pde9a

PDE9-IN-(S)-C33 ((S)-C33) 是一种有效的选择性 PDE9 抑制剂 (IC50 = 11 nM)。 PDE9-IN-(S)-C33 可用于中枢神经系统疾病和糖尿病的相关研究。

PF-04447943 (Edelinontrine) 是一种有效且具有选择性的的磷酸二酯酶 9A 抑制剂，IC50 为 12 nM，比作用于其他PDE家族成员选择性高 78 倍 (IC50>1000 nM)。PF-04447943 具有抗炎活性，通过抑制氧化应激、炎症和调节T细胞极化来减轻炎症反应，且可用于研究镰刀型贫血症。

BAY 73-6691 is an inhibitor of brain penetrant PDE9A.

Osoresnontrine (BI-409306) 是选择性的PDE9A 抑制剂，IC50=52 nM，对其他 PDE 的活性较弱。它可用于中枢神经系统障碍疾病中提高记忆力的研究。

Tovinontrine (IMR-687) 是一种针对镰状细胞病治疗设计的强效且选择性的磷酸二酯酶-9 (PDE9) 抑制剂。其展现出高效能，对PDE9A1和PDE9A2的IC 50 值分别为8.19 nM和9.99 nM [1]。

PF-04822163 是一种强效的 PDE1 抑制剂，其 IC50 值为 0.0024 μM。

PDE1-IN-8 (Compound 3f) 是一种 PDE1 抑制剂，其 IC50 为 11 nM。PDE1-IN-8 抑制 cAMP 和 cGMP 信号通路，阻断细胞向肌成纤维细胞的分化和增殖，并在 Bleomycin 诱导的大鼠肺纤维化模型中展现出抗纤维化效果。

PF-04449613 is a phosphodiesterase 9A (PDE9A) inhibitor (IC50= 22 nM).1It is selective for PDE9A over PDE1C (IC50= >1,000 nM), as well as over a variety of other PDEs, inhibiting PDE2-8, -10, and -11 activity by less than 30% in a panel of enzymes, ion channels, and transporters at 1 μM but does inhibit the human dopamine transporter (DAT; Ki= 293 nM). PF-04449613 (0.1-100 mg kg, s.c.) increases cerebrospinal fluid (CSF) levels of cyclic GMP (cGMP) in rats. Subcutaneous administration of PF-04449613 (10 mg kg) increases the rate of dendritic spine formation and elimination in mouse primary motor cortex pyramidal neuronsin vivo.2It increases the average running speed of mice in an accelerating rotarod task, indicating improved motor learning, at the same dose. 1.Claffey, M.M., Helal, C.J., Verhoest, P.R., et al.Application of structure-based drug design and parallel chemistry to identify selective, brain penetrant, in vivo active phosphodiesterase 9A inhibitorsJ. Med. Chem.55(21)9055-9068(2012) 2.Lai, B., Li, M., Hu, A., et al.The phosphodiesterase 9 inhibitor PF-04449613 promotes dendritic spine formation and performance improvement after motor learningDev. Neurobiol.78(9)859-872(2018)

BAY-7081 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的可溶性氰吡啶基 PDE9A 抑制剂，其IC50为 15 nM。

PDE1-IN-4 是有效的、选择性的 PDE1 (磷酸二酯酶 -1) 抑制剂，能够作用于 PDE1C (IC50: 10 nM)、PDE1A (IC50: 145 nM) 和 PDE1B (IC50: 354 nM)。PDE1-IN-4 能够调控 cAMP (3′,5′- 环磷酸腺苷) 和 cGMP (3′,5′- 环磷酸鸟苷)，表现出抗纤维化效果。PDE1-IN-4 能够抑制 TGF-β1 诱导的人肺成纤维细胞分化。PDE1-IN-4 能够用于研究特发性肺纤维化 (IPF)。

Moracin M 是桑白皮中的一种酚类成分，有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对于 PDE4D2，PDE4B2，PDE5A1 和 PDE9A2 的 IC50 分别为 2.9 μM，4.5 μM，> 40 μM 和 > 100 μM。Moracin M 具有抗炎活性。

PDE9-IN-1 是一种选择性和口服生物可利用的 PDE9A 抑制剂（IC50 为 8.7 nM）。

BAY 73-6691 racemate (Rac-BAY 73-6691) 是一种磷酸二酯酶 9A (PDE9A）抑制剂，可用于研究帕金森病。