trypanosoma brucei

DDD85646 是 T. brucei N-myristoyltransferase 的抑制剂，Ki 为 1.44 nM，IC50 为 2 nM，EC50 为 2 nM。 hNMT 的 IC50 为 4 nM。

6'-hydroxydihydrocinchonidine 是奎宁的代谢产物,具有抗菌和抗肿瘤活性，对布氏锥虫和肺炎链球菌有抑制作用。

CRK12-IN-1 是一种有效的CRK12抑制剂。CRK12-IN-1具有杀虫活性， 对布氏锥虫 (T.b. brucei) 和刚果锥虫 (T. congolense) 具有抑制作用EC50分别为1.3和18 nM。CRK12-IN-1能迅速杀死病原细胞。

Tuberculosis inhibitor 1 is a potent and non-cytotoxic inhibitor of trypanosoma brucei growth (EC50: 5 nM).

Columbin 是有口服活性的二萜呋喃内酯，选择性抑制COX-1和COX-2，EC50值为 327 μM 和 53.1 μM，具有抗炎和抗锥虫体作用。

Antitrypanosomal agent 2 显示出针对布氏锥虫的有效且特异性的抗寄生虫活性。

Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂，会干扰 DNA 的生物合成。它是选择性蛋白酪氨酸磷酸酶和再生肝磷酸酶抑制剂。它可用于冈比亚锥虫病，抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究，有抗肿瘤活性，抗菌活性。

DDD100097 是一种有效的 N-肉豆蔻醇转移酶抑制剂，对布氏锥虫具有潜在的抑制作用，可用于研究神经系统疾病。

Glycodeoxycholic Acid 是内源性代谢产物的一种,是一种存在于黑链霉菌、布氏锥虫和隐单胞菌中的天然产物,可诱导阻塞性胆汁淤积症患者的肝细胞坏死和自噬。

JC-229 是一种具有有效性和选择性的 TbRPA1 抑制剂，对布氏锥虫中的 RPA1 有抑制作用。 JC-229 可用于研究人类非洲锥虫病 (HAT) 。

Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) does not bind with purified human PKARIα. Anti-parasite activity. Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) is a potent activator of PKA, binding to the R site (PKAR), with an EC50 of 6.5 nM and Kd of 8 nM in Trypanosoma brucei.

NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 一种有效的布氏锥虫磷酸二酯酶 B1 (TbrPDEB1) 抑制剂，具有针对布氏锥虫寄生虫的亚微摩尔活性。 NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 显示出改善的细胞毒性谱。 NPD-1335 (Benzyl alkynamide 37) 会增加细胞内 cAMP 水平，导致细胞周期和细胞死亡的改变。

Obtusifoliol is a specific inhibitor of CYP51(Trypanosoma brucei (TB) and human CYP51 with Kd values of 1.2 µM and 1.4 µM, respectively).

Compound C-1（Antitrypanosomal agent 21）是布氏锥虫的有效抑制剂，能有效降低寄生虫裂解物中的D6XM23水平。

MCG-02 是克鲁兹蛋白酶 cruzain (CRZ) 和组织蛋白酶 L 样蛋白酶 cathepsinL-like protease (CATL) 的抑制剂，能够分别以IC50为 0.2 μM 和 0.02 μM的浓度抑制 Trypanosomacruzi 中的 CRZ 和 Trypanosomabrucei 中的 CATL。

Proteasome-IN-6 (Compound J-80) 是一种抑制锥虫 Trypanosoma brucei 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的 β5 催化亚基的化合物，能够有效抑制 T. b. brucei、T. b. gambiense 和 T. b. rhodesiense，EC50 数值分别为 157 nM、220 nM 和 156 nM。此外，Proteasome-IN-6 在小鼠模型中展现出抗锥虫活性。

Fexinidazole (HOE 239) 是具有口服活性的硝基咪唑抗锥虫药物。它显示出对布鲁氏杆菌亚种和菌株的杀锥虫活性，IC50值为 0.7-3.3 μM (0.2-0.9 μg ml)。它具有用于因感染布鲁氏菌引起的人类昏睡病的潜力。

OBAA 是一种有效的磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂(IC50= 70 nM)，并且在布氏锥虫中阻断 Melittin 诱导的 Ca2+流入(IC50= 0.4 μM)。

Lycobetaine (Ungeremine) 是一种潜在的抗罗克福尔青霉和黑曲霉的生物杀菌剂。它对柱状黄杆菌有很强的抗菌活性。它有效地靶向哺乳动物以及细菌I 型和II 型拓扑异构酶。它显示出强烈的乙酰胆碱酯酶抑制活性（IC(50) 值为 0.35 microM）。 它具有抗原生动物活性，在体外试验中对Trypanosoma brucei rhodesiense、T. cruzi 表现出良好的活性。

7-Methylguanosine 5’-diphosphate (7-Methyl-GDP) sodium, a cap analog, can be used in the synthesis of mRNA cap analogues[1]. 7-Methylguanosine 5’-diphosphate sodium inhibits binding of eukaryotic initiation factors to reovirus capped mRNA and complex formation involving uncapped mRNA or 18 S rRNA[1].T. brucei mRNA decapping enzyme (TbDcp2) that cleaves 7-Methylguanosine 5’-diphosphate sodium from capped RNA to generate pRNA, a substrate for TbCe1[2]. [1]. Sonenberg N, et al. Nonspecific effect of m7GMP on protein-RNA interactions. J Biol Chem. 1978;253(19):6630-6632.[2]. Ignatochkina AV, et al. The messenger RNA decapping and recapping pathway in Trypanosoma. Proc Natl Acad Sci U S A. 2015;112(22):6967-6972.

Ajugol (Leonuride) 是从Sideritis germanicopolitana 分离得到的一种环烯醚糖苷。它有抗原生动物活性，对Trypanosoma b. rhodesiense 锥虫的 IC50为 31.8 μg mL。

Antiviral agent 17 是一种具有抗病毒和抗寄生虫活性的核苷类化合物，抑制丙型肝炎病毒1B，抑制儿利什曼原虫和布氏锥虫，可用于研究病毒感染和恶性疾病。

TbPTR1 inhibitor 1 (compound 5d) 是有效的动基体蝶啶还原酶 1 (PTR1)抑制剂。TbPTR1 inhibitor 1抑制布氏锥虫 PTR1 (TbPTR1) 的 IC50<0.1 nM，抑制布氏锥虫 (Trypanosoma brucei) 活性的 EC50=0.66 μM。

Antitrypanosomal agent 4 (compound 19) 是一种有效的、能够透过血脑屏障的抗锥体虫剂，对克氏锥 (T. cruzi) 和布氏锥虫 (T. b. brucei) 表现出良好的抗性，其 IC50 值分别为 1.2 μM 和 70 nM。