5-ht2c (human)

Ketanserin (Ketanserinum) 是一种喹唑啉衍生物和 5-羟色胺受体亚型 2 拮抗剂，具有潜在的抗高血压和抗血小板活性。它也浓度依赖性抑制 hERG 电流，IC50为 0.11 μM。

Agomelatine (L(+)-Tartaric acid) 是 MT1 与 MT2 受体的特异性激动剂（Ki 分别为 0.1、0.06、0.12 和 0.27 nM 于 CHO-hMT1、HEK-hMT1、CHO-hMT2 与 HEK-hMT2），同时作为选择性 5-HT2C 受体拮抗剂（pKi 为 6.4 与 6.2 于猪源与人源 5-HT2C 受体）。该化合物可精确调控昼夜节律及 5-HT 信号通路，是研究褪黑素受体介导调控、神经精神疾病药物机制及神经药理学的重要工具化合物，有助于提高实验可重复性及临床转化研究效率。

SB 243213 是一种可口服且具有选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂。SB 243213 具有抗焦虑抗抑郁活性，可用于精神分裂症和运动障碍。

LY 344864 hydrochloride 是选择性的受体激动剂，对5-HT1F 受体具有6 nM(Ki)的亲和力。

Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride) (S-20098 hydrochloride) 是特异性的MT1和MT2受体激动剂，对 CHO-hMT1的Ki 值为0.1 nM，对HEK-hMT1的Ki 值为0.06 nM，对CHO-hMT2的Ki 值为0.12 nM，对HEK-hMT2 的Ki 值为0.27 nM。Agomelatine hydrochloride 是选择性的5-羟色胺2C(5-HT2C)受体拮抗剂，对天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体的pKi 值分别为 6.4 和 6.2。

Agomelatine (Valdoxan) 是褪黑激素受体的强效激动剂和 5-羟色胺-2C (5-HT2C) 受体的拮抗剂，在猪和人 5-HT2C 克隆受体中pKi 分别为 6.4 和 6.2。

Iloperidone (HP 873) 是一种D2/5-HT2受体拮抗剂，是非典型抗精神病药，可治疗精神分裂症。

CP-809101 hydrochloride 是选择性 5-HT2C 受体激动剂，对于人类 5-HT2C/5-HT2B/5-HT2A 受体。

DREADD agonist 21 是一种人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体激动剂，EC50为 1.7 nM。

LY266097 hydrochloride (LY 266097 hydrochloride) 是 5-HT2 的拮抗剂，对人 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 的 pKis 分别为 7.7、9.8 和 7.6，可用于抑郁症研究。

SB 243213 hydrochloride is an orally active, selective and high-affinity antagonist of 5-hydroxytryptamine (5-HT)2C receptor(pKi of 9.37 and a pKb of 9.8).It has improved anxiolytic profile and has the potential for schizophrenia and motor disorders.

SB 243213 dihydrochloride is an orally active, selective and high-affinity antagonist of 5-hydroxytryptamine (5-HT)2C receptor(pKi of 9.37 and a pKb of 9.8 for human 5-HT2C receptor).

YM348 is an effective and orally active 5-HT2C receptor agonist. YM348 also shows a high affinity for the cloned human 5-HT2C receptor (Ki: 0.89 nM).

ASP-2205，作为一种5-HT2C受体激动剂，具有针对性的激活效果（人5-HT2C受体，EC50=0.85 nM; 大鼠5-HT2C受体，EC50=2.5 nM）。该化合物通过增强通过5-HT2C受体介导的阴部神经尿道闭合反射，有效地用于预防尿失禁。

25B-NBF hydrochloride 是 5-HT2C 受体的高效激动剂，pKi 值在与人类 5-HT2A 受体结合时为 8.57，与大鼠 5-HT2C 受体结合时为 7.73。

