σ-1 receptor antagonist 1

Sigma-1 receptor antagonist 1 是一种有效、特异性的 sigma-1 受体拮抗剂。 Sigma-1 receptor antagonist 1 具有抗神经性疼痛活性，可用于治疗神经性疼痛研究。

σ1 Receptor antagonist-1 是高选择性的 sigma 1受体拮抗剂，pKi 为10.28。它抑制细胞生长，在 G0/G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7/ADR 细胞凋亡。

Y1 receptor antagonist 1 formic (H 409-22 isomer formic) 是 Y1 receptor antagonist 1 的甲酸盐。该化合物作为神经肽 Y1 受体 (neuropeptide Y1 receptor) 的拮抗剂, 用于研究该受体的生物学功能。

SST1 receptor antagonist-1 (Compound 23) 是一种专门针对生长抑素受体 1 (SST1) 的拮抗剂，对 rSST1 和 hSST1 的 pKd 分别为 9.11 和 8.79。SST1 receptor antagonist-1 可用于研究视网膜和内分泌功能障碍、癌症以及神经精神疾病。

CRF1 receptor antagonist-1 (Compound 2)为CRF1受体拮抗剂，适用于先天性肾上腺增生症(CAH)的研究领域。

Bradykinin B1 receptor antagonist 1 (compound 6B) 是一种高效且可穿过血脑屏障的缓激肽 B1 拮抗剂，具有疼痛研究应用的潜力。

A2B receptor antagonist 1 是一个有效的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 拮抗剂。

Sigma-1 receptor antagonist 2 是有效的sigma 1受体选择性拮抗剂，与 σ1 和 σ2 受体结合的Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。

Sigma-1 receptor antagonist 3 是 Sigma-1受体选择性拮抗剂，Ki 为 1.14 nM。它抑制 hERG，IC50为 1.54μM。它在神经性疼痛方面有研究的价值。

Adenosine receptor A1 antagonist 5 可作为一种腺苷拮抗剂，是一种氧嘌呤，可作为杀虫剂和虫害防治剂，对血压升高有抑制作用。

A2A receptor antagonist 1 (CPI-444 analog)是腺苷 A2A 和 A1受体的拮抗剂，Ki 值分别为4和264 nM。

H3 receptor antagonist 1 is used in the study of neurological diseases, histamine H3 receptor antagonist.

H4 Receptor antagonist 1 是选择性组胺 H4受体反向激动剂，其IC50值为19 nM。

Sigma-2 receptor antagonist 1 is an antagonist of the sigma-2 (σ-2) receptor.

Substance P Receptor Antagonist 1 has the potential function in gastrointestinal disorders, inflammatory diseases, respiratory, and central nervous system disorders.

ADRA1D receptor antagonist 1 HCl 是一种具有口服活性、高效性和选择性的 α1D 肾上腺素受体拮抗剂（Ki：1.6 nM），具有潜在的抗增殖活性。

EP4 receptor antagonist 1 是一种有效的特异性前列腺素 EP4受体拮抗剂，对人和小鼠 EP4受体的 IC50分别为6.1 nM 和16.2 nM。 EP4 receptor antagonist 1 可用于癌症免疫治疗的研究。

(E)-GABAB receptor antagonist 1 decreases GABA-induced IP3 (inositol trisphosphate) production with IC50 of 37.9 μM.GABAB receptor antagonist 1 is a selective and negative allosteric modulator of GABAB (γ-Aminobutyric acid) receptors.

CCK-B Receptor Antagonist 1 is a cholecystokinin B (CCK-B) receptor agonist and has the potential of reducing the secretion of gastric acid.

FSH receptor antagonist 1 (compound 10) 是一种高效的G(s)蛋白偶联人类促卵泡激素 (FSH) 受体拮抗剂，在表达人类FSH受体的细胞系中的IC50值为28 nM。该化合物在体外小鼠模型中显著抑制卵泡生长和排卵。

Opioid receptorantagonist 1 (Compound 10) 是一种基于 Orvinol 的阿片受体拮抗剂，具有拮抗吗啡镇痛作用的特性。

Urotensin-II receptor antagonist-1 (compound 1) 是一种选择性拮抗人类Urotensin II受体的化合物，具低口服生物利用度 (F=0-3%，大鼠)，在表达人重组 UT 受体的 HEK293 细胞中测试Ki为16 nM。Urotensin-II receptor antagonist-1 能抑制细胞色素 P450 (IC50=0.75 μM，CYP2D6；1.4 μM，CYP3A4)，还能够抑制 κ 阿片受体 (EC50=3.2 μM)，并以Ki=2.5 μM对心脏钠通道产生作用。

Muscarinic M3 receptor antagonist-1 (Example 4) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 M3 (muscarinic acetylcholine receptor M3) 的拮抗剂。Muscarinic M3 receptor antagonist-1 适用于研究炎症性或阻塞性呼吸道疾病。

SST1 receptor antagonist-2 (Example 2) 是哌嗪衍生物及生长抑素受体 1 (SST1) 拮抗剂。SST1 receptor antagonist-2 可用于研究精神疾病、神经退行性疾病、肿瘤、血管疾病和免疫疾病。