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Trk receptor

Trk receptor

Trk receptors are a family of tyrosine kinases that regulates synaptic strength and plasticity in the mammalian nervous system. Trk receptors affect neuronal survival and differentiation through several signaling cascades.The common ligands of trk receptors are neurotrophins, a family of growth factors critical to the functioning of the nervous system. The binding of these molecules is highly specific. Each type of neurotrophin has different binding affinity toward its corresponding Trk receptor. The activation of Trk receptors by neurotrophin binding may lead to activation of signal cascades resulting in promoting survival and other functional regulation of cells.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T6936 PF-03814735
化合物PF-03814735
942487-16-3 98%
PF-03814735 是一种新型、有效和可逆的极光激酶A和B抑制剂,IC50值分别为0.8和5 nM。
T22318 Taletrectinib
化合物DS-6051b
1505515-69-4 98%
DS-6051b 是具有口服活力的、选择性的 ROS1/NTRK 抑制剂。它对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用,IC50值分别为 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM。它还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
T1354 N-Acetyl-5-hydroxytryptamine
N-乙酰-5-羟色胺
1210-83-9 98%
N-Acetyl-5-hydroxytryptamine 是褪黑激素的直接前体,能够有效激活TrkB受体。
T2359 ANA-12
化合物ANA-12
219766-25-3 98%
ANA-12 是一种选择性TrkB拮抗剂,对高亲和力和低亲和力位点的IC50分别为45.6 nM和41.1 μM。
T0678 Amitriptyline hydrochloride
盐酸阿米替林
549-18-8 98%
Amitriptyline hydrochloride 是血清素再摄取转运体和去甲肾上腺素再摄取转运体抑制剂,还与多巴胺再摄取转运体结合,其Ki为 2.58 μM。它也抑制肾上腺素能受体、毒蕈碱受体、组胺受体、5-羟色胺受体。它是TrkA和TrkA受体的激动剂,具有强神经营养活性和有抗抑郁作用。
T4071 Repotrectinib
化合物TPX0005
1802220-02-5 98%
TPX-0005 是ROS1(IC50=0.07 nM) 和TRK(对 TRKA/B/C 的IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂,能够抑制 WTALK(IC50=1.01 nM)。它具有抗癌作用。
T7435 Selitrectinib
化合物Selitrectinib
2097002-61-2 98%
Selitrectinib 是二代原肌凝蛋白相关激酶(TRK)抑制剂,能够作用于 TRKA (IC50:0.6 nM) 和 TRKC (IC50<2.5 nM)。
T6121 Tepotinib
特泊替尼
1100598-32-0 98%
Tepotinib 是一种具有潜在抗肿瘤活性的 MET 酪氨酸激酶抑制剂。
T6052 GW 441756
化合物GW 441756
504433-23-2 98%
GW 441756 是一种高特异性神经生长因子受体酪氨酸激酶 a 抑制剂 ,IC50值为 2 nM,可消除 BmK NSPK 诱导神经突生长。
T4349 Sitravatinib
化合物Sitravatinib
1123837-84-2 98%
Sitravatinib 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
T6081 Milciclib
化合物Milciclib
802539-81-7 98%
Milciclib 是一种 ATP 竞争性的CDK和原肌球蛋白受体激酶双重抑制剂,作用于 CDK2,IC50 为 45 nM。
T6880 Larotrectinib sulfate
化合物Larotrectinib sulfate
1223405-08-0 98%
Larotrectinib sulfate 是一种 ATP 竞争性的,口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶家族受体的三个亚型具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
T3678 Entrectinib
恩曲替尼
1108743-60-7 98%
Entrectinib 是一种可口服的Trk、ROS1和ALK抑制剂,具有抗肿瘤和中枢神经活性,抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK 的IC50值分别为 1、3、5、12 和 7 nM。
T3109 SP600125
化合物Pyrazolanthrone
129-56-6 98%
SP600125 是一种口服有效的,可逆的,ATP竞争性的JNK抑制剂,抑制JNK1,JNK2和JNK3的IC50分别为 40,40,90 nM。它是一种有效的铁死亡抑制剂,可抑制自噬,诱导凋亡。
T4257 Belizatinib
化合物Belizatinib
1357920-84-3 98%
Belizatinib 是可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂,对野生型重组 ALK 的IC50值为0.7 nM。
T2816 7,8-Dihydroxyflavone
二羟基黄酮水合物
38183-03-8 98%
7,8-Dihydroxyflavone 是一种选择性有效的TrkB激动剂,其模拟脑源性神经营养因子的生理作用。它有潜力研究各种神经疾病。
TP2068L Cyclotraxin B acetate(1203586-72-4 free base)
化合物Cyclotraxin B acetate
TP2068L 98%
Cyclotraxin B acetate(1203586-72-4 free base) 是 TrkB 受体的拮抗剂;抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性 (IC50 = 0.30 nM)。变构改变 TrkB 受体构象但不改变 BDNF 结合。防止 BDNF 引起的小鼠冷异常性疼痛。还显示在小鼠中表现出推定的抗焦虑特...
