β-lactamases

Meropenem (SM 7338) 是一种具有广谱抗菌活性的碳青霉烯抗生素，对敏感和耐药的淋病奈瑟氏球菌，流感嗜血杆菌和杜克氏杆菌的 MIC 值分别为 0.02-0.06 mg/mL，0.03-0.12 mg/mL 和 0.015-0.12 mg/mL。

Moxalactam sodium salt (LY-127935) 是一种抗生素, 对大肠杆菌和绿脓杆菌有作用。

Relebactam (MK-7655) 是一种有广谱抗β内酰胺酶活性的二氮杂双环辛烷抑制剂。

Meropenem trihydrate (SM 7338 trihydrate) 是一种碳青霉烯抗生素，具有广谱抗菌活性。它对敏感和耐药的杜克氏杆菌 (MIC 值为 0.015-0.12 mg/mL)， 淋病奈瑟氏球菌 (MIC 值为 0.02-0.06 mg/mL)和流感嗜血杆菌 (MIC 值为 0.03-0.12 mg/mL) 具有活性。

Avibactam sodium (NXL-104) 是一种非 β-内酰胺类的β-内酰胺酶抑制剂，抑制 TEM-1，P99 和 KPC-2 β-内酰胺酶 (IC50=8/80/38 nM)，具有共价性和可逆性。Avibactam sodium 具有抗菌活性，可以用于治疗泌尿道感染。

BRL-42715 is an effective inhibitor of bacterial beta-lactamases.

Nitrocefin 是 β-内酰胺酶的显色底物，当 β-内酰胺酶将 β-内酰胺环中的酰胺键水解后，Nitrocefin 的颜色会由黄色变为红色。它可用于 β-内酰胺酶耐药抗生素的研究。

Tacapenem 是一种β-内酰胺类抗菌剂。它具有广谱抗菌活性，对β-内酰胺酶具有很高的稳定性。

Cefmenoxime hydrochloride (Cefmenoxime hemihydrochloride) 是一种头孢类抗生素，可通过静脉内或肌肉内给药。 它对大多数常见的革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物有活性，是一种肠杆菌科抑制剂，并且对 β-内酰胺酶的水解具有高度抗性。

Avibactam Tetrabutylammonium（阿维巴坦四丁基铵盐）是Avibactam的盐形式。Avibactam是一种非 β-内酰胺类的β-内酰胺酶抑制剂，抑制 TEM-1，P99 和 KPC-2 β-内酰胺酶 (IC50=8/80/38 nM)，具有共价性和可逆性，可以用于治疗泌尿道感染。

2-Aminoimidazole（2-氨基咪唑）是一种有效的抗菌剂，通过破坏质子动力和阻断电子传递链，有效地靶向耐药性结核分枝杆菌，通过减少β-内酰胺酶的分泌和增加细胞膜的通透性来增强β-内酰胺类抗生素对抗结核分枝杆菌的作用，激活耐药细菌和改善治疗效果。

QPX7728 disodium (Xeruborbactam disodium) 是许多丝氨酸和金属-β-内酰胺酶的环状硼酸盐抑制剂，具有抗菌活性，可用于研究细菌感染。

Nacubactam (OP0595 free acid) 是一种非 β-内酰胺-β-内酰胺酶抑制剂，对 A 类和 C 类 β-内酰胺酶具有活性。它作为青霉素结合蛋白 2 活性抗菌剂，并赋予 β-内酰胺酶非依赖性增强作用以靶向其他 PBP。

Tazobactam (YTR-830H) acid 是一种具有抗菌活性的β-内酰胺酶抑制剂。

Metallo-β-lactamase-IN-16 (compound 18) 作为一种含砜基团的抑制剂，针对多种金属-β-内酰胺酶展示出显著的抗菌活性。该化合物有效抑制 NDM-1（新德里金属-β-内酰胺酶-1）、IMP-1（亚胺培南酶-1）、VIM-1（维罗纳整合子编码的金属-β-内酰胺酶）及 VIM-2，其IC50值分别为 0.16 nM、0.23 nM、0.31 nM 和 1.0 nM，表现出其对这些酶的高效抑制能力。

LYS228（亦称为Ancremonam）是一种针对碳青霉烯耐药肠杆菌科细菌（MIC90 = 2 uM/mL）有效的抗生素。在所有类别的β-内酰胺酶存在下，它仍表现出对碳青霉烯耐药肠杆菌科分离株（CRE）的显著抗菌作用。

epi-D-Captopril (epi-D-SQ 14225) 是一种Captopril的立体异构体，也是金属 β-内酰胺酶 (MBLs) 的抑制剂。其对NDM-1、IMP-1和VIM-2的IC50值分别为64 μM、173 μM和5.5 μM。epi-D-Captopril 具有在MBLs相关耐药菌感染领域进行研究的潜力。

Apalcillin (PC-904) 与 Ro 48-1220（一种青霉砜β-内酰胺酶抑制剂）结合使用时，对除产酸克雷伯菌外的革兰氏阴性需氧和厌氧细菌显示出广谱活性。它对产生 β-内酰胺酶的卡他莫拉菌、流感嗜血杆菌和淋病奈瑟菌具有强效活性，有效 MIC 为 11 μg/mL。同时，该组合在低 MIC（0.25 至 4 μg/mL）下抑制铜绿假单胞菌、嗜麦芽窄食单胞菌和不动杆菌。对苯唑西林耐药葡萄球菌和一些革兰氏阳性菌的效力有限。Apalcillin/Ro 48-1220 对部分产超广谱 β-内酰胺酶的大肠杆菌的效力类似于哌拉西林/他唑巴坦，但对 SHV 型 β-内酰胺酶的效果不佳。

ANT3310 是一种广谱共价丝氨酸 β-内酰胺酶（Serine β-Lactamase）抑制剂，IC50值范围在1 nM至175 nM（适用于一系列丝氨酸β-内酰胺酶）。它能够增强β-内酰胺类抗生素对耐碳青霉烯类肠杆菌（CRE）和鲍曼不动杆菌（CRAB）的效力。ANT3310 可应用于细菌感染相关的研究。

RPX 7546 是一种有效的金属-β-lactamases（MBLs）抑制剂，针对 IMP-1 和 IMP-78 的IC50 分别为 1.4 和 48 μM，同时展现抗菌活性。

WCK-4234 sodium (WCK 4234) 是一种 β-内酰胺酶抑制剂，可用于针对 MDR 感染的研究。 WCK-4234 sodium 抑制 A、C 和 D 类 β-内酰胺酶和 OXA 碳青霉烯酶。

Cephamycin C (CepC) is a nontoxic β-lactam antibiotic. CepC stands out from other cephalosporins for its greater resistance to β-lactamases.

Avibactam tomilopil (AV-006) 是 Avibactam 的口服前体药，功能为 β-内酰胺酶抑制剂。Avibactam tomilopil 可有效释放 Avibactam，其可抑制 A 类与 C 类 β-内酰胺酶，包括扩展谱 β-内酰胺酶（ESBLs）、AmpC 酶及克雷伯氏肺炎肠球菌碳青霉烯酶（KPC）。

Ceftizoxime (Epocelin) 是一种强效抗菌剂，它通过干扰细菌细胞壁合成和抑制肽聚糖的交联起作用。它对广谱的 β-内酰胺酶具有高度抗性，并且对多种需氧和厌氧的革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物均有效。