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Mertansine

Synonyms: Maytansinoid DM1, DM1
货号 T1992Cas号 139504-50-0 一键复制产品信息纯度: 99.65%
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Mertansine 是一种微管蛋白抑制剂,也是一种抗体可缀合的美登木素生物碱。Mertansine 对HCT-15和A431细胞的IC50分别是0.750和0.04nM。

Mertansine

一键复制产品信息
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纯度: 99.65%

货号 T1992Cas号 139504-50-0

别名 Maytansinoid DM1, DM1

Mertansine 是一种微管蛋白抑制剂,也是一种抗体可缀合的美登木素生物碱。Mertansine 对HCT-15和A431细胞的IC50分别是0.750和0.04nM。

Mertansine
其他形式的 “Mertansine”:
规格价格库存数量
1 mg
¥ 316
现货
2 mg
¥ 445
现货
5 mg
¥ 728
现货
10 mg
¥ 1,030
现货
25 mg
¥ 1,820
现货
50 mg
¥ 2,520
现货
100 mg
¥ 3,480
现货
200 mg
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颜色: 白色至黄色
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产品介绍


生物活性
产品描述
Mertansine is a tubulin inhibitor and an antibody-conjugable maytansinoid alkaloid. The IC50 of Mertansine against HCT-15 and A431 cells is 0.750 and 0.04nM.
靶点活性
CYP1A2:93.7 nM, CYP2C19:539.5 nM, CYP3A4:160.6 nM, UGT1A9:54.1 nM, CYP2B6:36.8 nM, CYP2C8:32.1 nM, UGT1A1:856.7 nM
体外活性

方法:将HCT-15和A431细胞与Mertansine (0-3 nM)孵育72小时,然后将培养基从板中抽离并替换为新鲜培养基。让培养物在电镀后生长并形成菌落共7-10天。将培养物固定,用0.2%结晶紫在10%福尔马林/ PBS中染色,计数菌落。
结果:Mertansine可以抑制HCT-15和A431细胞的生长。[1]
方法:将4T1细胞与Mertansine(5-100μg/mL)孵育4小时,CCk8检测细胞活力。
结果:Mertansine可以抑制4T1细胞的生长。
方法:将MDA-MB-231 细胞与Mertansine(0.001355–13.55μM)孵育48小时,MTT检测癌细胞活力。
结果:Mertansine能够较好的抑制MDA-MB-231 细胞的增值,IC50值为0.12μM。[3]

体内活性

方法:将Mertansine(0.5mg/kg)对原位4T1肿瘤小鼠的抗肿瘤活性进行评价
结果:显著提高了癌细胞凋亡,且作用呈剂量依赖性。[2]
方法:使用 MDA-MB-231 三阴性乳腺肿瘤小鼠评估Mertansine的体内治疗性能。 每3天给予Mertansine,总共注射四次,剂量为0.8mg/kg。
结果:Mertansine表现出适度抑制 MDA-MB-231 三阴性乳腺肿瘤小鼠中癌细胞的生长.[3]

别名
Maytansinoid DM1, DM1
化学信息
分子量738.29
分子式C35H48ClN3O10S
CAS No.139504-50-0
SmilesCO[C@@H]1\C=C/C=C(C)\Cc2cc(OC)c(Cl)c(c2)N(C)C(=O)C[C@H](OC(=O)[C@H](C)N(C)C(=O)CCS)[C@@]2(C)O[C@H]2[C@H](C)[C@@H]2C[C@@]1(O)NC(=O)O2
密度1.33 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 83 mg/mL (112.42 mM), Sonication is recommended. The compound is unstable in solution. Please use soon.
H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 3.3 mg/mL (4.47 mM), Sonication is recommended.The compound is unstable in solution. Please use soon.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.3545 mL6.7724 mL13.5448 mL67.7241 mL
5 mM0.2709 mL1.3545 mL2.7090 mL13.5448 mL
10 mM0.1354 mL0.6772 mL1.3545 mL6.7724 mL
20 mM0.0677 mL0.3386 mL0.6772 mL3.3862 mL
50 mM0.0271 mL0.1354 mL0.2709 mL1.3545 mL
100 mM0.0135 mL0.0677 mL0.1354 mL0.6772 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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