a-casein

O-GlcNAcase-IN-1 是一种有效的新型 O-GlcNAcase(OGA)抑制剂，IC50值为 46 nM。

O-GlcNAcase-IN-4 is an inhibitor of O-GlcNAcase. It holds potential for researching neurodegenerative diseases and disorders, including Alzheimer's disease [1].

O-GlcNAcase-IN-2（化合物81）是一种具口服活性、能穿透血脑屏障的OGA抑制剂，其IC50值为4.93 nM。该化合物能显著增加蛋白质的O-GlcNAcylation水平，并在OA损伤的SH-SY5Y细胞模型中降低tau蛋白的磷酸化状态（p-Ser199、p-Thr205和p-Ser396）。此外，O-GlcNAcase-IN-2还能改善APP PS1小鼠模型的认知功能，显示出其对抗阿兹海默症（AD）的潜力。

Silmitasertib (CX-4945) 是一种可口服的高度选择性 CK2抑制剂，Ki 为 0.38 nM。

CK2 ERK8-IN-1 (TMCB) 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50 均为 0.50 μM。CK2 ERK8-IN-1 也与 PIM1，HIPK2 和 DYRK1A 结合，Ki 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。

TBCA (Casein Kinase II Inhibitor III, TBCA) 是高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂，IC50 为 110 nM，Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和 其它 27 个激酶表现出选择性。

Casein 是一种具有多种作用的牛奶蛋白，参与新型药物递送系统，通过其胃内凝血特性以不同的方式影响餐后氨基酸递送。

TBB (NSC-231634) 是一种高选择性的 ATP GTP 竞争性酪蛋白激酶 2 (CK2) 抑制剂，可抑制大鼠肝脏 CK2，IC50值为0.15 μM。

MLN8054是一种有口服活性的高选择性极光激酶抑制剂，IC50值为4 nM。

Pepstatin (Pepstatin A) Trifluoroacetate 是一种由放线菌产生的特异性天冬氨酸蛋白酶(aspartic proteases)抑制剂，口服活性强。该化合物能有效抑制hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease和hemoglobin-acid protease的活性，其IC50值分别为4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM和260 nM。此外，对HIV protease也有抑制作用。

CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 抑制剂，IC50为 6 μM，Ki 为 8.5 μM。它选择性抑制 Cdc7激酶，还抑制 SGK，S6K1以及 MSK1。

Casein kinase 1δ-IN-9是一种醌还原酶2(Quinone reductase 2)抑制剂，IC50为0.6μM。

Casein kinase 1δ-IN-14（WAY-637081） 可用于研究动脉粥样硬化相关心血管疾病。

Epiblastin A 是 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，能够抑制 CK1α (IC50:8.9 µM)、 CK1δ (IC50:0.5 µM)、CK1 ɛ (IC50:4.7 µM)。它能够抑制 CK1 诱导外胚层干细胞重编程为胚胎干细胞。

Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride 是一种表皮角质形成细胞分化的小分子诱导剂，可用于机制研究，并具有治疗皮肤过度增生性疾病的研究潜力。

CKI-7 free base is a potent and ATP-competitive inhibitor of casein kinase 1 (CK1; IC50: 6 μM; Ki: 8.5 μM) and a selective Cdc7 kinase inhibitor. CKI-7 free base also inhibits SGK, ribosomal S6 kinase-1 (S6K1), and MSK1.

Pepstatin Ammonium is a specific inhibitor of aspartic proteaseproduced by actinomycetes(hemoglobin-pepsin, hemoglobin-proctase, casein-pepsin, casein-proctase, casein-acid protease and hemoglobin-acid protease with IC50s of 4.5 nM, 6.2 nM, 150 nM, 290 nM

SSTC3 是一种酪蛋白激酶 1α (CK1α) 的激活剂，Kd 为 32 nM。SSTC3 具有潜在的抗肿瘤活性，可抑制 WNT 信号传导，抑制 SHH 髓母细胞瘤肿瘤的生长。

A-3 hydrochloride 是一种细胞可渗透的、可逆的、ATP 竞争性非选择性拮抗剂。它抑制 PKA 、酪蛋白激酶 II 和肌球蛋白轻链激酶，Ki 值分别为4.3 µM、5.1 µM 和7.4 µM。它还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性，Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。

A-443654 是 pan-Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和Akt3具有同等效力的抑制作用，Ki=均为 160 pM。

IN-1130 是一种选择性的 ALK5 抑制剂，对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化、酪蛋白和 p38α 丝裂原活化蛋白激酶的 ALK5 磷酸化，IC50 值为 5.3 nM、36 nM 和 4.3 μM。

TTP 22 是一种高亲和力、ATP 竞争性酪蛋白激酶 2 抑制剂，IC50和 Ki 值分别为 0.1 uM 和 40 nM。

3-Demethylthiocolchicine, 一种Colchicine衍生物, 显示出强大的抗肿瘤活性。与Colchicine相比, 该化合物在阻止酪蛋白诱导的淀粉样变性、微管结合和抗炎作用方面表现出相似的效能，但其毒性更低。

WAY-625135 是一种抑制 Casein kinase 1δ 的化合物。