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Asenapine

产品编号 T21360 CAS 65576-45-6

别名: Org 5222, HSDB 8061, ME2136

Asenapine (Org 5222) 是5-HT受体、肾上腺素受体、多巴胺受体和组胺受体拮抗剂，具有抗精神病作用，可用于治疗精神分裂症和与双相 1 型障碍相关的躁狂或混合发作。

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Asenapine, CAS 65576-45-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 266	5日内发货
5 mg	￥ 591	5日内发货
10 mg	￥ 879	5日内发货
25 mg	￥ 1,470	5日内发货
50 mg	￥ 2,180	5日内发货
100 mg	￥ 3,230	5日内发货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 150	5日内发货

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: Insoluble

DMSO: 80 mg/mL (279.94 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.4993 mL	17.4966 mL	34.9932 mL	87.4829 mL
	5 mM	0.6999 mL	3.4993 mL	6.9986 mL	17.4966 mL
	10 mM	0.3499 mL	1.7497 mL	3.4993 mL	8.7483 mL
	20 mM	0.175 mL	0.8748 mL	1.7497 mL	4.3741 mL
	50 mM	0.07 mL	0.3499 mL	0.6999 mL	1.7497 mL
	100 mM	0.035 mL	0.175 mL	0.3499 mL	0.8748 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. M Shahid, et al. Asenapine: a novel psychopharmacologic agent with a unique human receptor signature. J Psychopharmacol. 2009 Jan;23(1):65-73. 2. Olivia Frånberg, et al. Asenapine, a novel psychopharmacologic agent: preclinical evidence for clinical effects in schizophrenia. Psychopharmacology (Berl). 2008 Feb;196(3):417-29. 3. Dell'Osso B, Cremaschi L, Palazzo MC, Spagnolin G, Cattaneo A, Grancini B, Maggi M, Altamura AC. Use of asenapine as add-on therapy in the treatment of bipolar disorder: a comprehensive review and case series. Expert Opin Drug Saf. 2014 Sep;13(9):1199-208. doi: 10.1517/14740338.2014.938047. Epub 2014 Aug 1. Review. PubMed PMID: 25084462. 4. Citrome L. Asenapine review, part I: chemistry, receptor affinity profile, pharmacokinetics and metabolism. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2014 Jun;10(6):893-903. doi: 10.1517/17425255.2014.908185. Epub 2014 May 3. Review. PubMed PMID: 24793403.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Asenapine 65576-45-6 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Neuroscience Dopamine Receptor 5-HT Receptor Norepinephrine Histamine Receptor Asenapine free base Org-5222 Org 5222 HSDB-8061 HSDB 8061 HSDB8061 Org5222 ME2136 Inhibitor inhibitor inhibit

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经销：

终端：

地址：

上海市静安区江场三路238号8楼

产品描述	Asenapine (Org 5222) is a 5-HT receptor, adrenergic receptor, dopamine receptor, and histamine receptor antagonist with antipsychotic effects that is used to treat schizophrenia and manic or mixed episodes associated with bipolar 1 disorder.CAS 번호721483-46-5
靶点活性	5-HT2A receptor:10.2 (pKi), 5-HT1B receptor:8.4 (pKi), 5-HT2B receptor:9.8 (pKi), 5-HT1A receptor:8.6 (pKi)
体外活性	与抗精神病药物相比，Asenapine 表现出对5-羟色胺受体（5-HT1A [8.6]、5-HT1B [8.4]、5-HT2A [10.2]、5-HT2B [9.8]、5-HT2C [10.5]、5-HT5 [8.8]、5-HT6 [9.6] 和 5-HT7 [9.9]）、肾上腺素受体（alpha1 [8.9]、alpha2A [8.9]、alpha2B [9.5] 和 alpha2C [8.9]）、多巴胺受体（D1 [8.9]、D2 [8.9]、D3 [9.4] 和 D4 [9.0]）以及组胺受体（H1 [9.0] 和 H2 [8.2]）具有高亲和力和不同的结合亲和度（pKi）的不同顺序[2]。
体内活性	Asenapine（0.05-0.2 mg/kg，s.c.）引起了剂量依赖性的 CAR 抑制，并且未引起抽搐症，同时增加了前额叶皮质（mPFC）和伏隔核（NAc）的多巴胺释放[2]。

Asenapine

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溶解度

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参考文献

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技术支持

Keywords

别名	Org 5222, HSDB 8061, ME2136
分子量	285.77
分子式	C17H16ClNO
CAS No.	65576-45-6