pp5

PP5-IN-1 是一种具有有效性和竞争性的丝氨酸 苏氨酸蛋白磷酸酶-5 (PP5) 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可诱导癌细胞凋亡。

Okadaic acid 是一种强效的聚醚海洋毒素，在海洋软体动物的消化腺中积聚。Okadaic acid 是一种具有高效性和选择性的蛋白质磷酸酶 (PP) 抑制剂，抑制 PP1、PP2A 、PP3 、PP4 和 PP5 。Okadaic acid 激活人 HepaRG 细胞中的 Wnt β-catenin 信号传导。

Perfluorodecalin (PFD)是一种化学和生物惰性生物材料，具有疏水性、不透射线性，可用作人造血液。Perfluorodecalin 可增强骨再生和细胞活力。

Ro 90-7501 是一种淀粉样 β42 (Aβ42) 原纤维和 TPR 依赖性 PP5 抑制剂，是一种新型宫颈癌细胞放射增敏剂，可抑制 ATM 磷酸化 ，促进细胞凋亡，诱导细胞周期停滞。Ro 90-7501 具有抗病毒活性和潜在的抗癌活性，抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复，抑制HCMV。

PP5-IN-2 是一种具有口服活性的蛋白磷酸酶 5 (PP5) 选择性抑制剂，IC50 值达 0.9 μM。在 U87 MG 细胞系中，该化合物能够激活 p53，并降低细胞周期蛋白 D1 与 MGMT 的表达，显示出其在引起细胞周期停滞和克服 Temozolomide (TMZ) 耐药性方面的潜力。此外，PP5-IN-2 在异种移植的小鼠模型中有效地抑制了肿瘤的生长。

PP58 是 PDGFR、FGFR 和 Src 家族的抑制剂。

Okadaic acid ammonium salt, a marine toxin, serves as an inhibitor of protein phosphatases (PP), displaying a higher affinity for PP2A (IC 50 =0.1-0.3 nM) alongside inhibitory effects on PP1 (IC 50 =15-50 nM), PP3 (IC 50 =3.7-4 nM), PP4 (IC 50 =0.1 nM), and PP5 (IC 50 =3.5 nM), but does not affect PP2C. By inhibiting PPs, this compound promotes protein phosphorylation and acts as a tumor promoter. Additionally, it is involved in inducing tau phosphorylation.

Mavodelpar (REN001) 是一种选择性的 PPARδ激动剂。Mavodelpar 抑制肾小球损伤和肾纤维化。Mavodelpar 可用于原发性线粒体肌病 (PMM) 和长链脂肪酸氧化障碍 (LC-FAOD) 的研究。

SCR130 (1,7,9-Triazaspiro[4.5]dec-1-ene-6,10-dione, 2,4-bis(4-chlorophenyl)-8-thioxo-) 是基于 SCR7 的 DNA 非同源末端连接抑制剂，可诱导细胞凋亡并，具有抗癌活性。 它特异性依赖连接酶 IV，抑制 DNA 的末端连接。

Cytostatin is a natural antitumor inhibitor of cell adhesion to extracellular matrix, blocking adhesion of B16 melanoma cells to laminin and collagen type IV in vitro (IC50s = 1.3 and 1.4 μg ml, respectively) and B16 cells metastatic activity in mice. It induces apoptosis of FS3 mouse fibrosarcoma cells (IC50 = 3.1 μg ml). Cytostatin potently and selectively inhibits protein phosphatase 2A (PP2A; IC50 = 29 nM against the catalytic subunit), while having no effect against PP1, PP2B, or PP5.

DDO-3733 是 ProteinPhosphatase5 (PP5) 的一种非 TRP 依赖性变构激活剂，能够有效促进下游底物的脱磷酸化。

Cytostatin (sodium salt) is a natural antitumor inhibitor of cell adhesion to extracellular matrix, blocking adhesion of B16 melanoma cells to laminin and collagen type IV in vitro (IC50s = 1.3 and 1.4 μg/ml, respectively) and B16 cells metastatic activity in mice. It induces apoptosis of FS3 mouse fibrosarcoma cells (IC50 = 3.1 μg/ml). Cytostatin (sodium salt) potently and selectively inhibits protein phosphatase 2A (PP2A; IC50 = 29 nM against the catalytic subunit), while having no effect against PP1, PP2B, or PP5.

DDO3711是通过化学接头将ASK1 (小分子凋亡信号调节激酶1) 抑制剂与PP5 (磷酸酶) 激活剂连接，形成特定于招募PP5的磷酸酶募集嵌合体(PHORC)。该化合物特异性地抑制ASK1 (IC50=164.1 nM)，而对ASK2 (IC50>20 μM)无影响。通过募集PP5，DDO3711显著促进p-ASK1T838的去磷酸化，表现出ASK1依赖性的抗增殖活性，显示其抗癌潜力并可用于研究异常磷酸化癌蛋白。