ameliorate

NS-3-008 hydrochloride (NS-3-008 HCl) 是一种口服具有活性的G0s2转录抑制剂(IC50:2.25 μM)。它可用于慢性肾脏疾病的研究。

5-Hydroxy-1-methylhydantoin (HD-003) 是一种可能用于治疗肾衰竭的抗氧化剂。它是肌酐代谢物，是一种羟基自由基清除剂，此前已显示通过抑制大鼠慢性肾病的进展来提供肾脏保护。 它是一种新型抗氧化药物，可完全抑制 B2-激肽受体(B2KR) 对 VSMC 中高葡萄糖 (25 mM) 刺激的反应，并且还显示可减弱 BK 对 VSMC 重塑的影响。它抑制 BK 诱导的 MAPK 磷酸化增加并减弱 VSMC 中结缔组织生长因子 (CTGF) 蛋白水平的增加。这些研究结果表明，它可能通过其抗氧化特性赋予血管保护免受高葡萄糖浓度和 BK 刺激以改善血管损伤和重塑。

3,4,5-Trimethoxybenzoic acid (Gallic acid trimethyl ether) 是一种苯甲酸衍生物，可用作医药和有机合成中的砌块。

Epalrestat (ONO2235) 是醛糖还原酶抑制剂，在长期治疗中具有良好的耐受性。 它可以有效改善糖尿病神经病变的相关症状并延缓疾病的进展，特别是在微血管病变有限且血糖控制良好的患者中。

Berberine (Umbellatine) 属于生物碱类天然产物，可以激活 AMPK、抑制 DNA 拓扑异构酶、诱导 ROS 生成。Berberine 具有抗肿瘤、抗菌、降血糖、降血脂等生物学活性。

MMP-9-IN-7抑制前基质金属蛋白酶活化,可用于预防、治疗或改善 MMP9和 或 MMP13介导的综合征。

Isolicoflavonol 以可逆和混合的方式抑制人羧酸酯酶2介导的荧光素二乙酸酯水解， Ki 小于1.0 μM。

Corynoxine B（Cory B） 是一种从 Uncaria rhynchophylla （Miq.） 中分离的天然生物碱，是一种自噬诱导剂，通过促进 Beclin 1 和 HMGB1 2 之间的相互作用来增强 Beclin 1 VPS34 复合物的活性并增加自噬，可改善阿尔茨海默病。

WJ-39 是一种具有口服活性的醛糖还原酶 (AR) 抑制剂，通过激活 Nrf2 信号传导来改善糖尿病肾病的肾脏病变，可用于改善肾功能不全和纤维化。WJ-39 抑制氧化应激，抑制寡聚化结构域样受体家族pyrin结构域3(NLRP3)炎症小体的激活。

Symetine dihydrochloride (L 16726 dihydrochloride) 是 Symetine 的二盐酸盐形态，具有针对 Entamoeba histolytica 的抗原虫效力，并可改善豚鼠阿米巴肝脓肿。

Pronuciferine ameliorate the glucose and lipid metabolism in insulin-resistant 3T3-L1 adipocytes.

7-(4-Hydroxyphenyl)-1-phenyl-4-hepten-3-one as a beneficial compound to ameliorate the deleterious effects of Aβ on dendrite integrity and cell survival, and may provide new insights on drug discovery of Alzheimer's disease (AD).

