2-pam

Pralidoxime Chloride (2-PAM chloride) 是一种肟类化合物，对中毒乙酰胆碱酯酶具有恢复作用，可用于有机磷中毒的研究。

Pralidoxime Iodide is an effective AChE reactivator and antidote for organophosphorus poisoning, reactivating AChE inhibited by nerve agents through nucleophilic attack on the phosphorus centre of the neurotoxin.

Darigabat (PF-06372865) 是一种可穿过血脑屏障且具有口服活性和选择性的 GABAA 受体调节剂，具有抗焦虑活性，对 α2、α1 PAM、α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM、21 nM、134 nM。Darigabat 可用于研究焦虑症和癫痫。

JNJ42153605是一种代谢型谷氨酸2 (mGlu2) 受体的正变构调节剂，EC50值为17 nM。

HM5023507, an orally active dual inhibitor of δγ isoforms in immune signaling. HM5023507 inhibited PI3Kδ and PI3Kγ isoforms with greater than 100-fold selectivity against PI3Kα and PI3Kβ in recombinant enzymatic assays and in primary human immune cells with an exquisite selectivity against other targets.

COR659 是一种有效的 GABAB 的阳性变构调节剂。COR659具有缓解大鼠对酒精和巧克力成瘾的作用。

JNJ-46281222 is an metabotropic glutamate (mGlu) 2-selective, highly potent PAM (positive allosteric modulator). It has nanomolar affinity (Kd = 1.7 nM) and a high modulatory potency (pEC50 = 7.71).

NS11394 是可口服GABAA 的阳性变构调节剂 (PAM)，Ki 值为 0.5 nM。它对GABAA 的选择性依次为 α5、α3、α2 和α1 受体，具有抗炎和抗焦虑活性。

MRS7935 (compound 15) 是一种 A1AR 正变构调节剂 (PAM)，其 EC50 约为 2 μM。

α7nAChRModulator-2 (Compound 7b) 是一种α7nAChR的正变构调节剂 (PAM)，其EC50为2.1 μM。α7nAChRModulator-2 可用于研究认知障碍。

M4mAChRModulator-2 是一种口服活性、选择性且可透过血脑屏障的 M4 毒蕈碱乙酰胆碱受体正变构调节剂 (PAM)，其 EC50 值为 513 nM。该化合物对靶点表现出高选择性，对非靶标受体 (如 D1R/D2R/D3R、5-HT 亚型、κ/δ/μ 阿片受体、H1、M1/M2) 几乎无亲和力和低抑制率，并具有与 M4mAChR 的特异性结合，Ki 值为 377 nM，抑制率 62.8%。此外，M4mAChRModulator-2 能够逆转Dizocilpine (MK-801) 诱导的小鼠过度运动，可用于精神分裂症的研究。

TC-N 22A 是一种作用力强的、可选择的、口服具有活性的、可以通过血脑屏障的 mGlu4 正向别构调节剂 (PAM)。TC-N 22A 在表达人 mGlu4 的 BHK 细胞中 EC50 表现为 9 nM。TC-N 22A 在激动和正向别构模型中对 mGlu 1、2、3、5 和 7 受体的活性表现很低 (EC50 >10 μM)。TC-N 22A 可以用于中枢神经系统疾病的研究。

VU0486321 is a potent mGlu1 PAM with moderate rat PK (CLp = 13.3. mL/min/kg,t1/2 = 54 min), good free fraction (human fu = 0.05, rat fu =0.03) and excellent CNS penetration (Kp = 1.02).

CB2R PAM 是一种口服活性大麻素 2 型受体（CB2Rs）阳性突变调节剂，它能增强 CP 55940 和 2-Arachidonylglycerol 刺激的 [35S]GTPγS 与 CB2 受体的结合，但在没有激动剂的情况下没有作用。CB2R PAM 在神经病理性疼痛小鼠模型中显示出抗损伤活性。

TRPC6-PAM-C20 是一种选择性 TRPC6 正变构调节剂。 TRPC6-PAM-C20 在表达 TRPC6 的 HEK 细胞中诱导胞内 Ca2+ 瞬时增加，EC50 为 2.37 μM。 TRPC6-PAM-C20 增强 OAG 诱导的血小板聚集。

nAChR agonist CMPI hydrochloride is a potent and selective positive allosteric modulator (PAM) of nAChR containing a α4:α4 subunit interface. nAChR agonist CMPI hydrochloride enhances the response of (α4) 3 (β2) 2 nAChR to ACh (10 μM) with an EC 50 of 0.26 μM. nAChR agonist CMPI hydrochloride has potential for the research of nicotine dependence and many neuropsychiatric conditions associated with decreased brain cholinergic activity.

MMG-11 quarterhydrate 是人TLR2的选择性拮抗剂，可抑制 TLR2/1 和 TLR2/6 信号，且细胞毒性低。MMG-11 quarterhydrate 对 Pam3CSK4诱导的 hTLR2/1 和 Pam2CSK4诱导的 hTLR2/6 反应的IC50值分别为 1.7 μM 和 5.7 μM。

Gentisuric Acid，作为Aspirin的代谢产物同时也是α-酰胺化单加氧酶（PAM）的底物，可抵御Mitomycin C导致的DNA损伤。

MB327是一种具有双吡啶结构的非肟类化合物，具备恢复神经肌肉功能的能力。该化合物通过典型的II型PAM机制，恢复卡巴胆碱脱敏后的烟酰胺乙酰胆碱受体(nAChRs)活性。此外，MB327还能有效中和神经毒剂的中毒效果。

MitoBloCK-10 (3-fluoro-N'-[(E)-(5-nitrothiophen-2-yl)m) 是第一个能够减弱PAM 复合体活性的小分子调节剂，对 C 末端结构域的Tim44与前体和 Hsp70 结合具有抑制作用。