2780

Zosuquidar trihydrochloride (LY-335979 trihydrochloride) 是一种P-糖蛋白抑制剂，Ki 值为 59 nM。

KME-2780是一种有效的选择性IRAK1和IRAK4双抑制剂，可用于研究先天免疫信号失调和血液恶性肿瘤。

LY2780301 is an orally bioavailable inhibitor of the serine threonine protein kinase Akt (protein kinase B) with potential antineoplastic activity. Akt inhibitor LY2780301 binds to and inhibits the activity of Akt, which may result in inhibition of the PI3K Akt signaling pathway, thereby leading to inhibition of cell proliferation and the induction of apoptosis in tumor cells. Activation of the PI3K Akt signaling pathway is frequently associated with tumorigenesis and dysregulated PI3K Akt signaling may contribute to tumor resistance to a variety of antineoplastic agents.

Oxaliplatin (L-OHP) 是一种 DNA 烷化剂，一种 DNA 合成抑制剂。Oxaliplatin 会导致 DNA 交联损伤，阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 可以诱导细胞自噬。

Bortezomib (LDP 341) 是一种 20S 蛋白酶体抑制剂 (Ki=0.6 nM)，具有可逆性和选择性。Bortezomib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 NF-κB，可破坏细胞周期、诱导细胞凋亡。

Deferoxamine（Desferrioxamine B） 是一种铁螯合剂 (结合 Fe(III) 和许多其他金属阳离子)，可抑制神经元病变，可用于改减少铁在组织中的积累和沉积，可通过抑制创伤性脑损伤后的铁死亡和神经炎症来改善神经功能障碍。Desferrioxamin-B 具有抗氧化、抗增殖、抗肿瘤活性，可诱导 HIF-1α 产生，诱导癌细胞凋亡和自噬。Desferrioxamin-B 可用于治疗急性铁中毒和与 COVID-19 相关疾病。

Vorinostat (SAHA) 是一种泛的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂 (IC50=10 nM)，对 HDAC1 2 3 6 7 11 均有抑制活性。 Vorinostat 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞分化，阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡。

Dorsomorphin (BML-275) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 可诱导自噬，具有抗肿瘤活性。

Fulvestrant (ZM 182780) 是一种雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50=9.4 nM)，也是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 具有抗肿瘤活性，可以抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡和自噬。

Tamoxifen (ICI47699) 是一种雌激素受体调节剂 (SERM)，具有选择性和口服有效性。Tamoxifen 对雌激素具有抑制活性 (如乳腺细胞) 和激活活性 (如骨、肝和子宫细胞)。

Etoposide (VP-16-213) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂，通过与拓扑异构酶 II 和 DNA 形成复合物来抑制 DNA 合成 (IC50=60.3 μM)。Etoposide 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡、自噬。

Carboplatin (JM-8) 是一种顺铂衍生物，一种 DNA 合成抑制剂。Carboplatin 能够与 DNA 结合，抑制复制和转录并诱导细胞死亡。Carboplatin 具有抗肿瘤活性。

Irinotecan (CPT-11) 是喜树碱的衍生物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 的抑制剂。Irinotecan 通过与 Topo I 复合物结合来阻止 DNA 链的重新连接，并导致双链 DNA 断裂和细胞死亡，具有抗肿瘤活性。

Imatinib (STI571) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性，具有口服活性。Imatinib 具有抗肿瘤活性，可用于治疗慢性粒细胞白血病。

Mitoxantrone (mitozantrone) 是一种拓扑异构酶 II (Topo II) 的抑制剂，一种蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂 (IC50=8.5 μM)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性，可以治疗急性髓系白血病、肝细胞癌、乳腺癌等。

BMS-265246 是一种有效的选择性 CDK1 2 抑制剂，对 CDK1 cyclin B 和 CDK2 cyclin E 的 IC50分别为6 nM 和9 nM。

Dorsomorphin dihydrochloride (BML-275 2HCl) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin dihydrochloride 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin dihydrochloride 可诱导自噬，具有抗肿瘤活性。

Nampt-IN-5 是烟酰胺磷酸核糖基转移酶抑制剂。它可抑制 A2780 和 COR-L23 细胞，IC50值分别为 0.7 nM 和 3.9 nM。它还抑制 CYP3A4 活性。

Thymohydroquinone (Thymoquinol) 是中药材百里香、牛至和其他唇形科植物中含有的单萜酚类化合物。 Thymohydroquinone 抑制癌细胞生长、减少氧化应激和调节炎症反应，在无细胞实验中清除2,2-二苯基-1-picrylhydrazyl 自由基(IC50 = 2.4 μg ml)，在浓度为1.6至6.4 μg ml 的氧自由基吸收能力(ORAC)实验中，它的Trolox 当量值为2.6胸腺对苯二酚对A2780、OVCAR-8和CIS-A2780卵巢癌细胞(IC50分别为3.1、8.9和9.8 μM)和人卵巢永生化上皮细胞(IC50 = 14 μM)的生长有抑制作用，体外对恶性疟原虫也有抑制作用(IC50 = 15.9 μM)。

Nutlin-3a 是 Nutlin-3 的活性对映体，是一种 MDM2 拮抗剂，抑制 MDM2-p53 相互作用 (Ki=90 nM)，并激活 p53。Nutlin-3a 优先与 MDM2 的 p53 结合口袋结合，导致 p53 的稳定和 p53 通路的激活。Nutlin-3a 具有抗肿瘤活性。

ORM-13070 is a selective antagonist radioligand for the α2C adrenoceptor subtype. ORM-13070 C-11 is under investigation in clinical trial.

Zansecimab (LY-3127804) 是一种靶向血管生成素 2 (Ang 2) 的单克隆抗体，可用于研究心血管疾病和免疫疾病。

Fulvestrant-d3(氟维司群 d3)是Fulvestrant的氘代标记物，可用于同位素示踪。Fulvestrant (ZM 182780) 是一种雌激素受体 (ER) 拮抗剂和GPR30 的激动剂，可以抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡和自噬。