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SGLT

Sodium-dependent glucose cotransporters (or sodium-glucose linked transporter, SGLT) are a family of glucose transporter found in the intestinal mucosa (enterocytes) of the small intestine (SGLT1) and the proximal tubule of the nephron (SGLT2 in PCT and SGLT1 in PST). They contribute to renal glucose reabsorption. In the kidneys, 100% of the filtered glucose in the glomerulus has to be reabsorbed along the nephron (98% in PCT, via SGLT2). If the plasma glucose concentration is too high (hyperglycemia), glucose is excreted in urine (glucosuria) because SGLT are saturated with the filtered glucose. Glucose is never secreted by a healthy nephron.

Canagliflozin
T1782842133-18-0
Canagliflozin (JNJ 28431754AAA) 是一种选择性 SGLT2 抑制剂,抑制表达 mSGLT2、rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO 细胞 (IC50=2 3.7 4.4 nM)。Canagliflozin 可以用于治疗 Ⅱ 型糖尿病 (T2DM)。
  • ¥ 185
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Sotagliflozin
T35471018899-04-1
Sotagliflozin (LP-802034) 是有效的SGLT1 2抑制剂,用作抗糖尿病剂。
  • ¥ 315
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Empagliflozin
T1766864070-44-0
Empagliflozin (BI 10773) 是一种 SGLT-2 抑制剂 (IC50=3.1 nM),具有有效的和选择性,对 SGLT-1 4 5 6 的选择性高 300 倍以上。Empagliflozin 可用于治疗二型糖尿病。
  • ¥ 108
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Dapagliflozin
T2389461432-26-8
Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂,可与靶点竞争性结合。Dapagliflozin 可用于 2 型糖尿病的治疗,可以减少肾脏的葡萄糖重吸收,增加尿液中葡萄糖的排泄,从而降低血浆葡萄糖水平。
  • ¥ 349
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Enavogliflozin
T388431415472-28-4
Enavogliflozin (DWP-16001) 是一种口服有效的,选择性的钠-葡萄糖协同转运体 -2 抑制剂,具有抗糖尿病的功效。
  • ¥ 1530
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TargetMol | Inhibitor Sale
Bexagliflozin
T72171118567-05-7
Bexagliflozin (EGT1442) 是一种选择性的,口服有效的钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT2) 抑制剂,对人 SGLT2 和 SGLT1 作用的 IC50值分别为 2 nM 和 5.6 μM。EGT1442在 2 型糖尿病中有研究价值。
  • ¥ 477
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Ertugliflozin
T49991210344-57-2
Ertugliflozin (PF-04971729) 是选择性的、口服有效的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂,对h-SGLT2 的IC50值为 0.877 nM。Ertugliflozin 在2型糖尿病中有研究价值。
  • ¥ 446
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Sergliflozin A
T68174360775-96-8In house
Sergliflozin A 是一种选择型SGLT2抑制剂,以剂量依赖性方式诱导糖尿。可降低高血糖。
  • ¥ 780
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Ipragliflozin
T2385761423-87-4
Ipragliflozin (ASP1941) 是一种口服有效的,选择性的 SGLT2抑制剂,对人 SGLT2 和 SGLT1,大鼠 SGLT2 和 SGLT1,小鼠 SGLT2 和 SGLT1 的 IC50分别为 7.38 和 1876 nM,6.73 和 1166 nM,5.64 和 1380 nM。Ipragliflozin 具有抗糖尿病活性。
  • ¥ 329
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Tofogliflozin (hydrate)
T50161201913-82-7
Tofogliflozin hydrate (CSG-452 hydrate) 是一种有效的,选择性的 SGLT2抑制剂,IC50为 2.9 nM,对人、大鼠和小鼠 SGLT2的Ki 分别为 2.9 nM,14.9 nM 和 6.4 nM。Tofogliflozin hydrate 对肾小管细胞中高葡萄糖诱导的ROS 生成具有部分抑制作用。
  • ¥ 333
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Mizagliflozin
T16083666843-10-3
Mizagliflozin 是口服有效的、选择性的 SGLT1抑制剂,对人 SGLT1 的 Ki 值为 27 nM。Mizagliflozin 对 SGLT1 的选择性是 SGLT2的303 倍。Mizagliflozin 是抗糖尿病药物,可以改善餐后血糖波动并有可能有改善慢性便秘的潜力。
  • ¥ 678
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TargetMol | Inhibitor Sale
O-Desethyl Dapagliflozin
T67849864070-37-1
O-Desethyl Dapagliflozin (Empagliflozin-4) 是一种 SGLT2 抑制剂, IC50=33nM.
