α1b-adrenoceptor

(R)-Terazosin 是一种 Terazosin 的活性 R 型对映体, 是 α1-肾上腺素受体拮抗剂，对 α1a，α1b 和α1d-肾上腺素受体的Ki 分别为 6.51 nM，1.01 nM 和 1.97 nM。

(S)-Terazosin is an active S-enantiomer of Terazosin. (S)-Terazosin is a potent and high-affinity antagonist of α-adrenoceptor(α1a, α1b and α1d-adrenoceptor with Ki values of 3.91 nM, 0.79 nM and 1.16 nM, respectively).

Fiduxosin 是一种具有选择性和有效性的 α1-adrenoceptor 拮抗剂，对 α1a-adrenoceptor，α1b-adrenoceptor 和 α1d-adrenoceptor 有抑制作用，Ki 值分别为 0.160 nM，24.9 nM 和 0.920 nM。Fiduxosin 可用于治疗良性前列腺增生。

NP10679 是一种可口服且具有选择性、脑穿透性、高效性和 pH 敏感性的 GluN2B 亚基的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂。NP10679 抑制 histamine H1 、 hERG 通道和 CYP 酶，可用于研究癫痫和缺血性卒中。

Xylometazoline hydrochloride (Xylometazoline HCl) 是一种 α- 肾上腺素受体激动剂，是一种鼻血管收缩药。

Naftopidil (KT-611) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂，对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力Ki 分别为 3.7 nM、20 nM 、1.2 nM。它具有抗增殖活性，可用于研究前列腺增生。

Phenylephrine ((R)-(-)-Phenylephrine) 是一种选择性的α1-肾上腺素受体激动剂，常用作减充血剂。

Silodosin (KAD 3213) 是有选择性的、强效的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor 阻滞剂，是一种有效且耐受性良好的试剂，可用于研究 LUTS BPH。它对 α1A-AR 表现出高度的亲和力，是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍。

L-765314 是一种 α1b 肾上腺素能受体的选择性拮抗剂，其在大鼠和人体中的Ki 分别为 5.4 nM 和 2.0 nM。

Naftopidil hydrochloride (BM-15275 hydrochloride) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂，对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力 Ki 分别为 3.7 nM、20 nM、1.2 nM。它具有抗增殖活性，可用于研究前列腺增生。

Brexpiprazole (OPC-34712) 是人5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂，Ki 分别为0.12 和 0.3 nM。它也是5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.47 nM，可作为非典型抗精神病药。

Upidosin (SB-216469) 是一种有效的、选择性的α1-肾上腺素受体拮抗剂，α1a 亚型Ki=0.34nM，α1b 亚型Ki=3.9nM，β1d 亚型Ki=1.5nM，γ2-肾上腺素受体Ki=33.3nM。

AVN-101 是一种非常有效的 5-HT7 受体拮抗剂 ，其Ki值为 153 pM。 AVN-101 还对组胺 H1 (Ki值为0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki值为0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。 AVN-101在中枢神经系统疾病动物模型中显示出良好的口服生物利用度和促进脑血屏障通透性、低毒性和合理的疗效。

BMY 7378 dihydrochloride (BMY7378 HCl) 是选择性 α1D 肾上腺素受体拮抗剂，也是5-HT1A 受体部分激动剂。它同表达克隆大鼠 α1D-AR 的膜结合的亲和力 (Ki=2 nM)  是同克隆大鼠 α1A-AR (Ki=800 nM) 或仓鼠 α1B-AR (Ki=600 nM) 结合的亲和力 的100 以上。

Rec 15/2615 is an antagonist of α1B-adrenergic receptors (α1B-ARs; Ki = 0.45 nM for the recombinant human receptor).1 It selectively inhibits α1B-ARs over α1A-, α1D-, and α1L-ARs (Kis = 7.59, 10.23, and 49 nM, respectively). Rec 15/2615 inhibits norepinephrine-induced contractions of isolated rabbit prostate and urethral strips (Kis = 100 and 316.2 nM, respectively), as well as reduces norepinephrine-induced contractions of chloroethylclonidine-precontracted isolated rabbit aortic rings (Ki = 50 nM).2 It decreases diastolic blood pressure (ED25 = 183 μg/kg, i.v.) and increases intracavernous pressure in anesthetized dogs when administered intracavernously at doses ranging from 30 and 1,000 μg/kg.1,2 |1. Sironi, G., Colombo, D., Poggesi, E., et al. Effects of intracavernous administration of selective antagonists of α1-adrenoceptor subtypes on erection in anesthetized rats and dogs. J. Pharmacol. Exp. Ther. 292(3), 974-981 (2000).|2. Testa, R., Guarneri, L., Angelico, P., et al. Pharmacological characterization of the uroselective alpha-1 antagonist Rec 15/2739 (SB 216469): Role of the alpha-1L adrenoceptor in tissue selectivity, part II. J. Pharmacol. Exp. Ther. 281(3), 1284-1293 (1997).

RO1138452 (CAY10441) 是一种选择性和可口服的前列环素受体拮抗剂，pKi 为8.3。它拮抗卡前列环素诱导的人神经母细胞瘤腺苷酸环化酶的激活，以剂量依赖性方式阻断环 AMP 积累，具有镇痛活性。

OxyMetazoline 是一种 α-肾上腺素受体 (α-adrenoceptor) 激动剂，能够作用于 α1A (IC50: 0.02 μM)、α1B (IC50: 0.25 μM)、α2A (IC50: 0.58 μM) 和 α2C (IC50: 0.13 μM)。OxyMetazoline 能够用于研究缓解鼻黏膜充血。

Naftopidil dihydrochloride (KT-611 2HCl) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂，对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力Ki 分别为 3.7 nM、20 nM、1.2 nM。它具有抗增殖活性，可用于研究前列腺增生。

PF-3774076 is a CNS penetrant, potent, selective, partial agonist at the human α1A adrenoceptor. PF-3774076 is selective over α1B and α1D adrenoceptors.

Muscarinic toxin 3 (MT3) 是高效的非竞争性mAChR及adrenoceptors拮抗剂，对M1、M4、α1A、α1B、α1D、α2A、α2B、α2C受体展示出不同程度的选择性，其pIC50值分别为6.71、8.79、8.86、7.57、8.13、8.49、6.5、7.29。该化合物具有显著的肾上腺素受体抑制活性。

(R)-(-)-Phenylephrine-2,4,6-d3 是 (R)-(-)-Phenylephrine 的氘代化合物。(R)-(-)-Phenylephrine 的 CAS 号为 59-42-7。Phenylephrine 是一种选择性的α1-肾上腺素受体激动剂，常用作减充血剂。