ameliorate

NS-3-008 hydrochloride (NS-3-008 HCl) 是一种口服具有活性的G0s2转录抑制剂(IC50:2.25 μM)。它可用于慢性肾脏疾病的研究。

Cycloastragenol (Astramembrangenin) 是一种三萜皂苷类化合物，是黄芪主要活性成分的水解产物，具有抗氧化、抗炎、抗衰老、抗凋亡和心血管保护作用。它是端粒酶激活剂，可以延长端粒，还能缓解与年龄相关的骨丢失，改善骨微结构和生物力学特性。

3,4,5-Trimethoxybenzoic acid (Gallic acid trimethyl ether) 是一种苯甲酸衍生物，可用作医药和有机合成中的砌块。

Epalrestat (ONO2235) 是醛糖还原酶抑制剂，在长期治疗中具有良好的耐受性。 它可以有效改善糖尿病神经病变的相关症状并延缓疾病的进展，特别是在微血管病变有限且血糖控制良好的患者中。

5-Hydroxy-1-methylhydantoin (HD-003) 是一种可能用于治疗肾衰竭的抗氧化剂。它是肌酐代谢物，是一种羟基自由基清除剂，此前已显示通过抑制大鼠慢性肾病的进展来提供肾脏保护。 它是一种新型抗氧化药物，可完全抑制 B2-激肽受体(B2KR) 对 VSMC 中高葡萄糖 (25 mM) 刺激的反应，并且还显示可减弱 BK 对 VSMC 重塑的影响。它抑制 BK 诱导的 MAPK 磷酸化增加并减弱 VSMC 中结缔组织生长因子 (CTGF) 蛋白水平的增加。这些研究结果表明，它可能通过其抗氧化特性赋予血管保护免受高葡萄糖浓度和 BK 刺激以改善血管损伤和重塑。

Berberine (Umbellatine) 属于生物碱类天然产物，可以激活 AMPK、抑制 DNA 拓扑异构酶、诱导 ROS 生成。Berberine 具有抗肿瘤、抗菌、降血糖、降血脂等生物学活性。

AVE-9488 是一种新型的内皮 NO 合酶（eNOS）增强剂，可上调eNOS表达，诱导 NO 的产生，可改善门静脉高压症。

ML334 (LH601A) 是一种可穿过细胞膜且具有有效性的 NRF2 激活剂，抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用，抑制心脏成纤维细胞活化和增殖来改善心肌梗死诱导的心脏纤维化。

Bay 60-7550 是一种具有选择性和高效性的 PDE2 抑制剂（Ki：3.8 nM），通过增加 PKA 介导的磷酸化来发挥大鼠心脏的正性肌力作用，可用于改善认知障碍和记忆障碍。

Ipronidazole (RO-71554) 作为一种口服有效的抗组织滴虫剂，能有效预防和改善火鸡的肠肝炎。

ADWX 1 TFA 是一种新型肽类化合物，以1.89 pM的IC50强效抑制Kv1.3。该化合物特异性地抑制Kv1.3通道的活性，阻断初始钙信号传导和NF-κB的激活。在大鼠模型中，ADWX 1 TFA能有效改善experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE)的症状。此外，该化合物广泛应用于研究T细胞介导的自身免疫性疾病。

(6S)-CP-470711（Compound 8）作为一种山梨醇脱氢酶（sorbitol dehydrogenase, SDH）抑制剂，对人类及大鼠SDH的抑制活性表现出来，其IC50值分别为19 nM和27 nM。此外，(6S)-CP-470711能有效改善由Streptozotocin引起的大鼠糖尿病症状。

FXR agonist10 (Compound 27) 是一种FXR激动剂，其EC50为14.26 μM。此化合物能够上调SHP和BSEP蛋白的表达，同时下调NTCP和CYP7A1蛋白的表达。此外，FXR agonist10 可在小鼠模型中改善ANIT诱发的胆汁淤积。

NLRP3-IN-76 是一种口服活性的NLRP3抑制剂。它能够抑制NO的生成以及mRNA水平的促炎细胞因子(iNOS、IL-6、IL-1β和TNFα)。其抗炎作用通过阻止NLRP3炎症小体和NF-κB信号通路的激活实现。NLRP3-IN-76 对DSS诱导的结肠炎有改善作用，适用于炎症性肠病(IBD)的研究。

α-Glucosidase-IN-43 (compound AS14) 是一种 α-葡萄糖苷酶抑制剂 (IC50: 4.32 μM)，具备急性降血糖效果。此化合物在安全性和体内效力方面表现良好，对小鼠正常成纤维细胞无毒，能够改善链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠状况。α-Glucosidase-IN-43 可用于研究糖尿病患者的餐后高血糖。

NZ-97 是一种二肽基肽酶 4 (DPP4) 的抑制剂，其 IC50 为 18 nM。NZ-97 的初始血浆暴露度较低，Cmax 达到 0.13 µM，并在 8 小时内被清除。NZ-97 能改善小鼠模型中由 Lipopolysaccharides 诱导的肺损伤和 Bleomycin 诱导的肺纤维化。

PNSC928 是一种 CtBP2-p300 相互作用抑制剂，IC50 为 23.60 µM，能够逆转 Lipopolysaccharides 诱导的 RAW264.7 细胞中促炎细胞因子的表达。此外，PNSC928 可改善小鼠急性呼吸窘迫综合征 (ARDS)。

VDR agonist 4 是一种强效的口服VDR激动剂。通过调节多种与纤维化相关的基因，VDR agonist 4 抑制 α-SMA 和collagen I的生成，从而阻止肝星状细胞的活化，展现VDR依赖性的抗纤维化作用。VDR agonist 4 能够改善CCl4诱导的小鼠肝纤维化，并可用于肝纤维化相关的研究。

FXR agonist14 (Compound V15) 是一种部分选择性和口服活性的FXR激动剂，具有EC50为0.67 nM。它能够改善由高脂高糖饮食诱导的MASH小鼠的病理特征，并且显现出显著的抗胆汁淤积性肝病作用。

Aβ aggregation-IN-3 (Compound B7) 是一种抑制Aβ聚集的化合物，在神经元和小胶质细胞模型中显示出保护作用，并能减轻秀丽隐杆线虫中由Aβ诱导的麻痹。此外，Aβ aggregation-IN-3 可对阿尔茨海默症患者状况有所改善。

LX2932 是一种口服活性的 LX2931 类似物，且为 S1P/S1PR 信号通路的调节剂。它能够剂量依赖性地降低循环淋巴细胞的数量，并改善胶原诱导的关节炎。

ML-193 (CID 1261822) 是一种有效的选择性GPR55拮抗剂，IC50值为 221 nM，对 GPR55 的选择性比 GPR35、CB1 和 CB2 高 27 倍以上，可改善帕金森病 (PD) 大鼠的运动和感觉运动缺陷。

BMS 199264 hydrochloride是BMS 199264的盐形式。BMS 199264是有效和选择性的线粒体F1F0 ATP水解酶抑制剂 (IC50=0.5 μM)，同时不影响ATP合成酶，从而阻止ATP减少以改善缺血时的心脏坏死，常用于研究心血管系统。

Pronuciferine ameliorate the glucose and lipid metabolism in insulin-resistant 3T3-L1 adipocytes.