Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
TGFβ1-IN-2,一种二芳基酰基腙衍生物,有效抑制成纤维细胞活化与增殖,常用于特发性肺纤维化(IPF)研究。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 2,350 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 7,000 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 10,600 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 13,800 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 17,500 | 现货 |
产品描述 | TGFβ1-IN-2, a derivative of diarylacylhydrazones, effectively inhibits fibroblast activation and proliferation and holds potential for idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) research [1]. |
体外活性 | TGFβ1-IN-2(化合物52)对NIH-3T3细胞表现出抑制效果,IC 50 为1.36μM [1]。TGFβ1-IN-2(化合物52;6μM;24小时)能够抑制TGF-β1诱导的NIH-3T3和A549细胞的异常激活,并阻止A549细胞的迁移和上皮-间质转化(EMT)[1]。此外,TGFβ1-IN-2(化合物52)能与STAT3结合,在分子间力方面,与Ile659结合并且其羟基团哌啶与Ser636、Arg609和Pro639形成分子间作用力 [1]。 |
体内活性 | TGFβ1-IN-2(化合物52;剂量30-60 mg/kg;口服;每日一次;连续22天)能够改善小鼠肺功能并减缓特发性肺纤维化(IPF)的进展。在治疗模型中[1],TGFβ1-IN-2有逆转肺纤维化的潜能。TGFβ1-IN-2(化合物52)在大鼠体内的药代动力学参数如下[1]:经静脉注射(i.v.)和口服(p.o.)给药的最高血药浓度(Cmax; ng/mL)分别为470.58±60.67和351.01±85.44,达峰时间(Tmax; h)分别为0.08和2.17,药物浓度与时间曲线下面积(AUC 0-∞; h·ng/mL)分别为370.81±76.46和1503.71±319.62,清除率(CL; mL/h/kg)为5565.86±1257.13,半衰期(T 1/2; h)分别为0.93±0.43和1.23±0.15,口服生物利用度(F%)为42.08±8.93。 |
分子量 | 458.57 |
分子式 | C23H30N4O4S |
CAS No. | 2700263-58-5 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 10 mg/ml
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
TGFβ1-IN-2 2700263-58-5 Others Inhibitor inhibitor inhibit