AVE-9488 是一种新型的内皮 NO 合酶（eNOS）增强剂，可上调eNOS表达，诱导 NO 的产生，可改善门静脉高压症。

Bay 60-7550 是一种具有选择性和高效性的 PDE2 抑制剂（Ki：3.8 nM），通过增加 PKA 介导的磷酸化来发挥大鼠心脏的正性肌力作用，可用于改善认知障碍和记忆障碍。

SLU-PP-332 是一种泛雌激素受体相关受体 (ERR) 激动剂，其对 ERRα, ERRβ 以及 ERRγ 具有很高的亲和力，EC50 值分别为 98、230 以及 430 nM。SLUPP-332 可增强骨骼肌细胞系的线粒体功能和细胞呼吸，增加 IIa 型氧化骨骼肌纤维并增强了运动耐力。SLU-PP-332 具有研究代谢性疾病以及肌肉功能改善的潜力，可能用于改善代谢紊乱和衰老。

O-GlcNAcase-IN-2（化合物81）是一种具口服活性、能穿透血脑屏障的OGA抑制剂，其IC50值为4.93 nM。该化合物能显著增加蛋白质的O-GlcNAcylation水平，并在OA损伤的SH-SY5Y细胞模型中降低tau蛋白的磷酸化状态（p-Ser199、p-Thr205和p-Ser396）。此外，O-GlcNAcase-IN-2还能改善APP PS1小鼠模型的认知功能，显示出其对抗阿兹海默症（AD）的潜力。

4A7C-301-Nurr1激动剂是一种核受体相关1（Nurr1）的激动剂。它通过与Nurr1配体结合域（LBD；IC50 = 48.22 nM）结合，增加了在使用SK-N-BE(2)C人神经母细胞瘤细胞进行的报告基因测定中Nurr1-LBD和全长Nurr1的转录活性（EC50s = 6.53 和 50-70 µM，分别）。每天5 mg/kg的4A7C-301-Nurr1激动剂能减少在经MPTP神经毒素或α-突触核蛋白过表达诱导的帕金森病鼠模型中纹状体和黑质compacta部分多巴胺能细胞的死亡，并减少运动和嗅觉缺陷，而不诱发类似运动障碍的行为。

Neoechinulin A has anti-inflammatory effect against LPS-stimulated RAW264.7 macrophages through inhibition of the NF-κB and p38 MAPK pathways, it may block the phosphorylation of mitogen-activated protein kinase (MAPK) molecule p38, apoptosis signal-regu

CVN417，一种含 α6 亚基的口服nAChR拮抗剂，通过脉冲依赖的方式调控多巴胺能神经传递，并对nAChR亚基介导的Ca(2+)流出显示出抑制效应，其IC50s为0.086 μM (α6)，2.56 μM (α3)，以及0.657 μM (α4)。在啮齿类动物模型之研究中，CVN417减缓静息震颤，并展现对帕金森病等运动功能障碍改善的可能性。

RO5461111 是一种高特异性、口服有效的Cathepsin S 拮抗剂 (IC50: 0.4 nM, humanCathepsin S ; 0.5 nM, murineCathepsin S)。RO5461111 能够有效抑制抗原特异性 T 细胞和 B 细胞活化。RO5461111 对肺部炎症和狼疮性肾炎有改善作用。

ML-193 (CID 1261822) 是一种有效的选择性GPR55拮抗剂，IC50值为 221 nM，对 GPR55 的选择性比 GPR35、CB1 和 CB2 高 27 倍以上，可改善帕金森病 (PD) 大鼠的运动和感觉运动缺陷。

Crocin II (Crocetin gentiobiosylglucosyl ester) 是从栀子果实中分离出来的一种天然产物，具有抗氧化、抗癌和抗抑郁活性。它抑制 iNOS 和 COX-2的蛋白质和 m-RNA 的表达，还抑制NO 产生，IC50值为 31.1 μM。

Kansuiphorin C (KPC) 是一种具有多种生物活性的天然产物。它能够调节肠道菌群及相关代谢功能，并可以改善恶性腹水。

ADWX 1 TFA 是一种新型肽类化合物，以1.89 pM的IC50强效抑制Kv1.3。该化合物特异性地抑制Kv1.3通道的活性，阻断初始钙信号传导和NF-κB的激活。在大鼠模型中，ADWX 1 TFA能有效改善experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE)的症状。此外，该化合物广泛应用于研究T细胞介导的自身免疫性疾病。