sphk1

PF-543 Citrate (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate) 是一种具有选择性和高效性的鞘氨醇激酶 1 （SPHK1）抑制剂，也是高效性的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成抑制剂，具有抗癌、抗纤维化和抗炎活性，可用于研究直肠癌。

SK1-IN-1是一种可口服且具有高效性的鞘氨醇激酶1 (SPHK1) 抑制剂（IC50：58 nM），具有潜在的抗癌活性，可用于研究癌症和神经退行性疾病。

PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一种选择性可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1抑制剂，可诱导细胞凋亡、坏死和自噬。它对 SPHK1的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。它还抑制全血中 1-磷酸鞘氨醇形成，IC50为 26.7 nM。

SKI II (SphK-I2) 是一种口服有效的合成鞘氨醇激酶 (SK)抑制剂，抑制 SK1 和 SK2，IC50值分别为 78 μM 和 45 μM。它通过诱导溶酶体/蛋白酶体降解，不可逆地抑制SK1。

PF-543 hydrochloride (PF-543) 是一种选择性可逆和鞘氨醇竞争性SPHK1抑制剂，对SPHK1的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。它还是全血中 1-磷酸鞘氨醇形成的有效抑制剂，诱导细胞凋亡、坏死和自噬。

SKI-178 是一种鞘氨醇激酶-1(SphK1)和 SphK2抑制剂，以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。

SAR-114137 是一种组织蛋白酶鞘氨醇激酶抑制剂，可用于研究软动脉炎和周围神经性疼痛。

MP-A08 是高度选择性和 ATP 竞争性的 SPHK1 抑制剂。

K6PC-5是一种神经酰胺衍生物，作为鞘氨醇激酶1（SPHK1）的激活剂，能快速临时提高细胞内钙水平。考虑到其在与异常角质形成细胞功能相关的皮肤疾病、神经退行性疾病和病毒感染研究中的潜在应用，K6PC-5展现为一个前景广阔的研究用化合物。

SphK1&2-IN-1 是一种鞘氨醇激酶抑制剂，具有抗炎、抗肿瘤和止血作用。

SphK1-IN-1 是SphK1的抑制剂，显示出抗肿瘤活性。SphK1-IN-1 抑制 SphK1 的 ATP 酶，IC50= 2.48 μM。SphK1-IN-1 具有癌症研究的价值。

SphK1-IN-2 是一种有效的、选择性的 SphK1 抑制剂，能够作用于 SphK1 (IC50: 19.81 nM) 和 SphK2 (IC50>10 nM)。SphK1-IN-2 能够诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)，表现出抗增殖作用，能够用于研究癌症。

SLP9101555 是一种有效且具有选择性的鞘氨醇激酶 2（SphK2）抑制剂，Ki 为90 nM。SLP9101555对SphK2具有很高的亲和力，是 SphK1 的 200 倍。SLP9101555 显著降低细胞外 S1P 鞘氨醇 1- 磷酸（S1P）水平。

RB-005 is a potent sphingosine kinase isoform 1 (SK1) inhibitor, which may serve as therapeutic agent for proliferative diseases, including hypertension. RB-005, (IC(50) = 3.6 μM), which also induced proteasomal degradation of SK1 in human pulmonary arterial smooth muscle cells.

Benzyl butyl phthalate (1,2-benzenedicarboxylic acid) 是邻苯二甲酸酯的一员，可激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体，刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导，促进转移性乳腺癌干细胞的形成。它通过上调 Zeb1 的表达，可引起血管瘤细胞的迁移和侵袭。

SLR080811 is a SphK inhibitor. Sphingosine-1-phosphate (S1P) is a ubiquitous, endogenous small molecule that is synthesized by two isoforms of sphingosine kinase (SphK1 and 2). Intervention of the S1P signaling pathway has attracted significant attention because alteration of S1P levels is linked to several disease states including cancer, fibrosis, and sickle cell disease.

K145 is inactive against SphK1 and other protein kinases. K145 induces cell apoptosis and has potently antitumor activity. K145 is a selective, substrate-competitive and orally active SphK2 inhibitor with an IC50 of 4.3 µM and a Ki of 6.4 µM.

SLC4011540 is a potent and selective SphK1/2 dual inhibitor with Ki value of 120 nM and 90 nM respectively.

SLC5111312 is an inhibitor of SphK1 and SphK2.

BML-258 HCl was removed and discontinued.

SLP7111228 is an effective and selective SphK1 inhibitor (Ki = 48 nM).

MHP (Methyl caprooyl tyrosinate) 是一种鞘氨醇激酶 (SPHK1) 激活剂，可显著增加 CAMP mRNA 和蛋白水平，还可增强抗微生物防御能力和先天免疫力。

SK1-I hydrochloride是SK1-I(BML-258)的盐形式。SK1-I是一种选择性和竞争性的的鞘氨醇激酶1（SphK1）抑制剂和鞘氨醇类似物，对SphK2和其他多种蛋白激酶无活性，具有抗白血病的潜力，抑制肿瘤细胞生长和促进凋亡。

Amgen-23 是一种具有选择性和高效性的鞘氨醇激酶 1(SPHK1)抑制剂，抑制 SPHK2， 可用于抗癌研究。