herg potassium channel

A-935142是一种人类醚-a-go-go 相关基因（hERG，Kv 11.1）通道激活剂。A-935142通过减慢失活、促进激活、减少失活、缩短心房和心室复极化，并通过一种复杂的方式增强 hERG 电流。

Naluzotan（PRX 00023） 是一种新型高效的 5-HT1A 激动剂，IC50 和 Ki 值分别为约 20 nM 和 5.1 nM。Naluzotan 是一种有效的 hERG K+ 通道阻滞剂，IC50 值为 3800 nM。Naluzotan 具有抗焦虑活性，可用于研究抑郁症。

Cavutilide具有抗心律失常活性，抑制 hERG K（+）通道，可用于研究心力衰竭和持续性心房颤动。

Naluzotan hydrochloride (PRX 00023 hydrochloride) 是一种小分子、非氮杂吡酮、5-羟色胺(5-HT)1A 受体激动剂和sigma-1受体拮抗剂。在之前的临床试验中，该化合物在400多名患者中被证明安全且耐受性良好。

Cloperastine fendizoate (Hustazol) 是 hERG K+ 电流的抑制剂，IC50 为 27 nM。

Endoxifen Z-isomer (EDX)是 Tamoxifen 重要的代谢产物,在表达 ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用。它以浓度依赖的方式抑制 hERG, IC50值为1.6μM。

E-4031 dihydrochloride是甲磺酰苯胺III 类抗心律失常药，选择性地阻断hERG 钾通道。

Rosuvastatin (ZD4522) 是一种 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 的抑制剂 (IC50=11 nM)，具有选择性和竞争性。Rosuvastatin 具有降血脂作用和抗动脉粥样硬化作用。

Sigma-1 receptor antagonist 3 是 Sigma-1受体选择性拮抗剂，Ki 为 1.14 nM。它抑制 hERG，IC50为 1.54μM。它在神经性疼痛方面有研究的价值。

PD-118057 是一种有效的乙醚相关(hERG)钾通道激活剂，对 hERG 不显示活性。PD-118057 通过激活 hERG 通道来抑制膜的兴奋性变化。PD-118057预防和逆转 QT 间期延长，是治疗遗传性或获得性长 QT 综合征和充血性心力衰竭的延迟复极的潜在化合物。

Tannic acid (Gallotannic acid) 属于多酚类天然产物，是一种 hERG 通道阻塞剂，也是一种 CXCL12/CXCR4 抑制剂。Tannic acid 具有抗菌、抗氧化、抗炎和抗肿瘤等多种生物活性。

Cisapride (R 51619) 是一种5-HT4受体激动剂，还是 hERG 抑制剂。它可作用于肠道中的血清素受体，促进肠道蠕动，增加胃排空并减少食管反流。

MCHR1 antagonist 2 是有效的黑色素聚集激素受体 1 拮抗剂，IC50为 65 nM。它也抑制hERG，在IMR-32 细胞中的IC50为 4.0 nM。

Guanfu base A 是一种生物碱，分离自 Aconitum coreanum，是非竞争性 CYP2D6抑制剂，对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM，对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。它也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂。它还能抑制 HERG 通道电流。Guan-fu base A 具有抗心律失常的作用。

Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种hERG 开放通道抑制剂，IC50为 204 nM。它也是一种 H1 组胺受体拮抗剂，通过调节Ca2+稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活Caspase-4，-2，-9。

Astemizole (Laridal) 是一种长效、非镇静抗组胺药，用于治疗季节性过敏性鼻炎、哮喘、过敏性结膜炎和慢性特发性荨麻疹。它是组胺 H1 受体的拮抗剂，IC50值为 4 nM，还阻断 hERG K+通道，IC50值为 0.9 nM，具有抗胆碱能和止痒作用。

Halofantrine hydrochloride(SKF-102886)是一种可口服的抗疟疾药，对耐药的P. falciparum和P. vivax有效。SKF-102886具有心脏毒性，能够抑制hERG和延迟整流钾通道I Kr，导致QTc和PR间期延长。

GLP-1 receptoragonist 15 (Example 4) 是一种GLP受体激动剂，EC50为0.74 nM，对hERG钾离子通道的IC50为10.1 μM，适用于糖尿病研究。

KV1.3-IN-2 (Compound I) 抑制kv1.3钾通道（kv1.3 potassium channel），对hERG通道无影响。KV1.3-IN-2 适用于研究免疫相关疾病，如牛皮癣、类风湿性关节炎和系统性红斑狼疮等。

TNF-α-IN-25 对人体内编码 hERG 的钾离子通道表现出轻至中度的抑制作用，其 hERG IC50 浓度为 9.2 μM。

DPP8/9-IN-2 (Compound 21) 是一种有效的DPP8/9抑制剂，IC50分别为0.22 nM和3 nM，Ki分别为2.9 nM和6 nM。此化合物具有一定的心脏毒性，对hERG钾通道、Nav1.5钠通道以及Cav1.2钙通道的IC50分别为0.7 μM、29.0 μM和27.7 μM。DPP8/9-IN-2 可用于研究肿瘤等相关疾病。

IDOR-1104-0086 是一种能口服并穿过血脑屏障的Kv7 potassium channel开放剂，EC50为210 nM。该化合物对hERG通道展现出强选择性，IC20为25 μM。在两种啮齿动物癫痫模型中，IDOR-1104-0086 展示了良好的疗效和耐受性。IDOR-1104-0086 适用于癫痫研究。

Nav1.7-IN-19 是一种高效、选择性和具口服活性的 Nav1.7 抑制剂，IC50 值为 0.49 μM。该化合物在失活状态下对 Nav1.7 具有高度选择性，其与 Nav1.1 和 Nav1.5 的选择性分别为 312 倍和 662 倍。对 hERG 钾通道的抑制作用较弱。Nav1.7-IN-19 具镇痛特性，可用于神经系统疾病的研究。

ASK1-IN-10 (Compound 27) 是一种凋亡信号调节激酶1 (ASK1) 的抑制剂，IC50 小于200 nM。它对 hERG 钾离子通道同样展现出抑制活性，适用于炎症研究。