Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Abemaciclib (LY2835219) 是一种 CDK4/6 的双重抑制剂 (IC50=2/10 nM),具有选择性和特异性。Abemaciclib 具有抗肿瘤活性,被用于治疗晚期或转移性乳腺癌。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
---|---|---|---|---|
1 mg | ¥ 198 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 378 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 546 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 659 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 993 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 1,230 | 现货 | ||
200 mg | ¥ 1,560 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 2,860 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 588 | 现货 |
产品描述 | Abemaciclib (LY2835219) is a dual inhibitor of CDK4/6 (IC50=2/10 nM) with selectivity and specificity. Abemaciclib has antitumor activity and is used to treat advanced or metastatic breast cancer. |
靶点活性 | CDK4:2 nM, CDK6:10 nM |
体外活性 |
方法:HNSCC 细胞系 OSC-19、FaDu 和 YD-10B 用 Abemaciclib (0.01-10 μM) 处理 72 h,使用 Cell Counting Kit 检测细胞活力。 结果:Abemaciclib 处理降低了 HNSCC 细胞的细胞活力,IC50值范围为 0.5 μM 至 0.7 μM。[1] 方法:AML 细胞 MV4-11 用 Abemaciclib (0.04-5 μM) 处理 24 h,使用 Flow Cytometry 检测细胞周期情况。 结果:Abemaciclib 诱导 MV4-11 细胞的 G1 期阻滞。当浓度 ≥320 nmol/L 时,G1 期阻滞最大。[2] |
体内活性 |
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Abemaciclib (45-90 mg/kg in 1% HEC in 20 mM phosphate buffer (pH2.0)) 灌胃给药给携带人舌鳞癌肿瘤 OSC-19 的 BALB/c 小鼠,每天一次,持续十四天。 结果:Abemaciclib 在治疗过程中显著降低了 OSC-19 异种移植物的肿瘤生长。Abemaciclib 处理降低了 AKT 的磷酸化,但对 mTOR 的激活没有影响。[1] 方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Abemaciclib (22.5-90 mg/kg in 1% HEC in 25 mmol/L PB pH2) 灌胃给药给携带黑色素瘤 A375 的 athymic nude 小鼠,每天一次,持续二十一天。 结果:Abemaciclib 在 45 或 90 mg/kg 给药方案下观察到统计学上显著的肿瘤生长抑制作用。Abemaciclib 治疗显著降低了 pS780-Rb 和 pS10-Histone H3 水平,表明 CDK4/6 抑制导致细胞周期抑制和肿瘤细胞增殖减少。[3] |
激酶实验 | Cells (5×103) are plated in 96 well plates. Cells are treated the next day for 24 to 48 hours and then assessed for caspase-3 activity by Caspase-Glo-3/7 Assay, as per manufacturer's instructions and a luminescence plate reader. |
细胞实验 | LY2835219 is dissolved in DMSO to a 10 mM concentration.? Cells are seeded in a 96-well plate, allowed to adhere overnight, and treated with DMSO control (0.1% v/v) or the indicated compounds for 72 h. Cell viability and proliferation are determined using a Cell Counting Kit according to the manufacturer's instructions. The interaction between LY2835219 and mTOR inhibitor is determined using CompuSyn. Combination index (CI) values of 1 indicates and additive drug interaction, whereas a CI of <1 is synergistic and a CI of >1 is antagonistic. |
别名 | CDK4/6 dual inhibitor, LY2835219 |
化合物与蛋白结合的复合物 |
Crystal structure of the human HIPK3 kinase domain bound to abemaciclib |
分子量 | 506.59 |
分子式 | C27H32F2N8 |
CAS No. | 1231929-97-7 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 10mg/mL(19.74mM)
Ethanol: 5.06mg/mL (10mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO / Ethanol | 1 mM | 1.974 mL | 9.8699 mL | 19.7398 mL | 49.3496 mL |
5 mM | 0.3948 mL | 1.974 mL | 3.948 mL | 9.8699 mL | |
10 mM | 0.1974 mL | 0.987 mL | 1.974 mL | 4.935 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Abemaciclib 1231929-97-7 Cell Cycle/Checkpoint CDK inhibit CDK4/6 dual inhibitor LY 2835219 LY2835219 Inhibitor LY-2835219 Cyclin dependent kinase inhibitor