锥虫

Antitrypanosomal agent 2 显示出针对布氏锥虫的有效且特异性的抗寄生虫活性。

Puromycin dihydrochloride (CL13900 dihydrochloride) 属于肉桂酰胺腺苷抗生素，是一种蛋白质合成的抑制剂。Puromycin dihydrochloride 通过与 RNA 结合来抑制蛋白质合成，具有抗肿瘤和抗锥虫活性。

SQ109 (NSC-722041) 是一种有效的锥鞭毛体形式的寄生虫抑制剂 (IC50 = 50 nM)。 SQ109 是一种抗结核药物，靶向 MmpL3。

Acoziborole (SCYX-7158) 是一种安全的、有效的、结构新颖的抗原虫剂，是一种 benzoxaborole 的衍生物，可用于人类非洲锥虫病 (HAT) 的研究。Acoziborole 对 T. b. brucei S427 菌株的MIC 值为 0.6 µg/mL。

K777 是有效的，具有口服活性的，不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。K777是有效的 CYP3A4 抑制剂(IC50= 60 nM)。K777也是选择性的 CCR4 拮抗剂，显示出强的趋化性抑制作用。K777 对 Cruzain（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L 具有不可逆的抑制作用。K777 通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入，显示出广谱的抗病毒作用。K777 抑制 EBOV 和 SARS-CoV 病毒的进入，IC50 值分别为 0.87 nM 和 0.68 nM。

Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂，会干扰 DNA 的生物合成。它是选择性蛋白酪氨酸磷酸酶和再生肝磷酸酶抑制剂。它可用于冈比亚锥虫病，抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究，有抗肿瘤活性，抗菌活性。

DDD100097 是一种有效的 N-肉豆蔻醇转移酶抑制剂，对布氏锥虫具有潜在的抑制作用，可用于研究神经系统疾病。

α-(difluoromethyl)-DL-Arginine (RMI 71897) 是一种酶激活的、不可逆的大肠杆菌(Ki = 800 μM)、铜绿假单胞菌和肺炎克雷伯菌精氨酸脱羧酶抑制剂。在0.01 mM 时，它已被证明可以防止渗透胁迫诱导的燕麦叶片细胞精氨酸脱羧酶活性和腐胺合成的增加。当α-(difluoromethyl)-DL-Arginine 与多种多胺类似物联用时，能在10 mM 的最低浓度下抑制克氏锥虫在哺乳动物宿主细胞中的生长，并在T 细胞受体α缺陷小鼠模型中阻止小锥虫的生长。

CRK12-IN-1 是一种有效的CRK12抑制剂。CRK12-IN-1具有杀虫活性， 对布氏锥虫 (T.b. brucei) 和刚果锥虫 (T. congolense) 具有抑制作用EC50分别为1.3和18 nM。CRK12-IN-1能迅速杀死病原细胞。

CRK12-IN-2 是一种有效的 CRK12 的抑制剂。CRK12-IN-2 对寄生虫具有抑制作，对Trypanosoma congolense 和 Trypanosoma vivax 的 EC50 值分别为 3.2 和 0.08 nM。CRK12-IN-2 可用于预防和治疗动物锥体虫病。

NMT-IN-1 是一种有效的 N-肉豆豆酰转移酶(NMT) 抑制剂，对 TbNMT 的 IC50为31μM ， 对 hNMT 的 IC50为66μM。NMT-IN-1是治疗非洲锥虫病的潜在化合物。

Moxipraquine 是一种新型的8-氨基喹诺酮类化合物，对克氏锥虫具有抗感染活性。Moxipraquine 能有效抑制寄生虫血症，但不能根除小鼠或豚鼠的感染。Moxipraquine 对重度利什曼原虫、墨西哥乳杆菌和巴西乳杆菌的实验性感染有效，但对巴西乳杆菌无效。

Girinimbine (Girinimbin) 是一种来自植物九里香、 M. koenigii和Murraya koenigii中分离出的咔唑类生物碱。Girinimbine 具有多种生物学作用，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗锥虫、抗血小板活性、抗菌活性、抗炎、抗氧化和抗肿瘤活性。

Pentamidine 是抗微生物剂，会干扰 DNA 的生物合成。它是选择性蛋白酪氨酸磷酸酶和再生肝磷酸酶抑制剂。它可用于冈比亚锥虫病，抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究，有抗肿瘤活性，抗菌活性。

Nifurtimox (BAY-A-2502) 是一种用于锥虫病的抗虫剂，可影响乳酸脱氢酶活性。它有潜力研究神经母细胞瘤细胞。

Glycodeoxycholic Acid 是内源性代谢产物的一种,是一种存在于黑链霉菌、布氏锥虫和隐单胞菌中的天然产物,可诱导阻塞性胆汁淤积症患者的肝细胞坏死和自噬。

α-Terpinene 是存在于多种食品和芳香植物的精油中的一种单萜。它具有杀螨、抗真菌、抗氧化和抗原生动物特性，可研究锥虫病。

TbPTR1 inhibitor 2 被确定为改进的蝶啶还原酶-1 (PTR1) 抑制剂和抗锥虫药物的新发展。

T.cruzi Inhibitor hydrochloride 是一种克氏锥虫抑制剂。

Antitrypanosomal agent 1 是一种有效的选择性锥虫硫酮还原酶抑制剂，IC50为 3.3 μM。它抑制谷胱甘肽还原酶，IC50为 64.8 μM，抑制布氏锥虫，EC50为 1 μM。

Diminazene aceturate 是血管紧张素转化酶 2 的激活剂，具有强效抗炎特性。它还是一种抗锥虫药物，适用于牲畜。它主要生化机理是通过与富含腺嘌呤-胸腺嘧啶碱基对的位点发生特异性相互作用，以非插入方式与锥虫动子体 DNA 结合。

NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 一种有效的布氏锥虫磷酸二酯酶 B1 (TbrPDEB1) 抑制剂，具有针对布氏锥虫寄生虫的亚微摩尔活性。 NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 显示出改善的细胞毒性谱。 NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 会增加细胞内 cAMP 水平，导致细胞周期和细胞死亡的改变。

Puromycin (NSC-3055) 是一种抗生素蛋白质合成抑制剂。它通过与 RNA 结合来抑制蛋白质合成。它还通过 Akt 磷酸化抑制食道癌细胞的生长和转移而用作抗癌药物。它是一种抗肿瘤剂和抗锥虫剂，在研究中用作蛋白质合成的抑制剂。

Longestin，源自Streptomyces argenteolus，是一种磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂，具备抗锥虫活性，有望应用于抗遗忘药物的开发研究中。