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抑制剂&激动剂
4
PROTAC
1
Quizartinib
奎扎替尼, AC220
T2066
950769-58-1
Quizartinib (AC220) 是一种第二代 Ⅱ 型 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂,具有口服活性和高选择性,抑制 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 自磷酸化 (IC50=4.1/1.1 nM)。Quizartinib 可以诱导肿瘤细胞凋亡。
Apoptosis
Autophagy
FLT
Ligands for Target Protein for PROTAC
¥ 297
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客户已引用
Plogosertib
CYC140
T71399
1137212-79-3
In house
Plogosertib (CYC140) 是一种具有口服活性、选择性、高效性和 ATP 竞争性的 PLK1 抑制剂 ,IC50 值为 3 nM。Plogosertib 具有抗增殖和抗癌活性,可用于研究实体瘤和血液肿瘤。
PLK
¥ 2320
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HDAC3/BRD4-IN-1
T205214
HDAC3/BRD4-IN-1 (compound 26n) 是一种HDAC3/BRD4的抑制剂,其针对HDAC3的IC50为8 nM,而对HDAC1和HDAC2的IC50分别为220 nM和120 nM。HDAC3/BRD4-IN-1 展现出抗肿瘤和抗增殖作用,并通过上调Ac-H3和下调c-Myc实现。该化合物在人肝脏微粒中的半衰期为29.36分钟 (t1/2=29.36 min)。
Epigenetic Reader Domain
HDAC
待询
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AC-42 hydrochloride
T89072
447407-36-5
AC-42 hydrochloride为AC-42的盐酸盐形式.作为一种变构激动剂,它特异性激活毒蕈碱M1受体(muscarinic M1 receptor),在人类野生型M1受体和Y381A突变型M1受体上的EC50值分别是805 nM和220 nM.此外,AC-42 hydrochloride能有效促进CHO细胞内肌醇磷酸酯(IP)的积累及钙离子的动员.
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