展现出抗癌活性。BET-IN-16抑制前列腺癌细胞的生长,其对LNCaP和22Rv1细胞的IC50值分别为0.043 μM和0.034 μM。
    • ¥ 9800
    8-10周
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  • GSK217
    T790182748687-92-3
    GSK217为一种针对(BET)第二溴化结构域(BD2)的强效、选择性及高溶解度抑制剂,应用于肿瘤及免疫炎症研究领域。
    • 待询
    8-10周
    规格
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  • BET bromodomain inhibitor 3
    T79084854137-39-6
    BET bromodomain inhibitor 3为BET溴区结构域抑制剂,对BrdT抑制作用显示Ki值高于40 µM,适用于避孕、癌症和心脏病相关研究。
    • ¥ 10600
    6-8周
    规格
    数量
  • BET bromodomain inhibitor 4
    T858442407658-41-5
    BET bromodomain inhibitor 4 (example 7) 作为一种BET溴区结构域抑制剂,显示出其特定的生物活性。
    • 待询
    10-14周
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  • EBET-1055
    T87715
    EBET-1055 是由 BET 抑制剂 (EBET-590)、E3 泛素连接酶配体和接头构成的溴结构域和额外末端 (BET) 蛋白质降解剂 (EBET)。此化合物不仅能有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的生长,同时也能调节癌症相关成纤维细胞 (CAF) 的活性,并上调类器官共培养物中所有报告基因的活性。
    • 待询
    待询
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  • GSK778 hydrochloride
    T9703L2863657-79-6
    GSK778 hydrochloride hydrochloride 是一种有效的、选择性的 BET 蛋白 BD1 溴结构域抑制剂,IC50 分别为 75 nM (BRD2 BD1)、41 nM (BRD3 BD1)、41 nM (BRD4 BD1) 和 143 nM (BRDT BD1)。 它对 pan-BET 抑制剂在癌症模型中的作用进行表型复制。
    • ¥ 780
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