Glucocorticoid Receptor

Relacorilant 是一种选择性和口服生物可利用的糖皮质激素受体拮抗剂（HepG2 TAT 试验中的 Kis 为 7.2 nM，在基于细胞的试验中对大鼠、人和猴糖皮质激素受体的 Kis 分别为 12、81.2、210 nM）。 它具有治疗库欣综合征的潜力。

Corticosterone (Kendall's compound B) 是一种肾上腺皮质类固醇，有盐皮质激素和糖皮质激素的活性，具有口服活性。Corticosterone 参与体内能量、免疫反应和应激反应的调节。

Finerenone (BAY-948862) 是一种类盐皮质激素受体 (MR) 的非甾体拮抗剂 (IC50=18 nM)，具有选择性和口服活性。Finerenone 被用于慢性肾病伴 2 型糖尿病患者的治疗。

Cort108297是一种选择性糖皮质激素受体调节剂，也是一种对其他类固醇受体无亲和力的选择性GR 拮抗剂。Cort108297对gr 具有较高的亲和力(Ki: 0.45 nM)。

Miricorilant (CORT 118335) 是一种选择性糖皮质激素受体调节剂，可用于研究消化系统疾病和代谢疾病。

Methylprednisolone succinate (Methylprednisolone hemisuccinate) 是合成的糖皮质激素，常用作抗炎剂。

Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体激动剂和一种 IL 受体调节剂。Dexamethasone 具有抗炎和免疫抑制活性，可诱导自噬。Dexamethasone 抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应。

AZD9567 是一种强效且具有口服活性和选择性的非类固醇糖皮质激素受体调节剂（SGRM），其 IC50 值为 3.8 nM。它在链球菌细胞壁（SCW）再活化关节炎症模型中显示出卓越的疗效。

Glucagon (1-29), bovine, human, porcine hydrochloride 是一种由胰腺 α 细胞产生的多肽激素。它可激活 HNF4α 并促进 HNF4α 磷酸化，促进糖异生。

Mifepristone (C-1073) 是一种黄体酮受体和糖皮质激素受体拮抗剂，在体外实验中的 IC50值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM。

Hydrocortisone (Cortisol) 是一种糖皮质激素，由肾上腺素皮质分泌。Hydrocortisone 激动糖皮质激素受体，可促进蛋白质分解代谢、糖异生、毛细血管壁稳定性、肾脏钙排泄，并抑制免疫和炎症反应。

Eplerenone (CGP 30083) 是一种竞争性的、选择性的、具有口服活性的醛固酮 (aldosterone) 拮抗剂，IC50=138 nM。它对孕酮，雄激素，雌激素和糖皮质激素受体的亲和力低，可用于研究高血压和心肌梗死后的心力衰竭。

Spirorenone (INN)是一种新型醛固酮拮抗剂，具有抗盐皮质激素活性，可用于研究代谢疾病。

INCB13739 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 11β- 羟类固醇脱氢酶 1（11β-HSD1) 抑制剂。INCB13739 可改善二甲双胍单药治疗控制不佳的 2 型糖尿病患者的高血糖，可用于研究高脂血症和高甘油三酯血症。

Prednisone acetate (Prednisone 21-acetate) 是泼尼松的醋酸盐形式，它是一种糖皮质激素受体激动剂，具有抗炎和免疫调节作用。

Fluticasone furoate (Avamys) 是一种合成的三氟化皮质类固醇，衍生自氟替卡松，Kd 为 0.3 nM。Fluticasone furoate 具有有效的抗炎、抗哮喘活性和低全身暴露。Fluticasone furoate 可用作过敏性鼻炎治疗研究的鼻喷雾剂。

Fluticasone propionate (CCI-187881) 是一种选择性糖皮质激素受体激动剂，是一种局部抗炎激素，亲和力KD 为 0.5 nM。具有抗病毒活性。

TPI-1 是一种 SHP-1的抑制剂，其 IC50=40 nM。

Corticosterone-d8 是 2H 标记的 Corticosterone。Corticosterone 是一种具有口服活性的肾上腺皮质类固醇，具有盐皮质激素和糖皮质激素活性，参与动物的激素调节过程。

Vamorolone (VBP15) 是一种首创的，具有口服活性的解离性类固醇 (dissociative steroidal) 抗炎药和膜稳定剂。它抑制 (NF-κB) 抑制作用，并降低了激素的影响。它改善肌营养不良，无副作用。

Spironolactone (SC9420) 是一种可口服的醛固酮盐皮质激素受体拮抗剂，IC50值为 24 nM。它也是雄激素受体拮抗剂，促进足细胞自噬，IC50值为 77 nM。

6α-Methylprednisolone 21-hemisuccinate sodium salt (Asmacortone) 是一种糖皮质激素，是一种有效的抗炎剂，半衰期比 Prednisolone 长。

