rorγt

RORγt agonist 1 is a potent, orally bioavailable agonist of RORγt(EC50 of 20.8 nM).

RORγt Inverse agonist 3 is a potent, selective and orally active inverse agonist of RORγ(EC50s of 0.22 μM and 0.15 μM for hRORγ and RORγt (human IL-17 cells), respectively).

RORγt Inverse agonist 6 是 RORγt inverse 的激动剂。 RORγt Inverse agonist 6 可用于研究 Th17 驱动的自身免疫性疾病。

RORγt Inverse agonist 8 is a potent, selective, orally bioavailable RORγt inverse agonist(human RORγt-LBD with an IC50 of 19 nM).

RORγt Inverse agonist 2 is a selective, orally active inverse agonist of RORγt(EC50 of 119 nM).

RORγt inverse agonist 13 是一种口服有效的RORγt 选择性反向激动剂，IC50为 63.8 nM。

ML-209 是一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂 (IC50= 1.1 μM)。ML-209 抑制 HEK293t 细胞中 RORγt 转录活性(IC50= 300 nM)。ML-209 不抑制细胞中 RORα。ML-209 对鼠 Th17 细胞分化具有选择性抑制，而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。

A-9758 is a RORγ ligand and a selective RORγt inverse agonist (IC50: 5 nM) and exhibits robust potency against IL-17A release. It is effective in suppressing both Th17 differentiation and Th17 effector function. A-9758 significantly attenuates IL-23 drive

FM26 has a distinct isoxazole chemotype and effectively reduces IL-17a mRNA production in EL4 cells. FM26 is a potent and allosteric retinoic acid receptor-related orphan receptor γt (RORγt) inverse agonists with an IC50 of 264 nM.

TMP780 is an inverse RORγt agonist (IC50: 13 nM). RORγt is a tractable drug target for the treatment of cutaneous inflammatory disorders.

TMP-778是一种RORγt 的选择性逆向激动剂。

3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid) 是胆汁酸的一种代谢产物。3-Oxo-5β-cholanoic acid 直接与关键转录因子RORγt(Kd=1.13 μM) 结合抑制TH17细胞分化。

S18-000003 是口服有活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt) 选择性抑制剂，在竞争性结合试验中，对 hRORγt 的 IC50值小于 30 nM。它对 RORγt 的选择性比其他 ROR 家族成员 (IC50>10 μM)更高。它可用于银屑病的研究，胸腺畸变风险较低。

TMP920 inhibits RORγt binding to the SRC1 peptide (IC50: 0.03 μM). TMP920 is a highly potent and selective RORγt antagonist.

Bevurogant 是 RORγt 受体的拮抗剂，可用于治疗慢性炎症性疾病的研究。

SR0987是SR1078 的类似物，是RORγt 的激动剂，其EC50=800 nM。它可上调IL17 的表达，并且抑制PD-1 的表达。

GSK805 是有效的、具有口服生物利用和中枢神经系统渗透性的 RORγt 抑制剂。

Cedirogant (ABBV-157) 是一种口服有活性的 RORγt 反向激动剂，可用于研究银屑病。

RORγt inverse agonist 32 (compound b14) 表现出良好的口服活性，并可用于炎症相关的研究领域。

RORγt inverse agonist 34 (compound 5a) 是一种RORγt反向激动剂，其对RORγt-LBD的IC50为0.094 μM。该化合物应用于银屑病研究。

RORγt inverse agonist 33 (compound (R)-D4) 是一种具备口服生物利用度的RORγt反向激动剂，IC50为21 nM，在类风湿关节炎的研究中具有重要作用。

RORγt inhibitor 4 (Compound 9a) 是一种口服活性且能够穿透中枢神经系统的RORγt抑制剂，用于改善实验性自身免疫性脑脊髓炎。

RORγt inverse agonist 35 (Compound 22) 是一种有效的RORγt反向激动剂，具有1.51 μM的IC50值。该化合物能够显著抑制人类CD4+T细胞中Th17的分化及其促炎特性。RORγt inverse agonist 35 适用于研究由Th17介导的自身免疫性疾病，包括银屑病、多发性硬化症及炎症性肠病(IBD)。

RORγt inhibitor 1 is a RORγt allosteric inhibitor with an IC 50 value of 1 nM.