trypanosoma brucei

CRK12-IN-1 是一种有效的CRK12抑制剂。CRK12-IN-1具有杀虫活性， 对布氏锥虫 (T.b. brucei) 和刚果锥虫 (T. congolense) 具有抑制作用EC50分别为1.3和18 nM。CRK12-IN-1能迅速杀死病原细胞。

Tuberculosis inhibitor 1 is a potent and non-cytotoxic inhibitor of trypanosoma brucei growth (EC50: 5 nM).

Columbin 是有口服活性的二萜呋喃内酯，选择性抑制COX-1和COX-2，EC50值为 327 μM 和 53.1 μM，具有抗炎和抗锥虫体作用。

DDD85646 是 T. brucei N-myristoyltransferase 的抑制剂，Ki 为 1.44 nM，IC50 为 2 nM，EC50 为 2 nM。 hNMT 的 IC50 为 4 nM。

6'-hydroxydihydrocinchonidine 是奎宁的代谢产物,具有抗菌和抗肿瘤活性，对布氏锥虫和肺炎链球菌有抑制作用。

Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) does not bind with purified human PKARIα. Anti-parasite activity. Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) is a potent activator of PKA, binding to the R site (PKAR), with an EC50 of 6.5 nM and Kd of 8 nM in Trypanosoma brucei.

3',4',5,5',6,7-Hexamethoxyflavone 是一种具有显著抗原生动物活性的类黄酮，其对罗得西亚锥虫 (Trypanosoma brucei rhodesiense) 的 IC50 值为 21.3 μM（约 8.58 μg/mL），拥有作为天然产物衍生抗原生动物的研究潜力。

Antitrypanosomal agent 2 显示出针对布氏锥虫的有效且特异性的抗寄生虫活性。

Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂，会干扰 DNA 的生物合成。它是选择性蛋白酪氨酸磷酸酶和再生肝磷酸酶抑制剂。它可用于冈比亚锥虫病，抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究，有抗肿瘤活性，抗菌活性。

DDD100097 是一种有效的 N-肉豆蔻醇转移酶抑制剂，对布氏锥虫具有潜在的抑制作用，可用于研究神经系统疾病。

Glycodeoxycholic Acid 是内源性代谢产物的一种,是一种存在于黑链霉菌、布氏锥虫和隐单胞菌中的天然产物,可诱导阻塞性胆汁淤积症患者的肝细胞坏死和自噬。

NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 一种有效的布氏锥虫磷酸二酯酶 B1 (TbrPDEB1) 抑制剂，具有针对布氏锥虫寄生虫的亚微摩尔活性。 NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 显示出改善的细胞毒性谱。 NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 会增加细胞内 cAMP 水平，导致细胞周期和细胞死亡的改变。

Obtusifoliol is a specific inhibitor of CYP51(Trypanosoma brucei (TB) and human CYP51 with Kd values of 1.2 µM and 1.4 µM, respectively).

Compound C-1（Antitrypanosomal agent 21）是布氏锥虫的有效抑制剂，能有效降低寄生虫裂解物中的D6XM23水平。

MCG-02 是克鲁兹蛋白酶 cruzain (CRZ) 和组织蛋白酶 L 样蛋白酶 cathepsinL-like protease (CATL) 的抑制剂，能够分别以IC50为 0.2 μM 和 0.02 μM的浓度抑制 Trypanosomacruzi 中的 CRZ 和 Trypanosomabrucei 中的 CATL。

Proteasome-IN-6 (Compound J-80) 是一种抑制锥虫 Trypanosoma brucei 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的 β5 催化亚基的化合物，能够有效抑制 T. b. brucei、T. b. gambiense 和 T. b. rhodesiense，EC50 数值分别为 157 nM、220 nM 和 156 nM。此外，Proteasome-IN-6 在小鼠模型中展现出抗锥虫活性。

Pyrazole N-Desmethyl sildenafil (Compound 10) 为Sildenafil的类似物，其在浓度为100 µM时，对布氏锥虫磷酸二酯酶TbrPDEB1的抑制率达到16%。

Antitrypanosomal agent 19 (compound 10) 是一种口服有效的抗锥虫剂，用于有效抑制锥虫T. b. brucei、T. b. gambiense和T. b. rhodesiense的生长，并能缓解小鼠中非洲人类锥虫病 (HAT) 所导致的急性感染毒性。

HGPRT/TBrHGPRT1-IN-1 (Compound 5) 是一种选择性抑制剂，靶向人类次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核苷转移酶HGPRT和布鲁氏锥虫TBrHGPRT1 (Ki=3 nM)，通过抑制作用最终减少细胞生长。HGPRT/TBrHGPRT1-IN-1 主要用于研究感染性疾病和癌症。

Ebsulfur 是苯并异噻唑酮类的寄生虫抑制剂，靶向布氏锥虫 (Trypanosoma brucei) 的锥虫硫酮还原酶 (TryR)，其对布氏锥虫的IC50值为61-293 nM。Ebsulfur 可应用于非洲锥虫病的研究。

Antitrypanosomal agent 26 (Compound 1) 是一种别构型锥虫替代氧化酶 (TAO) 抑制剂，对非洲动物锥虫（例如Trypanosomabrucei）表现出强效活性，其对重组 TAO 的IC50值为1.3 nM。它能阻断锥虫线粒体电子传递链，并抑制葡萄糖依赖性呼吸作用，有望应用于非洲动物锥虫病的研究，如牛锥虫病。

Fexinidazole (HOE 239) 是具有口服活性的硝基咪唑抗锥虫药物。它显示出对布鲁氏杆菌亚种和菌株的杀锥虫活性，IC50值为 0.7-3.3 μM (0.2-0.9 μg/ml)。它具有用于因感染布鲁氏菌引起的人类昏睡病的潜力。

DMU759 是赖氨酰-tRNA 合成酶 1 (KRS1) 的抑制剂。其对 Trypanosomacruzi、Trypanosomabrucei 和 Leishmaniadonovani 展示出强力的抗动基体活性。在急性 Chagas 病小鼠模型中，DMU759 显著减少了寄生虫血症。DMU759 可应用于 Chagas 病等寄生虫感染的研究。

PEX5-PEX14 PPI-IN-3 (Compound 7) 是一种PEX5-PEX14蛋白相互作用的抑制剂，EC50为95 μM。其对布氏锥虫 (T. brucei) 的EC50为7.2 μM，对HepG2细胞的毒性较低，并表现出抗寄生虫的活性。