sphingosine-competitive

PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一种选择性可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1抑制剂，可诱导细胞凋亡、坏死和自噬。它对 SPHK1的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。它还抑制全血中 1-磷酸鞘氨醇形成，IC50为 26.7 nM。

PF-543 hydrochloride (PF-543) 是一种选择性可逆和鞘氨醇竞争性SPHK1抑制剂，对SPHK1的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。它还是全血中 1-磷酸鞘氨醇形成的有效抑制剂，诱导细胞凋亡、坏死和自噬。

K145 hydrochloride 是选择性的，底物竞争性的和口服有效的SphK2抑制剂，IC50为 4.3 µM，Ki 为 6.4 µM。它可诱导细胞凋亡，显示出强大的抗肿瘤活性。

MP-A08 是高度选择性和 ATP 竞争性的 SPHK1 抑制剂。

N,N-Dimethylsphingosine（N,N-二甲基鞘胺醇）是一种内源性代谢物，是一种有效的竞争性的鞘氨醇激酶（SphK）抑制剂，能够选择性地抑制鞘氨醇的磷酸化，而不影响其N-酰化。DMS在神经病理性疼痛模型中水平升高，可能通过增加 IL-1β 和 MCP-1 的释放介导机械性痛觉过敏。

SK1-I hydrochloride是SK1-I(BML-258)的盐形式。SK1-I是一种选择性和竞争性的的鞘氨醇激酶1（SphK1）抑制剂和鞘氨醇类似物，对SphK2和其他多种蛋白激酶无活性，具有抗白血病的潜力，抑制肿瘤细胞生长和促进凋亡。

(R)-FTY720-OMe is a structural analogue of FTY720 which acts as a specific competitive inhibitor of sphingosine kinase 2 (SK2). Furthermore, (R)-FTY720-OMe does not inhibit sphingosine kinase 1 (SK1) activity.

KSI-6666作为一种口服有效的竞争性鞘氨醇1-磷酸受体1 (S1PR1) 拮抗剂，其IC50值仅为6.4 nM。在自身免疫性脑脊髓炎模型及T细胞转移性结肠炎模型中，KSI-6666展示了显著的抗炎效果。