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Cobimetinib

Cobimetinib

产品编号 T3623   CAS 934660-93-2
别名: 可美替尼, 考比替尼, RG7420, XL518, GDC-0973

Cobimetinib (GDC-0973) 是一种可口服的 MEK1选择性抑制剂,抑制MEK1的IC50为4.2 nM。

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Cobimetinib Chemical Structure
Cobimetinib, CAS 934660-93-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 289 现货
2 mg ¥ 413 现货
5 mg ¥ 797 现货
10 mg ¥ 995 现货
25 mg ¥ 1,860 现货
50 mg ¥ 3,270 现货
100 mg ¥ 4,730 现货
500 mg 待询 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 932 现货
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产品目录号及名称: Cobimetinib (T3623)
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参考文献
产品描述 Cobimetinib (GDC-0973) is a selective inhibitor of mitogen-activated protein kinase kinase (MEK) (IC50: 0.9 nM). Cobimetinib specifically binds to and inhibits the catalytic activity of MEK1, resulting in inhibition of extracellular signal-related kinase 2 (ERK2) phosphorylation and activation and decreased tumor cell proliferation.
靶点活性 MEK:0.9 nM
体外活性 在负荷KRAS和BRAFV600E突变型肿瘤的小鼠体内,Cobimetinib (10 mg/kg, p.o.)对肿瘤病程有抑制作用.[1]在负荷耐药的A375异种移植物小鼠体内,Cobimetinib与GDC-0941联用还可减少己糖激酶II,Ksr,c-RAF 和p-MEK蛋白质的水平.
体内活性 Cobimetinib对多种肿瘤细胞生长均有强烈的抑制作用,尤其是KRAS或BRAF突变型癌细胞系。Cobimetinib与GDC-0941联用可降低888MEL和A2058细胞的生存能力,并抑制通路、增加细胞凋亡。[1]Cobimetinib和vemurafenib联用可使所有BRAFV600E系中细胞膜上的GLUT-1减少程度显著加剧。
细胞实验 Cells are plated in quadruplicate at a density of 3,000 per well in 384-well plates in normal growth medium and allowed to adhere overnight. Compounds are added in 10 concentrations based on a 3-fold dilution series. Cell viability is measured 72 h later using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay.(Only for Reference)
别名 可美替尼, 考比替尼, RG7420, XL518, GDC-0973
分子量 531.31
分子式 C21H21F3IN3O2
CAS No. 934660-93-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 44 mg/mL (82.8 mM)

DMSO: 93 mg/mL (175 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 1.8821 mL 9.4107 mL 18.8214 mL 47.0535 mL
5 mM 0.3764 mL 1.8821 mL 3.7643 mL 9.4107 mL
10 mM 0.1882 mL 0.9411 mL 1.8821 mL 4.7054 mL
20 mM 0.0941 mL 0.4705 mL 0.9411 mL 2.3527 mL
50 mM 0.0376 mL 0.1882 mL 0.3764 mL 0.9411 mL
DMSO 100 mM 0.0188 mL 0.0941 mL 0.1882 mL 0.4705 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Hoeflich KP, et al. Cancer Res. 2012, 72(1), 210-219. 2. Baudy AR, et al. EJNMMI Res. 2012, 2(1), 22.

TargetMol Library Books文献引用

1. Meng Y, Lv T, Zhang J, et al.Temporospatial inhibition of Erk signaling is required for lymphatic valve formation.Signal Transduction and Targeted Therapy.2023, 8(1): 342.
Amentoflavone Triparanol Irbesartan YUM70 Coenzyme Q9 Tetrahydropalmatine Demethylzeylasteral INCB-057643

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Cobimetinib 934660-93-2 Apoptosis MAPK MEK XL 518 可美替尼 RG-7420 GDC0973 Inhibitor inhibit MAP2K MAPKK Mitogen-activated protein kinase kinase XL-518 考比替尼 GDC 0973 RG7420 RG 7420 XL518 GDC-0973 inhibitor

 

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