bet bromodomain inhibitor 1

BET bromodomain inhibitor 1 is an orally active, selective inhibitor of bromodomain and extra-terminal (BET) proteins. It specifically inhibits BRD4 with an IC50 of 2.6 nM. Additionally, BET bromodomain inhibitor 1 demonstrates high affinities towards BRD2(2), BRD3(2), BRD4(1), BRD4(2), and BRDT(2) with Kd values of 1.3 nM, 1.0 nM, 3.0 nM, 1.6 nM, and 2.1 nM, respectively. This compound exhibits anti-cancer activity.

CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。

Y06137 是一种有效的特异性 BET 抑制剂，对 BRD4(1) 溴结构域的 Kd 为 81 nM。 Y06137可用于去势抵抗性前列腺癌治疗的研究。

Y06036 是一种选择性 BET 抑制剂，具有抗肿瘤活性，可与 BRD4(1)溴结构域结合，Kd 值为 82 nM。

(R)-(-)-JQ1 Enantiomer 是 (+)-JQ1 的立体异构体。 (+)-JQ1 是一种 BET 溴结构域抑制剂，对BRD4(1/2)的IC50 为 77 和 33 nM。

XD14 是BET 抑制剂，其与 BRD2、BRD3 和 BRD4 的结合常数分别为 170 nM、380 nM 和 160 nM。它具有抗肿瘤活性。

(+)-JQ1-OH 是 (+)-JQ1 的主要代谢产物。(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种高效、特异性、且可逆的BET bromodomain 抑制剂，其对第一溴域和第二溴域 (BRD4(1/2)) 的IC50分别为 77 nM 和 33 nM。此外，(+)-JQ-1 也能够激活自噬 (autophagy)。

INCB054329 是一种结构不同的溴结构域和末端外结构域 (BET) 抑制剂，可抑制 BRD2-BD1、BRD2-BD2、BRD3-BD1、BRD3-BD2、BRD4-BD1、BRD4-BD2、BRDT-BD1 和 BRDT-BD2，IC50 值为 分别为 44 nM、5 nM、9 nM、1 nM、28 nM、3 nM、119 nM 和 63 nM。

RX-37 is a potent BET inhibitor with Ki values of 3.2-24.7 nM for BRD2, BRD3 and BRD4. RX-37 demonstrates high selectivity over other non-BET bromodomain-containing proteins. RX-37 potently and selectively inhibits cell growth in human acute leukemia cell

TW9 is a dual inhibitor of bromodomain 2 (BD2) in bromodomain-containing protein 4 (BRD4) and histone deacetylase 1 (HDAC1; IC50s = 0.074 and 0.29 μM, respectively).1It is selective for BD2 over BD1 in BRD4 (IC50= 0.72 μM) and for HDAC1 over HDAC2 (IC50= 2.5 μM). TW9 (50 nM) induces apoptosis in, and inhibits proliferation of, MIA PaCa-2 pancreatic cancer cells. It induces cell cycle arrest at the G1phase in HPAC pancreatic cancer cells when used at a concentration of 2 μM. TW9 acts synergistically with gemcitabine to reduce the viability of HPAC cells. 1.Zhang, X., Zegar, T., Weiser, T., et al.Characterization of a dual BET/HDAC inhibitor for treatment of pancreatic ductal adenocarcinomaInt. J. Cancer147(10)2847-2861(2020)

EN219 是一种 E3 泛素连接酶 RNF114 招募剂，特异性结合其本质无序区域的 C8 半胱氨酸，IC50 为 470 nM。EN219 可在体外实验中抑制 RNF114 介导的自泛素化和 p21 泛素化（50 μM）。在 1 μM 条件下，EN219 可与包括微管 β1 链（TUBB1）、热休克蛋白 60（Hsp60/HspD1）及组蛋白 H3.1 (HIST1H3A) 在内的多种蛋白相互作用（231MFP 乳腺癌细胞）。此外，EN219 可与溴结构域抑制剂 (+)-JQ1 偶联，构建可降解 BRD4 的 PROTAC。

GSK097 is a highly potent and selective inhibitor of the second bromodomain (BD2) found in bromodomain and extra-terminal domain (BET) proteins. It exhibits a remarkable 2000-fold selectivity for BD2 over BD1, as indicated by BRD4 data. Additionally, GSK097 demonstrates solubility of over 1 mg/mL in FaSSIF media.

I-CBP112 hydrochloride 是含溴结构域转录因子的选择性抑制剂，靶向 CBP/p300 溴结构域。在体内外，它以剂量依赖性方式显着降低 MLL-AF9(+) 急性髓细胞白血病细胞的白血病起始潜力，还增加 BET 溴结构域抑制剂 JQ1 以及阿霉素的细胞毒活性。

NVS-BET-1 是 BET 溴结构域抑制剂。NVS-BET-1可以调节角质形成细胞可塑性。

PFI-1 (PF-6405761) 是一种BET 抑制剂，能有效抑制 BRD4，IC50值为 0.22 μM。

I-BRD9 (GSK602) 是一种选择性的 BRD9 细胞抑制剂，pIC50 为 7.3。

(+)-JQ-1 carboxylic acid is a potent bromodomain and extra terminal domain (BET) inhibitor. (+)-JQ-1 carboxylic has potential to be used as a precursor to synthesize PROTACs and other conjugates.

NC-III-49-1 是一种有效的二价 BET（bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET)）抑制剂。NC-III-49-1 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力，Kd 值分别为 0.095、0.32、0.29、0.089 、5.5、0.058 nM。NC-III-49-1 显示出抗增殖活性。NC-III-49-1 降低 c-Myc 的表达。

GXH-II-052 是一种有效的二价 BET（bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET)）抑制剂。GXH-II-052 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力，Kd 值分别为 28、9.1、4.8、0.6、8.4、2.6 nM。GXH-II-052 显示出抗增殖活性。GXH-II-052 降低 c-Myc 的表达。

BET-IN-16 (Comp I) 是一种BET抑制剂，展现出抗癌活性。BET-IN-16抑制前列腺癌细胞的生长，其对LNCaP和22Rv1细胞的IC50值分别为0.043 μM和0.034 μM。

GSK217为一种针对(BET)第二溴化结构域(BD2)的强效、选择性及高溶解度抑制剂，应用于肿瘤及免疫炎症研究领域。

BET bromodomain inhibitor 3为BET溴区结构域抑制剂，对BrdT抑制作用显示Ki值高于40 µM，适用于避孕、癌症和心脏病相关研究。

EBET-1055 是由 BET 抑制剂 (EBET-590)、E3 泛素连接酶配体和接头构成的溴结构域和额外末端 (BET) 蛋白质降解剂 (EBET)。此化合物不仅能有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的生长，同时也能调节癌症相关成纤维细胞 (CAF) 的活性，并上调类器官共培养物中所有报告基因的活性。

GSK778 hydrochloride hydrochloride 是一种有效的、选择性的 BET 蛋白 BD1 溴结构域抑制剂，IC50 分别为 75 nM (BRD2 BD1)、41 nM (BRD3 BD1)、41 nM (BRD4 BD1) 和 143 nM (BRDT BD1)。 它对 pan-BET 抑制剂在癌症模型中的作用进行表型复制。