Prednisolone (Hydroretrocortine) 是有口服活性的皮质类固醇和糖皮质激素。它的抗炎特性约为氢化可的松的四倍，同时减少了水和盐的保留。它能够用于眼部抗炎研究。

Medroxyprogesterone Acetate (Farlutin) 是广泛使用的合成类固醇，与雄激素，孕酮及糖皮质激素受体均有作用。

Hydrocortisone hemisuccinate (hydrocortisone 21-hemisuccinate*free acid) 是糖皮质激素， 是口服有活性的甾体抗炎剂。它能够降低IL-6(IC50:6.7 μM)、IL-3(IC50:21.4 μM)的生物活性，可用于研究溃疡性结肠炎。

Dexamethasone Phosphate disodium (EGP437. Dex-Phos) 是糖皮质激素受体激动剂。

Cortisone (17-Hydroxy-11-dehydrocorticosterone) 是 Cortisol(一种糖皮质激素)的氧化代谢产物。Cortisone 具有消炎和免疫抑制的作用。Cortisone 在高浓度下对 Glucocorticoid 与Glucocorticoid-receptor 的结合具有部分干预作用。

Ciclesonide (Alvesco) 是一种糖皮质激素，具有强效抗炎活性，可用于研究哮喘。

Halcinonide (Halciderm) 是一种糖皮质激素，可用于局部皮肤感染的研究。

Glucocorticoid receptor agonist-1是一种强效糖皮质激素受体激动剂，其 IC50 值为 2.8 nM。

Nimodipine (BAY-e 9736) 是一种具有口服活性，耐受性良好的光敏二氢吡啶钙拮抗剂。它可研究脑血管疾病。

Mometasone furoate (Sch32088) 是糖皮质激素受体激动剂，具有抗炎和抗过敏作用。它是皮质固醇类试剂，动物模型中，可局部应用于气道炎症、慢性皮肤湿疹、哮喘。

Cortodoxone (11-Desoxycortisol) 是糖皮质类固醇激素，能够氧化为皮质醇。

Hydrocortisone aceponate (Hydrocortisone 17-propionate 21-acetate) 是一种有效的外用糖皮质激素，以乳膏的形式用于治疗各种皮肤病。

Actriol (Epiestriol) 是内源性雌激素雌酮的代谢物，拥有抗炎及抗菌活性。

Drospirenone (ZK 3059) 是spironolactone 的类似物，是一种合成的孕酮。

Megestrol acetate (BDH1298) 是具有口服活性的合成孕激素。它还具有抗雄激素特性，可用于治疗厌食症和恶病质。

GW-870086 是抗炎剂，是糖皮质激素受体激动剂，在 A549 细胞中，能够降低 NFκB 报告基因活性(pIC50: 10.1)。

(20S)-Protopanaxatriol (g-PPT) 是人参皂苷的代谢物，通过糖皮质激素受体和雌激素受体起作用，同时为LXRα的抑制剂，具有广泛的抗癌活性。

Betamethasone dipropionate (SCH 11460) 是糖皮质激素类固醇，具有免疫抑制、抗炎作用。

Flumethasone (RS-2177) 是皮质类固醇，可局部用药。它可与 Clioquinol 联合使用，研究外耳炎和耳真菌病。它作用于动物模型时，抗炎活性比 Cortisone 高 420 倍。

Esaxerenone (XL-550) 是高效的、选择性的非类固醇盐皮质激素受体拮抗剂。

Clobetasol propionate (CGP9555) 是CYP3A5的选择性抑制剂(IC50:0.206 μM)，而对 CYP3A4 或其他主要 CYP 无抑制作用。它是皮质类固醇，对于牛皮癣和其他皮肤病具有潜在的研究价值。

Beclometasone dipropionate (Vancenase) 是具有口服活性的糖皮质激素，具有抗炎和免疫抑制作用。它是Betamethasone 的前体药物，Betamethasone 是 LPS 诱导的炎症及 MMP 释放的抑制剂。

Fluocinonide (Topsyn) 是一种糖皮质激素类固醇，具有抗炎作用，可作用于皮肤疾病的研究。

Triamcinolone (Aristocort) 是一种皮质类固醇激素受体激动剂，也是一种合成的长效糖皮质激素，具有抗炎活性。

Canrenone (SC14266) 是一种醛固酮 (aldosterone) 拮抗剂，广泛用作利尿剂。

Budesonide (Pulmicort) 是吸入型糖皮质类固醇，是一种口服具有活性的糖皮质激素受体激动剂。它能够减小肺部肿瘤的体积，逆转 DNA 低度甲基化，调节基因的 mRNA 表达。它是能够用于哮喘的抗炎药。