cyslt1

Gemilukast（ONO-6950） 是一种具有口服活性和有效性的半胱氨酰白三烯 1 和 2 受体 (CysLT1 和CysLT2) 双重抑制剂，抑制 LTC 4 诱导的支气管收缩，对人 CysLT1 和 CysLT2 有抑制作用，可用于治疗哮喘。

LM-1484 displays a higher affinity for 3H-LTC4 sites and is an antagonist of CysLT1 receptor.

Quininib是一种选择性的CysLTR1和CysLTR2拮抗剂， IC50 分别为1.2和52μM，具有抗血管生成和抗肿瘤的作用。

Iralukast is a cysteinyl-leukotriene antagonist (CysLT) with a pKi of 7.8 for CysLT1.

CAY10789 (化合物 6) 是有效的CysLT1R 拮抗剂 ，IC50值为2.80 μM。CAY10789 也是一种GPBAR1激动剂 ，EC50为3 μM。CAY10789 显著降低 U937 细胞对 HAEC 的粘附并降低 TNF-α 的表达。CAY10789 表现出有前途的代谢稳定性和出色的药代动力学。 CAY10789 可用于结肠炎、代谢综合征和其他 GPBAR1/CysLT1R 相关疾病的研究。

CAY10788 is an antagonist of CysLT1 receptor.

KP496 is a selective, dual antagonist for Thromboxane A2 receptor and Leukotriene D4 receptor.

CP-199331, 一种cysLT1受体拮抗剂，与市面上的cysLT1受体拮抗剂zafirlukast和pranlukast具有同等效力。在大鼠和猴子中表现出良好的药代动力学特性，并且在猴子中未观察到CP-85,958所见的肝毒性。

ONO 2050297 (Compound 19) 是一种具有选择性的半胱氨酰白三烯 (CysLT) 拮抗剂，对 CysLT1 和 CysLT2 的抑制浓度分别为 IC50 17 nM 和 0.87 nM。ONO 2050297 适用于支气管哮喘的研究。

BAY-u 9773 是 CysLT 受体(半胱氨酸白三烯受体)的非选择性拮抗剂，对于 CysLT1和 CysLT2的 IC50值大致相同，用于抑制白三烯反应。

CysLT1 leukotriene receptor antagonist

CP-199330 is a cysteyl LT1 receptor antagonist with no hepatotoxicity and is equivalent to the commercially available CYSLT1 receptor antagonists Zafirlukast and Pranlukas.

MK-571 sodium (L-660711 sodium salt) 是一种可口服的选择性白三烯 D4受体拮抗剂，在豚鼠和人肺膜的 Ki 分别为0.22 和 2.1 nM。

Dihydro montelukast is a potential impurity found in commercial montelukast preparations. Montelukast (sodium salt) is a potent and selective cysteinyl leukotriene 1 (CysLT1) receptor antagonist. Formulations containing montelukast are used for the treatment of asthma as well as for the symptoms associated with allergic rhinitis.

N-methyl Leukotriene C4 (250 μg/ml solution in ethanol) 是 Leukotriene C4 的一种代谢稳定型合成类似物，可抵抗酶促转化为 LTD4 和 LTE4。N-methyl Leukotriene C4 是研究白三烯信号转导、炎症介质生物学、类二十烷酸代谢及受体相关炎症通路的重要实验工具。

ONO-4310321 is a potent, orally available dual CysLT1 and CysLT2 receptor antagonist.

FPL-55712 is a CysLT1 leukotriene receptor antagonist.

ONO-2050297 is the first potent dual CysLT1 and CysLT2 antagonist with IC50 values of 0.017 μM (CysLT1) and 0.00087 μM (CysLT2), respectively.

Montelukast (MK0476) dicyclohexylamine 是一种有效、选择性且具口服活性的半胱氨酸白三烯受体1 (CysLT1) 拮抗剂，用于哮喘和肝损伤预防研究。它在肠缺血-再灌注损伤中展现抗氧化作用，减轻心脏损伤，并降低嗜酸性粒细胞对哮喘气道的浸润。此外，亦被用于COVID-19的研究。

MK 571 (L660711) 是一种具有口服活性的 CysLT1 受体拮抗剂。

S-Geranylgeranyl-L-glutathione是孤儿G蛋白偶联受体（GPCR）P2RY8的配体。该化合物在100 nM浓度下，选择性地诱导P2RY8而非鞘氨醇-1-磷酸受体2（S1P2）、GPR55、半胱氨酸白三烯受体1（CysLT1 receptor）以及CysLT2 receptor的内吞作用。在10 nM浓度下，S-Geranylgeranyl-L-glutathione抑制了表达P2RY8的WEHI-231 B细胞淋巴瘤细胞和分离的人扁桃体生发中心B细胞由趋化因子（C-X-C motif）配体12（CXCL12）诱导的迁移。