cxcr3

SCH 546738 是一种可口服且具有选择性和高效性的 CXCR3 拮抗剂，可减轻自身免疫性疾病的发展并延迟移植物排斥反应。

CXCR3 antagonist 6c is an antagonist of chemokine (C-X-C motif) receptor 3 (CXCR3).1It inhibits calcium mobilization induced by chemokine (C-X-C motif) ligand 11 (CXCL11) in HEK293 cells expressing the human receptor (IC50= 0.06 μM). It is selective for CXCR3 over a panel of 14 human G protein-coupled receptors at 10 μM. CXCR3 antagonist 6c inhibits CXCR3-mediated migration of isolated human T cells (IC50= ~100 nM). 1.Cole, A.G., Stroke, I.L., Brescia, M.-R., et al.Identification and initial evaluation of 4-N-aryl-[1,4]diazepane ureas as potent CXCR3 antagonistsBioorg. Med. Chem. Lett.16(1)200-203(2006)

Anti-Mouse CXCR3 CD183 Antibody (CXCR3-173) 是一款源自美国仓鼠的IgG抗体抑制剂，专门针对小鼠CXCR3 CD183。

AMG 487 是可口服的选择性趋化因子受体3拮抗剂，对 I-IP-10、I-ITAC 和 MIG 的 IC50 值分别为 8、15 和 36nM。

rac-NBI-74330是一种有效的、选择性的 CXCR3拮抗剂。

VUF-11222 是 CXCR3 非拟肽激动剂，可诱导胶质堆积。VUF 11222 可用于研究视网膜炎症。

ACT-660602 是口服具有活力的趋化因子受体 CXCR3 拮抗剂 (IC50: 204 nM)。ACT-660602 能够抑制 T 细胞迁移，并在体内急性肺损伤模型中显示出显著作用。ACT-660602 能够用于研究自身免疫性疾病。

TAK-779 (Takeda 779) 是一种非肽类CCR5和CXCR3 拮抗剂，对CCR5的Ki 值为 1.1 nM，并选择性抑制R5 HIV-1。

AMG 487 S-enantiomer is the S enantiomer of AMG 487. AMG 487 is an CXCR3 antagonist.

PS372424 is a specific agonist of human CXCR3, with anti-inflammatory activity.

(R)-SCH 546738为SCH 546738的R-构型。该化合物是一种口服有效的非竞争性CXCR3拮抗剂，其对人类CXCR3受体的Ki值为0.4 nM。

VUF11418是一种针对CXCR3的选择性非肽模拟激动剂。

AMG 487 is an effective and selective antagonist of chemokine receptor 3. AMG 487 inhibited CXCR3-mediated cell migration induced by three CXCR3 chemokines, IP-10, ITAC and MIG (IC50: 8, 15 and 36 nM, respectively).

VUF11211 is an effective antagonist of CXCR3 that acts by extending from the minor pocket into the major pocket of the transmembrane domains.

VUF10132 is a full inverse CXCR3 N3.35A agonist.

VUF5834 is a full inverse agonist of CXCR3 N3.35A.

ZK 756326 是一种选择性的非肽 CCR8 趋化因子受体激动剂（IC50：1.8 μM，在人体内；2.6 μM，在小鼠体内）。对 CCR4 5 和 CXCR3 4 没有活性，比其他 26 种 GPCR 的选择性高 28 倍（对 α2A 和 5-HT 受体的选择性较低）。诱导趋化性并抑制 Env 介导的 (HIV) 细胞-细胞融合。

L-asarinin ((-)-Episesamin) 降低外周血 IL-12 浓度并抑制 CXCR3 和 TLR4 的表达，这意味着 Asarinin 可能在 TLR4 通路中发挥作用，并延长同种异体心脏的存活时间。

PS372424 is a specific agonist of human CXCR3. It has been shown to induce phosphorylation of ERK and block CXCL11 induced migration of CD45+ cells to air pouches generated on humanized mice.

ACT-672125 is a Potent CXCR3 Antagonist with Therapeutic Potential in Autoimmune Diseases. ACT-672125 showed good physicochemical properties and safety profile. In a proof-of-mechanism model of lung inflammation, ACT-672125 inhibited the recruitment of CXCR3 expressing T cells into the inflamed lung in a dose-dependent manner.

ACT-777991为一种选择性、口服生效的CXCR3拮抗剂，于动物模型中展现出微粒体及肝细胞稳定性，能抑制活化T细胞向CXCL11迁移。

Soquelitinib(CPI-818)是一种共价，不可逆，可口服和选择性的ITK抑制剂, 优先抑制Th2细胞因子的产生而非Th1，抑制小鼠肿瘤的体内生长，并且降低T细胞衰竭标志物，使正常CD8细胞的肿瘤浸润增加和CXCR3、IFNγ、TNFα和CD107a表达上调。