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RG-12525

产品编号 T16739 CAS 120128-20-3

别名: NID 525

RG-12525（NID 525）是一种可口服且具有选择性和竞争性的白三烯 D （LTD）拮抗剂，对 LTC4，LTD4 和 LTE4 诱导的豚鼠薄壁带收缩有抑制作用，IC50 值分别为 2.6 nM，2.5 nM 和 7 nM。RG-12525 对 CYP3A4 有抑制作用， Ki 值为 0.5 µM。RG-12525 是一种新型高效的 PPAR-γ 激动剂（IC50 值约为 60 nM），具有物种特异性，可用于研究哮喘。

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RG-12525, CAS 120128-20-3

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 1,830	现货
5 mg	￥ 2,890	现货
10 mg	￥ 4,820	现货
25 mg	￥ 7,390	5日内发货
50 mg	￥ 9,960	6-8周
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 3,180	现货

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产品描述	RG-12525（NID 525） is an orally available, selective and competitive leukotriene D (LTD) antagonist that inhibits LTC4, LTD4 and LTE4-induced contraction of guinea pig thin-walled bands, with IC50 values of 2.6 nM, 2.5 nM, and 7 nM, respectively.RG-12525 inhibits CYP3A4, with a Ki value of 0.5 µM. RG-12525 is a novel and potent PPAR-γ agonist (IC50 value of about 60 nM) with species specificity for the study of asthma.
靶点活性	PPARγ:60 nM, LTE4:7 nM (Guinea pig), LTD4:2.5 nM (Guinea pig), 3H-LTD4:3.0nM ( (Ki), LTC4:2.6 nM (Guinea pig), CYP3A4:0.5 μM (Ki)
体外活性	RG-12525 competitively inhibits 3H-LTD4 binding to lung membranes (Ki = 3.0 +/- 0.3 nM) and antagonizes the spasmogenic activity of LTC4, LTD4, and LTE4 on lung strips in a competitive manner (KB values = 3 nM), displaying greater than 8000-fold selectivity[1]. RG-12525 (2.5 µM or 25 µM) inhibits the microsomal activity of CYP2C9 and -3A4 but does not significantly inhibit CYP1A2, -2A6, -2C19, or -2D6. Additionally, at 25 µM concentration, RG-12525 causes substantial inhibition at the 5 and 10 µM midazolam concentrations[3].
体内活性	Orally, RG-12525 inhibits LTD4-induced wheal formation with an ED50 of 5 mg/kg and a half-life (t1/2) of 10 hours at 9 mg/kg. It also inhibits LTD4-induced bronchoconstriction with an ED50 of 0.6 mg/kg and anaphylactic death with an ED50 of 2.2 mg/kg and a half-life (t1/2) of 7 hours at 10 mg/kg. Additionally, RG-12525 inhibits antigen-induced bronchoconstriction with an ED50 of 0.6 mg/kg[1]. In the systemic anaphylaxis model, RG-12525 inhibits antigen-induced mortality with an ED50 (95% confidence interval) of 2.2 (0.8-6.4) mg/kg. Furthermore, RG-12525 protects against LTD4-induced bronchoconstriction in a model measuring changes in pulmonary function, with an ED50 of 0.6 (0.4-1.0) mg/kg[2].

别名	NID 525
分子量	423.47
分子式	C25H21N5O2
CAS No.	120128-20-3

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 10 mg/mL (23.61 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.3614 mL	11.8072 mL	23.6144 mL	59.0361 mL
	5 mM	0.4723 mL	2.3614 mL	4.7229 mL	11.8072 mL
	10 mM	0.2361 mL	1.1807 mL	2.3614 mL	5.9036 mL
	20 mM	0.1181 mL	0.5904 mL	1.1807 mL	2.9518 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Van Inwegen RG, et al. Antagonism of peptidoleukotrienes and inhibition of systemic anaphylaxis by RG 12525 in guinea pigs. Life Sci. 1989;44(12):799-807. 2. Carnathan GW, et al. The effect of RG 12525 on leukotriene D4-mediated pulmonary responses in guinea pigs. Agents Actions. 1989 Jun;27(3-4):316-8. 3. Fayer JL, et al. Lack of correlation between in vitro inhibition of CYP3A-mediated metabolism by a PPAR-gamma agonist and its effect on the clinical pharmacokinetics of midazolam, an in vivo probe of CYP3A activity. J Clin Pharmacol. 2001 Mar;41(3):305-16.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

RG-12525 120128-20-3 DNA Damage/DNA Repair GPCR/G Protein Metabolism Leukotriene Receptor PPAR RG12525 NID-525 NID 525 NID525 RG 12525 Inhibitor inhibitor inhibit

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