26s proteasome

RA375 是一种 RPN13（26S 蛋白酶体调节亚基）抑制剂。 RA375 激活 UPR 信号、ROS 产生和细胞凋亡。 RA375 对癌症细胞的活性比 RA190 高 10 倍，这反映了它的硝基环取代基和氯乙酰胺弹头的添加。

MUN57694 是 26S 蛋白酶体的抑制剂。

MG-115 (Z-LL-Nva-CHO) 是一种有效且可逆的蛋白酶体抑制剂，对20S 和26S 蛋白酶体的 Ki 值分别为 21 nM 和 35 nM。MG-115 特异性抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，诱导 p53 依赖性细胞凋亡。

MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种 26S 蛋白酶体抑制剂 (IC50=100 nM)，具有细胞渗透性、可逆性。MG-132 可作为自噬激活剂，可诱导凋亡。

Alloxan Monohydrate 是一种能够引起糖尿病的致糖尿病药物。它作为蛋白酶体抑制剂，破坏胰腺中能够分泌胰岛素的B 细胞，导致实验动物患糖尿病。

B-AP15 (NSC-687852) 是 26S 蛋白酶体的去泛素化酶 Usp14 和 UCHL5 的选择性抑制剂。 它阻断 26S 蛋白酶体的去泛素化活性。

Boc-LRR-AMC is a fluorogenic substrate for the trypsin-like activity of the 26S proteasome or 20S proteolytic core. Upon enzymatic cleavage by the 26S proteasome or 20S proteolytic core, amino-4-methylcoumarin (AMC) is released and its fluorescence can be used to quantify 26S proteasome or 20S proteolytic core trypsin-like activity. AMC displays excitation emission maxima of 340-360 440-460 nm, respectively.

Boc-LRR-AMC TFA 是一种荧光蛋白酶底物，可检测 26S 蛋白酶体或 20S 蛋白酶核心的胰蛋白酶样活性。

Z-LLE-AMC is a fluorogenic substrate for the caspase-like post-glutamate peptide hydrolase of the 26S proteasome or 20S proteolytic core. Caspase-like activity can be quantified by fluorescent detection of free AMC (also known as 7-amino-4-methylcoumarin), which is excited at 340-360 nm and emits at 440-460 nm. Z-LLE-AMC is typically used in cell lysates after experimental treatment.

Z-LLE-AMC acetate(348086-66-8 Free base) 是 26S 蛋白酶体或 20S 蛋白水解核心的半胱天冬酶样谷氨酸后肽水解酶的荧光底物。 Z-LLE-AMC acetate 通常用于实验处理后的细胞裂解液中。

Z-LLL-AMC is a fluorogenic substrate for the chymotrypsin-like activity of the 26S proteasome or 20S proteolytic core. Chymotrypsin-like activity can be quantified by fluorescent detection of free AMC (also known as 7-amino-4-methylcoumarin), which is excited at 340-360 nm and emits at 440-460 nm. Z-LLL-AMC is typically used in cell lysates after experimental treatment.

DDO-7263 是一种 1,2,4-Oxadiazole 衍生物， 通过与 Rpn6 结合上调 Nrf2，从而阻断 26S 蛋白酶体的组装和随后Nrf2 的泛素化降解。DDO-7263 是一种有效的Nrf2激活剂，能够激活 Nrf2-ARE 信号通路并发挥抗炎活性。

GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、选择性的、口服具有活力的、可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样活性抑制剂，能够作用于 WTL.donovani 蛋白酶体，其 IC50 值为 0.16μM。GSK3494245 表现出良好的生物安全特性。GSK3494245 对人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性具有适当的抑制作用 (IC50: 26S=13 μM；富集的 THP-1 提取物 IC50=40 μM)。

Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 是26S 蛋白酶体(26Sproteasome)的特异性底物，适用于分析26S 蛋白酶体中caspase样活性。

WBC100（14-D-Valine-TPL），一款高效、选择性和具口服活性的c-Myc小分子降解剂，通过针对泛素E3连结酶CHIP介导的26S蛋白酶体途径实现其作用。主要应用于c-Myc过表达肿瘤的研究领域。

JMV7048是一种针对PXR(Pregnane X 受体)的高效PROTAC降解剂,具有379 nM的DC50值.该化合物通过连接E3 CRBN泛素连接酶和26S蛋白酶体,促使PXR蛋白发生多泛素化并进行降解.JMV7048能够通过降低结肠癌干细胞中的PXR蛋白表达,显著增强这些细胞对化疗药物的敏感性,进而有效延缓体内的癌症复发.此化合物由PXR激动剂JMV6944、linker以及Thalidomide 5-fluoride组成.

Ub4ix 是DUB 26S 蛋白酶体 (26Sproteasome) 的一种抑制剂，能够防止 K48 连接的 Ub 链被去泛素化酶 (DUBs) 切割，从而避免了 Ub 标记蛋白的蛋白酶体降解。此外，Ub4ix 在降低 Hela 细胞的活性及诱导细胞凋亡 (apoptosis) 方面表现出效力，其 IC50 值为1.6 μM。