Trk receptor

Tepotinib (EMD-1214063) 是一种 c-MET 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=3 nM)，具有选择性、口服活性和 ATP 竞争性。Tepotinib 具有抗肿瘤作用，被用于非小细胞肺癌的治疗。

Entrectinib (RXDX-101) 是一种 Trk、ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK (IC50=1/3/5/12/7 nM)，具有口服活性和血脑屏障渗透性。Entrectinib 具有抗肿瘤和中枢神经活性。

SP600125 (JNK Inhibitor II) 是一种 JNK 抑制剂，抑制 JNK1、JNK2 和 JNK3 (IC50=40/40/90 nM)，具有口服有效性、可逆性和 ATP 竞争性。SP600125 是一种有效的铁死亡抑制剂,可以抑制自噬，诱导凋亡。

CE-245677 是可逆的Tie2和TrkA/B 抑制剂，在细胞体系下的IC50值分别为 4.7 和 1 nM。

CG 428 是一种有效的原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 降解剂 (uSMITETM)，DC50 为 0.36 nM。 CG 428 包含泛 TRK 抑制剂 GNF-8625 的类似物，通过接头连接到 cereblon E3 连接酶配体泊马度胺。 CG 428 对 TRKA 的选择性优于 TRKC 和 TRKB，Kd 为 1nM、4.2 nM 和 28 nM。 CG 428 抑制 KM12 结肠癌细胞的生长，IC50 为 2.9 nM。

BMS754807 是一种可逆的IGF-1R 抑制剂 (IC50:1.8 nM，Ki<2 nM)，也是一种可逆的IR 抑制剂 (IC50:7 nM，Ki<2 nM)。它也抑制 Met (IC50:6 nM)，RON (IC50:44 nM)，TrkA (IC50:7 nM)，TrkB (IC50:4 nM)，AurA (IC50:9 nM) 和 AurB (IC50:25 nM) 的活性。

Repotrectinib (TPX-0005) 是ROS1(IC50=0.07 nM) 和TRK(对 TRKA/B/C 的IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂，能够抑制 WTALK(IC50=1.01 nM)。它具有抗癌作用。

7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) 是一种选择性有效的TrkB 激动剂，其模拟脑源性神经营养因子的生理作用。它有潜力研究各种神经疾病。

Danusertib (PHA-739358) 是一种极光激酶抑制剂，能够抑制 Aurora A、Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC50值分别为 13、79 和 61 nM。它是一种具有潜在抗肿瘤活性的小分子 3-氨基吡唑衍生物。

Taletrectinib (AB-106) 是具有口服活力的、选择性的 ROS1/NTRK 抑制剂。它对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用，IC50值分别为 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM。它还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。

ANA-12 是一种选择性TrkB 拮抗剂，对高亲和力和低亲和力位点的IC50分别为45.6 nM 和41.1 μM。

ENT-C225 是一种高效的 TrkB 神经营养素受体（TrkBR）激活剂，具有神经保护活性，可用于研究阿尔茨海默病和帕金森病。

Diosmetin (Luteolin 4-methyl ether) 是一种天然类黄酮，能够抑制人CYP1A 酶活性，在HepG2细胞的IC50值为40 μM。

NSI-189 Phosphate 是一种新型神经源性分子，具有多效性，包括临床前研究中证明的抗抑郁、促认知、突触和神经营养活性。其抗抑郁活性不依赖于单胺。

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

Larotrectinib (LOXO-101)为ATP竞争性、口服选择性抑制剂，针对原肌凝蛋白相关激酶(TRK)家族受体三个亚型(TRKA，B 和C)展现纳摩尔级别的50%抑制浓度。

Amitriptyline 是一种具有镇痛特性的三环类抗抑郁药 (TCA)。它广泛用于治疗抑郁症和神经性疼痛。

Lestaurtinib (CEP 701) 是一种可口服且具有选择性的 FMS 样酪氨酸激酶-3 （FLT3，IC50：0.9 nM）抑制剂，在体外抑制 FLT3 自磷酸化。Lestaurtinib 促进 c-MYC 表达，可抑制 RPTKs 的磷酸化，对 TrkA 和 JAK2 具有很高的亲和力，可诱导细胞凋亡和细胞生长停滞，可用于研究白血病。

Tavilermide (MIM-D3) 是一种选择性的 TrkA 激动剂，是一种环状拟态，可用于研究干燥性角结膜炎和干眼综合征。

DS-1205b free base 是有效的AXL 激酶选择性抑制剂，IC50为 1.3 nM。它对MER，MET 和TRKA 也有抑制作用，IC50分别为 63、104 和 407 nM。 它可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。

N-Acetyl-5-hydroxytryptamine (O-Demethylmelatonin) 是褪黑激素的直接前体，能够有效激活TrkB 受体。

LM22A-4 是特异性的tyrosine kinase receptor B 激动剂，常用于研究神经系统疾病。

GW 441756 是一种高特异性神经生长因子受体酪氨酸激酶 a 抑制剂 ，IC50值为 2 nM，可消除 BmK NSPK 诱导神经突生长。