ameliorate

NS-3-008 hydrochloride (NS-3-008 HCl) 是一种口服具有活性的G0s2转录抑制剂(IC50:2.25 μM)。它可用于慢性肾脏疾病的研究。

Cycloastragenol (Astramembrangenin) 是一种三萜皂苷类化合物，是黄芪主要活性成分的水解产物，具有抗氧化、抗炎、抗衰老、抗凋亡和心血管保护作用。它是端粒酶激活剂，可以延长端粒，还能缓解与年龄相关的骨丢失，改善骨微结构和生物力学特性。

3,4,5-Trimethoxybenzoic acid (Gallic acid trimethyl ether) 是一种苯甲酸衍生物，可用作医药和有机合成中的砌块。

Epalrestat (ONO2235) 是醛糖还原酶抑制剂，在长期治疗中具有良好的耐受性。 它可以有效改善糖尿病神经病变的相关症状并延缓疾病的进展，特别是在微血管病变有限且血糖控制良好的患者中。

5-Hydroxy-1-methylhydantoin (HD-003) 是一种可能用于治疗肾衰竭的抗氧化剂。它是肌酐代谢物，是一种羟基自由基清除剂，此前已显示通过抑制大鼠慢性肾病的进展来提供肾脏保护。 它是一种新型抗氧化药物，可完全抑制 B2-激肽受体(B2KR) 对 VSMC 中高葡萄糖 (25 mM) 刺激的反应，并且还显示可减弱 BK 对 VSMC 重塑的影响。它抑制 BK 诱导的 MAPK 磷酸化增加并减弱 VSMC 中结缔组织生长因子 (CTGF) 蛋白水平的增加。这些研究结果表明，它可能通过其抗氧化特性赋予血管保护免受高葡萄糖浓度和 BK 刺激以改善血管损伤和重塑。

Berberine (Umbellatine) 属于生物碱类天然产物，可以激活 AMPK、抑制 DNA 拓扑异构酶、诱导 ROS 生成。Berberine 具有抗肿瘤、抗菌、降血糖、降血脂等生物学活性。

AVE-9488 是一种新型的内皮 NO 合酶（eNOS）增强剂，可上调eNOS表达，诱导 NO 的产生，可改善门静脉高压症。

ML334 (LH601A) 是一种可穿过细胞膜且具有有效性的 NRF2 激活剂，抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用，抑制心脏成纤维细胞活化和增殖来改善心肌梗死诱导的心脏纤维化。

Bay 60-7550 是一种具有选择性和高效性的 PDE2 抑制剂（Ki：3.8 nM），通过增加 PKA 介导的磷酸化来发挥大鼠心脏的正性肌力作用，可用于改善认知障碍和记忆障碍。

Ipronidazole (RO-71554) 作为一种口服有效的抗组织滴虫剂，能有效预防和改善火鸡的肠肝炎。

ADWX 1 TFA 是一种新型肽类化合物，以1.89 pM的IC50强效抑制Kv1.3。该化合物特异性地抑制Kv1.3通道的活性，阻断初始钙信号传导和NF-κB的激活。在大鼠模型中，ADWX 1 TFA能有效改善experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE)的症状。此外，该化合物广泛应用于研究T细胞介导的自身免疫性疾病。

(6S)-CP-470711（Compound 8）作为一种山梨醇脱氢酶（sorbitol dehydrogenase, SDH）抑制剂，对人类及大鼠SDH的抑制活性表现出来，其IC50值分别为19 nM和27 nM。此外，(6S)-CP-470711能有效改善由Streptozotocin引起的大鼠糖尿病症状。

FXR agonist10 (Compound 27) 是一种FXR激动剂，其EC50为14.26 μM。此化合物能够上调SHP和BSEP蛋白的表达，同时下调NTCP和CYP7A1蛋白的表达。此外，FXR agonist10 可在小鼠模型中改善ANIT诱发的胆汁淤积。

NLRP3-IN-76 是一种口服活性的NLRP3抑制剂。它能够抑制NO的生成以及mRNA水平的促炎细胞因子(iNOS、IL-6、IL-1β和TNFα)。其抗炎作用通过阻止NLRP3炎症小体和NF-κB信号通路的激活实现。NLRP3-IN-76 对DSS诱导的结肠炎有改善作用，适用于炎症性肠病(IBD)的研究。

