brdt

GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性和具有口服活性的 BET 蛋白 BD2溴结构域的抑制剂，对 BRD2 BD2、BRD3 BD2、BRD4 BD2 和 BRDT BD2的 IC50值为 264、98、49 和 214 nM，具有免疫调节活性。

BY27 是一种具有强效性和选择性的 BET BD2 抑制剂（Ki：3.1 nM），具有抗癌活性，抑制 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1 BD2，抑制肿瘤生长。

CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。

RVX-297 是口服具有活性的，对BD2有选择性的BET 高效抑制剂，作用于BRD2(BD2)、BRD3(BD2)、BRD4(BD2) 的IC50分别为 0.08、0.05、0.02 μM。它能够阻碍多种免疫细胞炎症基因的表达，对临床前模型急性炎症及自身免疫均有效。

GSK973 is a highly selective and orally bioavailable inhibitor that targets the second bromodomains (BD2s) of the BET family. It exhibits a pIC 50 of 7.8 and a pK d of 8.7 specifically for BRD4 BD2. Additionally, GSK973 demonstrates a remarkable selectivity of 1600-fold for BRD4 BD2 over BRD4 BD1. Moreover, it displays good potency against BRD2 BD2, BRD3 BD2, and BRDT BD2, with pIC 50 ranging from 7.4 to 7.8 and pK d ranging from 8.3 to 8.5.

SB-284851-BT 是一种 BRD4 p38α BRDT 抑制剂。SB-284851-BT 抑制BRD4-BD1(IC50=1.7 µM)、p38α(Kd=0.47 nM)、BRDT(1) (IC50=18 µM) 和BRD4(1) (IC50=3.7 µM)。SB-284851-BT 通过抑制p38α以减少IL-8的产生，抑制BRD4以下调癌症的c-Myc 和NF-κB 基因通路。SB-284851-BT 能与溴结构域和超末端结构域 (BET) 结合。

BD-IN-1 是一种泛溴结构域 (bromodomain (BD)) 抑制剂，对BRD4(1), CBP, BRPF1B,BRD7,BRD9, BRDT(1),CECR2的KD 值分别为 250、420、130、430、67、240、970 nM。BD-IN-1 具有抗增殖活性。

NC-III-49-1 是一种有效的二价 BET（bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET)）抑制剂。NC-III-49-1 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力，Kd 值分别为 0.095、0.32、0.29、0.089 、5.5、0.058 nM。NC-III-49-1 显示出抗增殖活性。NC-III-49-1 降低 c-Myc 的表达。

GXH-II-052 是一种有效的二价 BET（bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET)）抑制剂。GXH-II-052 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力，Kd 值分别为 28、9.1、4.8、0.6、8.4、2.6 nM。GXH-II-052 显示出抗增殖活性。GXH-II-052 降低 c-Myc 的表达。

BET BD2-IN-1（compound 45）为BETBD2选择性抑制剂，IC50值为1.6 nM，通过抑制STAT3与NF-κB活性，阻断Th17细胞的分化，适用于银屑病与炎症性肠病研究。

GSK778 hydrochloride hydrochloride 是一种有效的、选择性的 BET 蛋白 BD1 溴结构域抑制剂，IC50 分别为 75 nM (BRD2 BD1)、41 nM (BRD3 BD1)、41 nM (BRD4 BD1) 和 143 nM (BRDT BD1)。 它对 pan-BET 抑制剂在癌症模型中的作用进行表型复制。

LT052 是一种具有选择性和高效性的 BET BD1 抑制剂，具有抗炎活性，可介导 BRD4 NF-κB NLRP3 信号炎症通路，可用于研究痛风关节炎。

NHWD-870 是一种有效且特异性的 BET 家族溴结构域抑制剂，仅与 BRD2、BRD3、BRD4 (IC50 = 2.7 nM) 和 BRDT 结合。 NHWD-870 具有强大的抗肿瘤功效，并通过增加肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤增殖来抑制癌细胞-巨噬细胞相互作用。

ABBV-744 是一种 BDII 选择性 BET 溴结构域抑制剂，可抑制 BRD2 3 4。 它可研究炎症性疾病、癌症和艾滋病。

CDD-1102 HCl 是一种新型BRDT-BD4 BRD2-BD1302选择性抑制剂，在体内外实验中显示出非激素避孕潜力。

INCB054329 是一种结构不同的溴结构域和末端外结构域 (BET) 抑制剂，可抑制 BRD2-BD1、BRD2-BD2、BRD3-BD1、BRD3-BD2、BRD4-BD1、BRD4-BD2、BRDT-BD1 和 BRDT-BD2，IC50 值为 分别为 44 nM、5 nM、9 nM、1 nM、28 nM、3 nM、119 nM 和 63 nM。

BET-IN-27 (compound 6C) 作为一种具备口服活性的BET抑制剂，其对BRD4-BD2、BRD4-BD1、BRD2-BD1、BRD3-BD1和BRDT-BD1的IC50分别为3.3 nM、3.4 nM、4.1 nM、20.4 nM和42.0 nM。此外，BET-IN-27还显示了抗增殖的生物活性。

DDO-8958 是一种口服活性选择性BET BD1抑制剂，对BRD4 BD1的KD为5.6 nM。除了BRDT BD1之外，DDO-8958对所有BET BD1溴结构域均表现出低纳摩尔级的抑制活性。它还能够抑制肿瘤细胞的增殖和迁移，诱导凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞，展现了抗肿瘤活性。

BET bromodomain inhibitor 1 is an orally active, selective inhibitor of bromodomain and extra-terminal (BET) proteins. It specifically inhibits BRD4 with an IC50 of 2.6 nM. Additionally, BET bromodomain inhibitor 1 demonstrates high affinities towards BRD2(2), BRD3(2), BRD4(1), BRD4(2), and BRDT(2) with Kd values of 1.3 nM, 1.0 nM, 3.0 nM, 1.6 nM, and 2.1 nM, respectively. This compound exhibits anti-cancer activity.

FT-1101 is an orally bioavailable, potent and selective BET inhibitor. FT-1101 binds to the acetylated lysine recognition motifs in the bromodomain sites of BET proteins, thereby preventing the interaction between the BET proteins and acetylated histones. This disrupts chromatin remodeling and gene expression. Prevention of the expression of certain growth-promoting genes may lead to the inhibition of tumor cell growth. BET proteins, comprised of BRD2, BRD3, BRD4 and BRDT, are transcriptional regulators that play an important role during development and cellular growth.

N1-[5-[[[3-(4-Amino-2-methylphenyl)-1-methyl-1H-indazol-5-yl]carbonyl]amino]-2-methylphenyl]-N4-methyl-1,4-benzenedicarboxamide 是一种有效、选择性的BRDT 和BRD4抑制剂的第二溴代烷(BD2),IC50分别为7和25 nM,选择性是BRDT-BD1和BRD4-BD1的1000倍和300倍以上。

SRG-II-19F (dCym-JQ1) 是 BRDTbromodomain1 (BRDTBD1) 降解剂。SRG-II-19F 可用于检测 ClpC2 对 ClpC1P1P2 蛋白酶的调控作用。

BI01826025 (pArg-JQ1) 是BRDTbromodomain1 (BRDTBD1)PROTAC 降解剂。BI01826025 可用于检测 ClpC2 对 ClpC1P1P2 蛋白酶的调控作用。

N-Methyl-N′-[2-methyl-5-[[[1-methyl-3-(pyridin-4-yl)-1H-indazol-5-yl]carbonyl]amino]phenyl]terephthalamide对BRDT-BD1有较弱的亲和力，IC50值>10μM.