adp-ribose

Cyclic ADP-ribose ammonium (cADPR ammonium) is a powerful calcium mobilization second messenger synthesized from NAD+ by an ADP-ribosyl cyclase. It primarily raises cytosolic calcium levels through Ryanodine receptor-mediated release from the endoplasmic reticulum, while also facilitating extracellular influx through the opening of TRPM2 channels [1][2][3].

Cyclic ADP-ribose (cADP-ribose) is a calcium mobilizing nucleotide that is biosynthesized from NAD+ by cADP-ribose synthases, including CD38. cADP-Ribose appears to activate calcium channels in intracellular membranes, which in turn activate ryanodine receptors. 8-bromo-cADP-Ribose is a stable, cell-permeable analog that blocks calcium release evoked by cADP-ribose in sea urchin egg homogenates with an IC50 value of 1.7 μM. It is commonly used to investigate intracellular signaling through cADP-ribose in isolated cells and tissues.

TH5427 在 NUDT5 活性和 ADP-核糖代谢中有研究的价值。它阻断孕激素依赖性、PAR 衍生的核 ATP 合成以及随后的乳腺癌细胞染色质重塑、基因调控和增殖。NUDT5是乳腺癌细胞激素依赖性基因调控和增殖的变阻器。

Cyclic ADP-ribose (cADPR) is an effective calcium mobilization second messenger, which is synthesized from NAD + by ADP-ribosyl cyclase. Cyclic ADP-ribose mainly increases cytosolic calcium through Ryanodine receptor-mediated endoplasmic reticulum release

ADP-ribose/PARP-IN-1 (Compound Ex.16) 是一种复合化合物。它由疾病靶向部分、PARP抑制剂、可切割连接子以及螯合剂组成。通过疾病靶向部分，它能精准地将PARP抑制剂递送到肿瘤细胞中。ADP-ribose/PARP-IN-1 在特定条件下会释放PARP抑制剂以阻止PARP活性，防止DNA修复；同时，螯合剂中携带的放射性核素具有杀伤作用。此化合物可用于前列腺癌的研究。

Cyclic ADP-Ribose (ammonium salt) (cADPR) 是内源性 NAD⁺ 代谢物，通过 ryanodine receptors 诱导内质网 Ca²⁺ 释放，由 CD38 与 CD157 合成。其亦可能以温度依赖方式激活 TRPM2，在炎症及免疫相关研究中具有应用潜力。

Endo-1,4-β-xylanase (CtXyn11A) 是一种木聚糖水解酶的一种，是在木聚糖水解酶系中的关键酶，可水解木聚糖分子的 β-1,4-糖苷键。

COH34 analog 1 是一种 COH34 氧化类似物，可用于合成具有活性的化合物。

PDD00031705 is a benzimidazolone core cell-inactive Poly (ADP-ribose) glycohydrolase (PARG) inhibitor.

PARG-IN-7 (Example 38) 是一种Poly ADP-ribose glycohydrolase (PARG)的抑制剂，IC50值为小于0.1 μM。它能抑制HCC1806-XRCC1 KD (敲低) 细胞的活力，IC50小于1 μM，适用于癌症研究。

PDD00017272 (34f) 是一种高效的聚(ADP-核糖)糖水解酶 (PARG)抑制剂，在生化测定中的 EC50 值为 4.8 nM，在细胞 POM 中的 EC50 值为 9.2 nM。

JA2131为一种小分子PARG抑制剂，具有靶向性(IC50=0.4 μM)。该化合物通过调节DNA损伤反应，能引起复制叉停止以及癌细胞的死亡。

PARG-IN-4 (compound A) 是一种具有口服活性和细胞膜渗透性的 PARG 抑制剂 (EC50=1.9 nM)，能抑制小鼠中的肿瘤生长，具有抗肿瘤活性。

COH34 (1-[(E)-(4-methylphenyl)sulfanyliminomethyl]naphthalen-2-ol) 是一种特异性的 PARG 抑制剂，IC50 为 0.37 nM，Kd 为 0.547 μM。 COH34 延长 DNA 损伤处的 PARylation 并捕获 DNA 修复因子。

PARG-IN-6 (Compound 2) 是一种具有口服有效性的PARG抑制剂，其IC50为0.3 nM。PARG-IN-6 在癌细胞中表现出显著的抗癌活性 (对HCC1395细胞的IC50为0.0368 μM)。此外，PARG-IN-6 在结肠癌、阑尾癌和胰腺癌等癌症研究中展现出潜力。

PDD00017273 是一种有效的放射增敏作用(二磷酸腺苷核糖)的水解酶 (PARG) 抑制剂，具有抗肿瘤或活性。PDD00017273 具有放射增敏作用，可用于研究上皮性卵巢。

Adenosine 5′-diphosphoribose(ADP ribose) 由腺苷单磷酸（AMP）和核糖通过磷酸基团连接而成，是一种多功能的蛋白质和核酸修饰，在多种细胞过程起到重要作用。

Olaparib (KU0059436) 是 PARP1/PARP2 的小分子抑制剂 (IC50=5/1 nM)，对 PARP tankyrase-1 的抑制活性较弱 (IC50=1.5 μM)，具有选择性和口服活性。Olaparib 具有自噬和线粒体自噬激活活性。

Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。它调节Bax，Bcl-2蛋白表达，激活caspase-7，caspase-8，并使PARP 失活。它能增强p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。它具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性。

Talazoparib (LT-673) 是一种 PARP 抑制剂，可以抑制 PARP 1和 PARP 2 (Ki=1.2/0.87 nM)，具有口服活性。Talazoparib 具有抗肿瘤活性，可以通过阻断 PARP 酶活性以及将 PARP 捕获在 DNA 损伤位点上来诱导肿瘤细胞死亡。

AG14361 是一种 PARP-1抑制剂，Ki 值小于 5 nM，在通透的 SW620 细胞和完整的 SW620 细胞中，抑制 PARP-1的活性，IC50值分别为 29 和 14 nM。

Veliparib (ABT-888) 是一种可口服的 PARP 抑制剂，抑制PARP1和PARP2的Ki 分别为 5.2 和 2.9 nM。它增强细胞凋亡和自噬。

Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物，有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用，可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。

Niraparib (MK-4827) 是一种 PARP 抑制剂，可以抑制 PARP1 和 PARP2 (IC50=3.8/2.1 nM)，具有选择性。Niraparib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 DNA 损伤修复、诱导细胞凋亡。