  • ¥ 497
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TargetMol | Inhibitor Sale
T-1095
T9590209746-59-8
T-1095 是一种口服有活性的Na+-葡萄糖协同转运蛋白选择性抑制剂,能够抑制 SGLT1 (IC50:22.8 µm) 及 SGLT2 (IC50:2.3 µm) 。它可用于研究糖尿病。
  • ¥ 392
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Leachianone A
TN185697938-31-3
Leachianone A (Isokurarinone) 是从槐花中分离的一种天然产物,可诱导细胞凋亡,具有抗疟疾、抗炎和细胞毒性作用。
  • ¥ 745
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KGA-2727
T15656666842-36-0
KGA-2727是选择性,高亲和力和口服有效的 SGLT1抑制剂,对人和大鼠 SGLT1的 Ki 分别为 97.4 nM 和 43.5 nM,对 SGLT1的选择性比人SGLT2 高 140 倍 ,大鼠SGLT2高390 倍。KGA-2727具有抗糖尿病活性。
  • ¥ 1080
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Canagliflozin hemihydrate
T1782L928672-86-0
Canagliflozin hemihydrate (TA 7284) (JNJ28431754 hemihydrate) 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂,作用于表达 mSGLT2,rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO 细胞,IC50 分别为 2 nM,3.7 nM 和 4.4 nM。
  • ¥ 399
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Ertugliflozin L-pyroglutamic acid
T152441210344-83-4
Ertugliflozin L-pyroglutamic acid (PF-04971729 L-pyroglutamic acid) 是一种特异性和口服活性的 hSGLT2 抑制剂,IC50 为 0.877 nM。 Ertugliflozin L-pyroglutamic acid 可用于治疗 2 型糖尿病的研究。
  • ¥ 328
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Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate)
T4460960404-48-2
Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) (BMS-512148 (2S)-1,2-propanediol, hydrate) 是 Dapagliflozin 1,2-propanediol, hydrate 的 S 型异构体,是竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 抑制剂,可促进尿液中葡萄糖的排泄,可用于糖尿病的研究。它诱导 HIF1表达并减轻肾脏 IR 损伤。
  • ¥ 152
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Remogliflozin etabonate
T34286442201-24-3
Remogliflozin etabonate (GSK189075A) 是 regaliflozin 的前药和 SGLT2 抑制剂,对 hSGLT2、rSGLT2、rSGLT1 和 hSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95、2.14、8.57 和 43.1μM。
  • ¥ 197
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Sergliflozin etabonate
T28757408504-26-7
Sergliflozin etabonate (KGT-1251) 是一种 SGLT-2 抑制剂,可用于 2 型糖尿病和肥胖症的研究。
  • ¥ 1290
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SGL5213
T128921240305-17-2
SGL5213 is an oral active and low-absorbable inhibitor of sodium-dependent glucose cotransporter 1 (SGLT1)(hSGLT1 and hSGLT2 with IC50 values of 29 nM and 20 nM , respectively),and has potential to treat type 2 diabetes.
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Licogliflozin
T157521291094-73-9In house
Licogliflozin (LIK066) 是钠-葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT1和SGLT2) 的有效抑制剂。
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Picraline
TN47842671-32-1
A series of a hydroxy substituted derivatives 21-28 at C-17 of the Picraline-type alkaloids have been derived as having potent SGLT inhibitory activity.
  • ¥ 3940
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LY2794193
T158072173037-97-1
LY2794193 is a highly effective and selective agonist of the mGlu3 receptor (hmGlu3 Ki=0.927 nM,EC50=0.47 nM; hmGlu2 Ki=412 nM,EC50=47.5 nM).
  • ¥ 3630
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IRAK inhibitor 4 trans
T11671
IRAK inhibitor 4 is a compound that functions as an inhibitor of interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4). It specifically targets and inhibits the activity of IRAK4. The (trans) form of IRAK inhibitor 4 refers to its specific molecular configuration.
  • ¥ 3710
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Kushenol C
TN439999119-73-0
Kushenol C is a good 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) scavenger, and it exhibits inhibitory activity against Sodium-dependent glucose cotransporter 2(SGLT2). Kushenol C shows antimicrobial activity against Staphylococcus aureus and Streptococcus mutan
  • ¥ 8600
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Velagliflozin
T17221946525-65-1
Velagliflozin is an orally available inhibitor of sodium-glucose cotransporter 2.
  • ¥ 15000
8-10周
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HSK0935
T155051638851-44-1
HSK0935 is a highly selective and orally available SGLT2 inhibitor (IC50: 1.3 nM). It has antihyperglycemic activities.
  • ¥ 10600
6-8周
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SGLT inhibitor-1
T128932247314-23-2
SGLT inhibitor-1 is a potentsodium glucose co-transporter proteins (SGLTs) dual inhibitor(hSGLT1 and hSGLT2 with IC50s of 43 nM and 9 nM, respectively).
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