advanced malignancies

Aplidine 是有效的eEF1A2(KD=80 nM) 靶向的抗癌药物。Aplidine 具有抗病毒活性，抑制SARS-CoV-2的 IC90为 0.88 nM。Aplidine 在多发性骨髓瘤，晚期癌症及 COVID-19 领域有研究的价值。

GAC0003A4 是一种有效的 LXR 反向激动剂，具有抗肿瘤活性，能抑制 LXR 蛋白的转录。GAC0003A4 可降解 LXRβ 蛋白，以剂量依赖性方式抑制PDAC细胞增殖。GAC0003A4 有用于研究晚期胰腺癌和其他顽固性恶性肿瘤。

BAY1238097 是一种具有有效性和选择性的溴结构域和末端外基序(BET)抑制剂，具有抗癌活性，在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性 。BAY1238097 可用于研究晚期难治性恶性肿瘤。

Tefinostat (CHR-2845) 是一种有效的单核细胞/巨噬细胞靶向组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。 Tefinostat 可被胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 裂解成活性酸 CHR-2847。Tefinostat 具有抗肿瘤活性，可用于研究白血病和晚期血液系统恶性肿瘤。

ASP3026 是一种选择性的，具有口服活性的间变性淋巴瘤激酶抑制剂，可诱导肿瘤细胞凋亡，可研究非小细胞肺癌。

BMS-599626 (AC480) 是可口服的选择性 HER1和HER2抑制剂，IC50分别为 20 和 30 nM。它对 HER4 的 IC50值为 190 nM，可抑制肿瘤细胞增殖，有治疗肿瘤的潜力。

CCT241736 是一种口服生物可利用的双重 FLT3/Aurora 激酶抑制剂，还抑制临床相关的 FLT3 耐药突变体，包括 FLT3-ITD 和 FLT3。它是 CCT137690 的高级类似物，是治疗人类恶性肿瘤的临床前开发候选物。

FX-909 是一种共价型过氧化物酶体增殖物激活受体 γ（PPARγ）反向激动剂，针对包括肌层浸润性膀胱癌在内的晚期实体瘤而开发。功能谱分析及 NMR 研究表明，与 T0070907 相比，FX-909 表现出更强的共抑制因子选择性反向激动作用，并能更有效稳定 PPARγ 配体结合结构域处于转录抑制构象。

Utomilumab (PF 05082566) 是一种人源化靶向T 细胞共刺激受体4-1BB/CD137的 IgG2 抗体，也是一种 4-1BB/CD137 激动剂。Utomilumab 具有抗肿瘤活性，可用于研究晚期恶性肿瘤患者。

Betifisolimab (MSB-2311) 是一种针对PD-L1免疫抑制配体的人源化单克隆抗体。该化合物展现出针对晚期实体瘤和血液恶性肿瘤研究的潜力。

Finotonlimab 是一种针对程序性死亡受体 1 (PD-1) 的人源化 IgG4 型单克隆抗体，通过特异性结合 T 细胞表面的 PD-1 受体并阻断其与配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用，从而在实验研究中作为恢复 T 细胞抗肿瘤活性及开发实体瘤免疫治疗方案的药理学工具。

Toripalimab是一种重组人源化免疫球蛋白G4（IgG4）单克隆抗体，特异性靶向并阻断程序性细胞死亡蛋白1（PD-1）免疫检查点受体，用于研究晚期或转移性恶性肿瘤和鼻咽癌。

Surzebiclimab(BGB-A425)是一种特异性靶向TIM-3的人源化单克隆抗体，和与人TIM-3(T-cell immunoglobulin and mucin domain containing -3)的细胞外结构域具有高亲和力(KD=0.36 nM)，可用于研究晚期恶性肿瘤。

AZD-9574 是 SSB 位点的 PARP1 特异性抑制剂。 AZD-9574 具有抗癌活性，可用于 HRD+ 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤的研究。