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PF-05175157

PF-05175157

产品编号 T7163   CAS 1301214-47-0

PF 05175157 是一种广谱的乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 抑制剂,对 ACC1 (human),ACC2 (human), ACC1 (rat) 和 ACC2 (rat) 具有抑制作用,IC50分别为 27.0, 33.0, 23.5 和 50.4 nM。

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PF-05175157 Chemical Structure
PF-05175157, CAS 1301214-47-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 297 现货
5 mg ¥ 728 现货
10 mg ¥ 1,230 现货
25 mg ¥ 2,280 现货
50 mg ¥ 3,890 现货
100 mg ¥ 5,380 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 788 现货
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产品目录号及名称: PF-05175157 (T7163)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 PF 05175157 is an inhibitor of acetyl-CoA carboxylase 1 (ACC1) and ACC2 (IC50s = 27, 33, 23.5, and 50.4 nM for human ACC1, human ACC2, rat ACC1, and rat ACC2, respectively
靶点活性 ACC2 (rat):50.4 nM, ACC2 (human):33.0 nM , ACC1 (rat):23.5 nM , ACC1 (human):27.0 nM
体内活性 PF-05175157 induced a reduction of the viral load in serum and kidney in WNV-infected mice, unveiling its therapeutic potential for the treatment of chronic kidney disease associated with persistent WNV infection.
动物实验 Pharmacokinetics was analyzed after a single oral dose of the compounds (in a 0.5% methyl cellulose suspension) administered to fasted male mice. A dose of 15 mg/kg for PF-05175157 or 100 mg/kg in the case of PF-05206574 and PF-06256254 was analyzed. Antiviral activity in vivo was determined using eight-week-old Swiss albino CD-1 female mice. Animals were treated with PF-05175157 (20 mg/kg) suspended in 1% carboxymethylcellulose by oral gavage twice a day from 1 d before infection with WNV (1 × 10^4 PFU/mouse intraperitoneally) and up to 7 days post-infection. Control mice were treated in parallel with drug vehicle (carboxymethylcellulose). For experiments evaluating the effect of genetic deletion of ACC2 gene on WNV infection, a breeding colony of C57BL/6 ACC2-/- mice was established from two heterozygous Acabtm1Dejs females . Age- and sex-matched eight-week-old ACC2-/- and control wild type (WT) mice were challenged with WNV (1 × 10^4 PFU/animal.). Animals were monitored daily and received water and food ad libitum.
分子量 405.49
分子式 C23H27N5O2
CAS No. 1301214-47-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/mL (73.98 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4662 mL 12.3308 mL 24.6615 mL 61.6538 mL
5 mM 0.4932 mL 2.4662 mL 4.9323 mL 12.3308 mL
10 mM 0.2466 mL 1.2331 mL 2.4662 mL 6.1654 mL
20 mM 0.1233 mL 0.6165 mL 1.2331 mL 3.0827 mL
50 mM 0.0493 mL 0.2466 mL 0.4932 mL 1.2331 mL

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1. Jiménez de Oya, Nereida, Esler W P , Huard K , et al. Targeting host metabolism by inhibition of acetyl-Coenzyme A carboxylase reduces flavivirus infection in mouse models[J]. Emerging Microbes & Infections, 2019, 8(1):624-636.
CMS-121 TOFA PF-05221304 Haloxyfop CP-640186 Firsocostat Olumacostat Glasaretil ND-646

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

PF-05175157 1301214-47-0 Metabolism Acetyl-CoA Carboxylase ACC, Acetyl Coenzyme A Carboxylase PF05175157 inhibit Inhibitor PF 05175157 inhibitor

 

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