Norquetiapine (N-Desalkylquetiapine) 是 Quetiapine 的代谢产物，作为选择性 HCN1 通道抑制剂，其 IC50 为 13.9 μM。它选择性地抑制去甲肾上腺素的再摄取，是 5-HT1A 受体的部分激动剂 (Ki = 45 nM)，并且表现为前突触 α2 (Ki = 237 nM)、5-HT2C (Ki = 107 nM) 和 5-HT7 (Ki = 76 nM) 受体的拮抗剂。Norquetiapine 还能以状态依赖的方式阻断人体心脏钠通道 Nav1.5，且在 LPS 注射的 C57BL/6 小鼠中显示出一定的抗炎效果。该化合物可用于抑郁症和炎症的研究。

Iloperidone hydrochloride is a D(2)/5-HT(2) receptor antagonist. It is also an atypical antipsychotic for the treatment of schizophrenia symptoms.

RS 64459-193 has a high affinity for the 5-HT1A binding site.

SB 242084 hydrochloride is a 5-HT2C receptor antagonist(pKi=9.0) that displays 158- and 100-fold selectivity over 5-HT2A and 5-HT2B receptors respectively.IC50 value: 9.0(pKi) [1]Target: 5-HT2C antagonistin vitro: SB 242084 had over 100-fold selectivity over a range of other 5-HT, dopamine and adrenergic receptors. In studies of 5-HT-stimulated phosphatidylinositol hydrolysis using SH-SY5Y cells stably expressing the cloned human 5-HT2C receptor, SB 242084 acted as an antagonist with a pKb of 9.3, which closely resembled its corresponding receptor binding affinity [1].in vivo: SB 242084 potently inhibited m-chlorophenylpiperazine (mCPP, 7 mgkg i.p. 20 min pre-test)-induced hypolocomotion in rats, a model of in vivo central 5-HT2C receptor function, with an ID50 of 0.11 mg/kg i.p., and 2.0 mg/kg p.o. SB 242084 (0.1-1 mg/kg i.p.) exhibited an anxiolytic-like profile in the rat social interaction test, increasing time spent in social interaction, but having no effect on locomotion. SB 242084 (0.1-1 mg/kg i.p.) also markedly increased punished responding in a rat Geller-Seifter conflict test of anxiety, but had no consistent effect on unpunished responding [1].

Metergoline (Methergoline) 是多巴胺激动剂和血清素拮抗剂。它是 h5-HT7受体的高亲和力配体，Ki 为 16 nM。它还是可逆神经 Na+通道抑制剂，用于研究季节性情绪障碍、催乳激素调节。

Sarizotan (EMD 128130) is an orally active compound that acts as an agonist for serotonin 5-HT 1A receptors and dopamine receptors. It has shown potent activity with IC 50 values of 6.5 nM for rat 5-HT 1A , 0.1 nM for human 5-HT 1A , 15.1 nM for rat D 2 , 17 nM for human D 2 , 6.8 nM for human D 3 , and 2.4 nM for human D 4.2 .

SB 271046 hydrochloride (SB 271046A) 是高效、选择性和具有口服活性的5-HT6受体拮抗剂，对大鼠、猪和人的pKi 分别为 9.02、8.55 和 8.81。它增加额叶皮层中的细胞外天冬氨酸和谷氨酸并表现出抗惊厥活性，EC50为 0.16 μM。它对 5-HT6 受体、结合位点和离子通道的选择性超过 200 倍。

RO1138452 (CAY10441) 是一种选择性和可口服的前列环素受体拮抗剂，pKi 为8.3。它拮抗卡前列环素诱导的人神经母细胞瘤腺苷酸环化酶的激活，以剂量依赖性方式阻断环 AMP 积累，具有镇痛活性。

5-HT2A receptor agonist-3，具有当前已知的最高选择性，是针对人类5-HT2A receptor的激动剂，其Ki值仅为2.5 nM。该化合物相较于结构类似的5-HT2A receptor激动剂，其对5-HT2A的选择性高达124倍。