α-Glucosidase-IN-43 (compound AS14) 是一种 α-葡萄糖苷酶抑制剂 (IC50: 4.32 μM)，具备急性降血糖效果。此化合物在安全性和体内效力方面表现良好，对小鼠正常成纤维细胞无毒，能够改善链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠状况。α-Glucosidase-IN-43 可用于研究糖尿病患者的餐后高血糖。

NZ-97 是一种二肽基肽酶 4 (DPP4) 的抑制剂，其 IC50 为 18 nM。NZ-97 的初始血浆暴露度较低，Cmax 达到 0.13 µM，并在 8 小时内被清除。NZ-97 能改善小鼠模型中由 Lipopolysaccharides 诱导的肺损伤和 Bleomycin 诱导的肺纤维化。

PNSC928 是一种 CtBP2-p300 相互作用抑制剂，IC50 为 23.60 µM，能够逆转 Lipopolysaccharides 诱导的 RAW264.7 细胞中促炎细胞因子的表达。此外，PNSC928 可改善小鼠急性呼吸窘迫综合征 (ARDS)。

ML-193 (CID 1261822) 是一种有效的选择性GPR55拮抗剂，IC50值为 221 nM，对 GPR55 的选择性比 GPR35、CB1 和 CB2 高 27 倍以上，可改善帕金森病 (PD) 大鼠的运动和感觉运动缺陷。

BMS 199264 hydrochloride是BMS 199264的盐形式。BMS 199264是有效和选择性的线粒体F1F0 ATP水解酶抑制剂 (IC50=0.5 μM)，同时不影响ATP合成酶，从而阻止ATP减少以改善缺血时的心脏坏死，常用于研究心血管系统。

Pronuciferine ameliorate the glucose and lipid metabolism in insulin-resistant 3T3-L1 adipocytes.

Nebentan (YM598) is a potent, selective and orally active non-peptide endothelin ETA receptor antagonist through the modification of Bosentan . Nebentan inhibits [125I] endothelin-1 binding to cloned human endothelin ETA and ETB receptor, with Ki of 0.697 nM and 569 nM, respectively[1]. YM598 can ameliorate the progression of cor pulmonale and myocardial infarction in vivo[2]. Nebentan inhibits the specific binding of [125I] endothelin-1 to endothelin ETA and ETB receptors in a concentration dependent manner,Ki values are 0.697 nM and 1.53 nM for human and rat endothelin ETA receptors, respectively. In contrast, YM598 exhibits low affinities for human and rat endothelin ETB receptors, with Ki values of 569 nM and 155 nM,respectively[1].In measurement of intracellular Ca2+ concentration, Nebentan concentration-dependently inhibits the increase in [Ca2+]i induced by 10 nM endothelin-1 in both CHO cells and A10 cells, the IC50 values are 26.2 nM for CHO cells and 26.7 nM for A10 cells, respectively[1]. Nebentan (oral administration; 0.1-1 mg/kg; 4 weeks) significantly inhibits the progression of pulmonary hypertension and the development of right ventricular hypertrophy[2].Nebentan (oral administration; 1 mg/kg; 30 weeks) significantly ameliorates the poor survival rate of CHF rats, it markedly reduces the hypertrophy of both ventricles as well as pulmonary congestion[2]. [1]. Hironori Yuyama, et al. Pharmacological Characterization of YM598, an Orally Active and Highly Potent Selective Endothelin ET(A) Receptor Antagonist. Eur J Pharmacol. 2003 Sep 30;478(1):61-71. [2]. Akira Fujimori, et al. YM598, an Orally Active ET(A) Receptor Antagonist, Ameliorates the Progression of Cardiopulmonary Changes and Both-Side Heart Failure in Rats With Cor Pulmonale and Myocardial Infarction. J Cardiovasc Pharmacol. 2004 Nov;44 Suppl 1:S354-7.

Crocin II (Crocetin gentiobiosylglucosyl ester) 是从栀子果实中分离出来的一种天然产物，具有抗氧化、抗癌和抗抑郁活性。它抑制 iNOS 和 COX-2的蛋白质和 m-RNA 的表达，还抑制NO 产生，IC50值为 31.1 μM。

Isobavachalcone (Corylifolinin) 是来源于补骨脂的一种Akt 信号通路抑制剂，可诱导人类癌细胞凋亡，以IC50值为 7.92 μM 抑制 OVCAR-8 癌细胞生长，具有抗癌和抗增殖活性。它还能诱导 OVCAR-8 细胞中活性氧的产生。

Exendin (5-39) is a powerful antagonist of the glucagon-like peptide 1 (GLP-1) receptor with the ability to ameliorate memory impairment in rats treated with β-amyloid protein.