T2054 Altiratinib
化合物Altiratinib
1345847-93-9 98%
Altiratinib 是一种多靶点激酶抑制剂,能够抑制 MET (IC50:2.7 nM),TIE2 (IC50:8 nM),VEGFR2 (IC50:9.2 nM),FLT3 (IC50:9.3 nM),Trk1 (IC50:0.85 nM),Trk2 (IC50:4.6 nM) 和 Trk3 (IC50:0.83 ...
T6057 URMC-099
化合物URMC099
1229582-33-5 98%
URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的,可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂,IC50为14 nM。
T6097 GNF-5837
化合物GNF5837
1033769-28-6 98%
GNF5837 是一种选择性的,有效的,口服生物利用的泛TRK抑制剂,在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对Tel-TrkC,Tel-TrkB和Tel-TrkA的IC50值分别为 7 nM,9 nM 和 11 nM)。
PF-03814735
T6936
PF-03814735 是一种新型、有效和可逆的极光激酶A和B抑制剂,IC50值分别为0.8和5 nM。
Taletrectinib
T22318
DS-6051b 是具有口服活力的、选择性的 ROS1/NTRK 抑制剂。它对重组 ROS1、NTRK1、NTRK2 和 NTRK3 有较强的抑制作用,IC50值分别为 0.207、0.622、2.28 和 0.98 nM。它还抑制 ROS1 G2032R 和其他抗 Crizotinib 的 ROS1 突变体。
N-Acetyl-5-hydroxytryptamine
T1354
N-Acetyl-5-hydroxytryptamine 是褪黑激素的直接前体,能够有效激活TrkB受体。
ANA-12
T2359
ANA-12 是一种选择性TrkB拮抗剂,对高亲和力和低亲和力位点的IC50分别为45.6 nM和41.1 μM。
Amitriptyline hydrochloride
T0678
Amitriptyline hydrochloride 是血清素再摄取转运体和去甲肾上腺素再摄取转运体抑制剂,还与多巴胺再摄取转运体结合,其Ki为 2.58 μM。它也抑制肾上腺素能受体、毒蕈碱受体、组胺受体、5-羟色胺受体。它是TrkA和TrkA受体的激动剂,具有强神经营养活性和有抗抑郁作用。
Repotrectinib
T4071
TPX-0005 是ROS1(IC50=0.07 nM) 和TRK(对 TRKA/B/C 的IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂,能够抑制 WTALK(IC50=1.01 nM)。它具有抗癌作用。
Selitrectinib
T7435
Selitrectinib 是二代原肌凝蛋白相关激酶(TRK)抑制剂,能够作用于 TRKA (IC50:0.6 nM) 和 TRKC (IC50<2.5 nM)。
Tepotinib
T6121
Tepotinib 是一种具有潜在抗肿瘤活性的 MET 酪氨酸激酶抑制剂。
GW 441756
T6052
GW 441756 是一种高特异性神经生长因子受体酪氨酸激酶 a 抑制剂 ,IC50值为 2 nM,可消除 BmK NSPK 诱导神经突生长。
Sitravatinib
T4349
Sitravatinib 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
Milciclib
T6081
Milciclib 是一种 ATP 竞争性的CDK和原肌球蛋白受体激酶双重抑制剂,作用于 CDK2,IC50 为 45 nM。
Larotrectinib sulfate
T6880
Larotrectinib sulfate 是一种 ATP 竞争性的,口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶家族受体的三个亚型具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。
Entrectinib
T3678
Entrectinib 是一种可口服的Trk、ROS1和ALK抑制剂,具有抗肿瘤和中枢神经活性,抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK 的IC50值分别为 1、3、5、12 和 7 nM。
SP600125
T3109
SP600125 是一种口服有效的,可逆的,ATP竞争性的JNK抑制剂,抑制JNK1,JNK2和JNK3的IC50分别为 40,40,90 nM。它是一种有效的铁死亡抑制剂,可抑制自噬,诱导凋亡。
Belizatinib
T4257
Belizatinib 是可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂,对野生型重组 ALK 的IC50值为0.7 nM。
7,8-Dihydroxyflavone
T2816
7,8-Dihydroxyflavone 是一种选择性有效的TrkB激动剂,其模拟脑源性神经营养因子的生理作用。它有潜力研究各种神经疾病。
Cyclotraxin B acetate(1203586-72-4 free base)
TP2068L
Cyclotraxin B acetate(1203586-72-4 free base) 是 TrkB 受体的拮抗剂;抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性 (IC50 = 0.30 nM)。变构改变 TrkB 受体构象但不改变 BDNF 结合。防止 BDNF 引起的小鼠冷异常性疼痛。还显示在小鼠中表现出推定的抗焦虑特...
Altiratinib
T2054
Altiratinib 是一种多靶点激酶抑制剂,能够抑制 MET (IC50:2.7 nM),TIE2 (IC50:8 nM),VEGFR2 (IC50:9.2 nM),FLT3 (IC50:9.3 nM),Trk1 (IC50:0.85 nM),Trk2 (IC50:4.6 nM) 和 Trk3 (IC50:0.83 ...
URMC-099
T6057
URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的,可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂,IC50为14 nM。
GNF-5837
T6097
GNF5837 是一种选择性的,有效的,口服生物利用的泛TRK抑制剂,在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对Tel-TrkC,Tel-TrkB和Tel-TrkA的IC50值分别为 7 nM,9 nM 和 11 nM)。
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