a431 cells

Yoda 1 是一种 Piezo1 通道的激动剂，可以激动人源和小鼠源的 Piezo1 (EC50=17.1/26.6 μM)。Yoda 1 也是一种甘氨酸转运蛋白2 (GlyT2) 的抑制剂。

Paclitaxel (Taxol) 属于天然产物，是一种微管聚合物稳定剂。Paclitaxel 具有抗肿瘤活性；通过诱导有丝分裂停滞、细胞凋亡、细胞自噬等，导致细胞死亡。

Bortezomib (LDP 341) 是一种 20S 蛋白酶体抑制剂 (Ki=0.6 nM)，具有可逆性和选择性。Bortezomib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 NF-κB，可破坏细胞周期、诱导细胞凋亡。

Temozolomide (TMZ) 是一种 DNA 烷基化剂，具有血脑屏障渗透性和口服活性。Temozolomide 具有抗肿瘤活性和抗血管生成活性，还可以诱导细胞凋亡和自噬。 Temozolomide 在酸性条件下稳定，在中性或微碱性条件下会发生水解。

Vorinostat (SAHA) 是一种泛的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂 (IC50=10 nM)，对 HDAC1/2/3/6/7/11 均有抑制活性。 Vorinostat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞分化，阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡。

Tamoxifen 是一种口服有效的选择性雌激素受体调节剂（SERM），对雌激素在乳腺细胞中具有拮抗作用，在骨、肝和子宫细胞中具有激动作用，可用于诱导基因敲除、小鼠肝损伤模型，同时具备激活Hsp90、诱导自噬与凋亡、抑制EBOV和MARV病毒感染等多种生物学活性。

Cetuximab (C225) 属于单克隆抗体，是一种人源表皮生长因子受体 (EGFR) 的抑制剂 (Kd=0.201 nM)。Cetuximab 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡。

SKLB-163 通过下调 RhoGDI、激活 JNK-1 信号通路和 caspase-3 以及减少磷酸化 Akt 和 p44/42 MAPK 发挥作用。

Zongertinib 是一种人类HER2选择性酪氨酸激酶抑制剂，是一种高度选择性共价结合在HER2酪氨酸激酶域 (TKD)的新型TK。Zongertinib 具有抗肿瘤活性，对 pHER2 和 EGF 具有抑制作用。

Chalcone (Cinnamophenone) 是从甘草中分离得到的一种芳香酮，可合成查耳酮衍生物。它具有多种生物和药理的活性，如抗炎、抗菌、抗癌、抗氧化、抗寄生虫等活性。

Irinotecan (CPT-11) 是喜树碱的衍生物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 的抑制剂。Irinotecan 通过与 Topo I 复合物结合来阻止 DNA 链的重新连接，并导致双链 DNA 断裂和细胞死亡，具有抗肿瘤活性。

Imatinib (STI571) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。

Rezivertinib (BPI-7711) 是一种可口服且具有选择性和高效性的酪氨酸激酶 (EGFR) 抑制剂 ，具有抗肿瘤活性，可用与研究中枢神经系统疾病。

Tanespimycin (KOS 953) 是一种 Hsp90 抑制剂 (IC50=5 nM)，具有选择性。Tanespimycin 消耗细胞内 STK38/NDR1，并降低 STK38 激酶活性。Tanespimycin 还下调 stk38 基因表达。

alpha-Ionone可作为嗅觉受体 OR10A6 的激活剂，其通过激活 OR10A6、提升 Hippo 通路中 LATS-YAP-TAZ 信号轴的磷酸化水平，进而诱导细胞凋亡，在体内外实验中均能抑制肿瘤的发生发展 。

EGFR-IN-87 是一种高效的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，具有抗癌活性，抑制 A431细胞中EGFR_d746-750, EGFR_L858R/T790M 和 EGFR_WT，可用于研究癌症。

Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。

Afatinib (BIBW 2992) 是一种 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2 (IC50=0.5/0.4/10/14 nM)，具有不可逆性和口服活性。Afatinib 具有抗肿瘤活性。

Cabozantinib (XL184) 是一种多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，可以抑制 VEGFR2、c-Met、Kit、Axl 和 Flt3 (IC50=0.035/1.3/4.6/7/11.3 nM)。Cabozantinib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

Photosensitizer-3是一种光敏剂，与FAP结合后在近红外光激发下产生单线态氧，对转染的HEK细胞和affibody靶向的A431癌细胞表现出强效的选择性杀伤作用。

Mertansine 是一种微管蛋白抑制剂，也是一种抗体可缀合的美登木素生物碱。Mertansine 对HCT-15和A431细胞的IC50分别是0.750和0.04nM。

Lyso-Monosialoganglioside GM3 (Lyso-GM3) 是 Ganglioside GM3 的类似物，具有抗肿瘤活性。Lyso-Monosialoganglioside 可以抑制 EGF 诱导的 A431 上皮癌细胞中 EGFR 激酶活性增加。

EGFR-IN-87 (Compound Example 2) hydrochloride 是一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂，其在A431细胞中对EGFR_d746-750, EGFR_L858R/T790 和 EGFR_WT 的IC50值分别为3.1 nM, 1.3 nM 和7.1 nM。EGFR-IN-87 hydrochloride 适用于癌症研究。

Cyclosporin G 是 Tolypocladium inflatum 产生的活性代谢物，具有免疫抑制活性，并能够抑制 A431 细胞增殖。