dna-dependent protein kinase

LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5 0.57 0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。

STL127705 (Compound L) 是一种有效的 Ku 70 80 异二聚体蛋白抑制剂，抑制 Ku70 80-DNA 相互作用，IC50 为 3.5 μM。 它抑制 Ku 依赖性 DNA-PKCS 激酶的激活，IC50 为 2.5 μM。

PIK75 是一种可逆的DNA-PK 和p110α-选择性的抑制剂，抑制 DNA-PK、p110α 和 p110γ，IC50分别为 2、5.8 和 76 nM。它诱导凋亡，抑制 p110α 效果比抑制 p110β 高 200 多倍，p110β的IC50为 1.3 μM。

Torin 2 是一种特异性 mTOR 抑制剂，IC50值为0.25 nM，并改善了药代动力学特性。它抑制 ATM ATR DNA-PK 的 EC50 分别为 28 nM 35 nM 118 nM。

KU-57788 (NU7441) 是一种 NHEJ 通路抑制剂，抑制 PI3K 和 mTOR，IC50分别为 5.0 和 1.7 μM。 它是高效的选择性DNA-PK 抑制剂，IC50为 14 nM。

KU-0060648 是一种 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ 和 DNA-PK 的 IC50值分别为 4 nM、0.5 nM、0.1 nM、0.59 nM 和 8.6 nM。

NU 7026 (DNA-PK Inhibitor II) 是一种新型特异性的DNA-PK 抑制剂，IC50为 0.23 μM，也抑制PI3K，IC50为 13 μM。

PIK90 PIK-90 是一种 DNA-PK 和 PI3K 抑制剂，抑制 p110α、p110γ和DNA-PK，IC50分别为 11、18 和 13 nM。

CC-115 是一种双重 mTOR DNA-PK 的抑制剂，IC50分别为 21 nM 和 13 nM，可阻断mTORC1和mTORC2信号通路。

Compound 401 (2-morpholino-4H-pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one) 是一种可靶向 mTOR 的合成 DNA-PK 抑制剂，IC50为0.28 μM。

PI-103 是一种 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTORC1和 mTORC2，IC50分别为 8 nM、88 nM、48 nM、150 nM、20 nM 和 83 nM。它可诱导自噬，还抑制 DNA-PK，IC50为 2 nM。

AZD-7648 是一种 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，在酶试验中 IC50 为 0.63 nM，具有抗肿瘤活性。

ETP-45658 (ETP45658) 是一种PI3K 抑制剂，抑制PI3Kα、PI3Kδ、PI3Kβ和PI3Kγ的IC50值分别为 22.0、39.8、129.0 和 717.3 nM。它可研究癌症，还抑制DNA-PK 和mTOR，IC50分别为70.6 和 152 nM。

Samotolisib (LY3023414) 在低纳摩尔浓度下，有效抑制mTORC1 2。它选择性地有效抑制PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ、DNA-PK 和mTOR，IC50分别为 6.07 nM、77.6 nM、38 nM、23.8 nM、4.24 nM 和 165 nM。它可用于多种肿瘤和癌症的试验。

IC 86621 是一种选择性和可逆的 ATP 竞争性 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 120 nM。 IC 86621 增加 DNA 双链断裂 (DSB) 诱导的抗肿瘤活性，其 EC50 为 68 µM，用于 DNA-PK 介导的细胞 DSB 修复。

LTURM34 是一种 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 34 nM。它在广泛的肿瘤细胞系中显示出有效的抗增殖活性，对 DNA-PK 的选择性比 PI3K 高 170 倍。

SF2523 是一种选择性PI3K 抑制剂，抑制DNA-PK、PI3Kα、PI3Kγ、BRD4 和 mTOR，IC50分别为 9 nM、34 nM、158 nM、241 nM 和 280 nM。

YU238259 是一种新型的同源依赖性 DNA 修复 (HDR) 抑制剂，在基于细胞的 GFP 报告基因检测中不抑制非同源末端连接 (NHEJ)，可研究癌症。

Mirin是一种Mre11-Rad50-Nbs1（MRN）复合物抑制剂，能够抑制MRN依赖的ATM激活而不影响ATM蛋白激酶活性。它还抑制Mre11相关的外切酶活性，从而破坏DNA双链断裂修复能力。Mirin能够诱导细胞周期阻滞在G1期.

DMNB (6-Nitroveratraldehyde) 可用于合成no-carrier-added 6-[18F]fluoro-L-DOPA (6-FDOPA)。它可用于研究多巴胺能系统的PET。

BAY-8400是一种具有口服活性、有效和选择性 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂(IC50=81 nM)，与靶向α疗法联合使用显示协同疗效。BAY-8400 可用于癌症研究。

TMU 35435 作为一种HDAC (组蛋白去乙酰化酶) 抑制剂，通过抑制DNA-PKcs（DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基）的泛素化来阻断NHEJ通路。此外，该化合物通过促进TNBC中错误折叠蛋白的聚集及自噬作用(autophagy)，增强了对放射线的敏感性。

Purine riboside-5'-O-triphosphate sodium 是 Nebularine (HY -103694) 的活性代谢产物，作为 DNA 引物酶 ATP 和 GTP 聚合活性的抑制剂，其IC50值分别为 35 µM 和 28 µM。此外，Purine riboside-5'-O-triphosphate sodium 还能抑制钙调素依赖性蛋白激酶II (calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII))，其Ki值为 590 µM。

GW8510是一种CDK2（细胞周期蛋白依赖性激酶2）抑制剂和RRM2（核糖核苷酸还原酶M2）抑制剂，能够影响肿瘤细胞DNA合成和抗增殖。在哺乳动物衰老模型中，GW851能够改善认知和延长寿命，可能与调控细胞周期相关蛋白p21和CDK家族基因的表达，以及改善线粒体功能有关。